硝苯地平普通片、缓释片、控释片价格差距很大,药效上有区别吗?

岳祥聘


硝苯地平是地平类药物最早上市的药物,也是二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂降压药的代表药物,市面上的硝苯地平剂型众多,有硝苯地平地平普通片,1型缓释片、2型缓释片、3型缓释片、控释片等多种类型,价格上也各不相同,有的甚至差价高达十几倍,同样是硝苯地平,不同价格的药品,在药效上有差异吗?

虽然含有相同的药物成分,但由于是不同制剂工艺制作出来的药品,虽然药物降压作用的机理是相同的,但不同剂型起效时间、持续时间上还是有一定差异的,今天就来为大家简单介绍一下硝苯地平这个家族的各种药物。

硝苯地平是上市最早的地平类药物,上市之初,这个药物的剂型就是普通片,主要应用并不在控制血压方面,其主要的作用是用于冠心病心绞痛的缓解,在改善冠状动脉血流,改善心肌缺血缺氧,能够有效的缓解和预防心绞痛的发生,因此这个药物还有另一个名字,叫“心痛定”。硝苯地平的普通片在缓解心绞痛的同时,对于高血压的控制也有不错的疗效,起效快,降压效果好,降血压作用不受盐敏感、饮酒等不良因素的影响,对心血管还有一定的保护作用。这些优点使得地平类药物最终成为了一类用于控制高血压的首选药物,后来不断开发的非洛地平、氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、贝尼地平等等,都是临床上常用的降压药物。

在降血压方面,硝苯地平普通片也有它自身的劣势,那就是硝苯地平这个药物进入体内后,会迅速的吸收起效,口服半小时到一小时左右,硝苯地平在体内就可以达到血液浓度的高峰,而在3~5个小时内,其对血压的调节作用就会失效,因此,对于硝苯地平来说,想要平稳控制血压,通常需要每天服用二到三次才能够有效的控制血压,因此,从用药方便性,依从性上来说,在各种剂型中,普通片是最差的,但其优势在于价格够便宜,对于用药费用比较拮据的高血压患者,牺牲用药的方便性,能够节约资金,也是不错的选择。

随着药物制剂技术的不断发展,现在更为常用的硝苯地平的制剂还是缓释片和控释片居多。目前为止,市面上共有四种硝苯地平的缓控释制剂,他们之间有何不同,给大家简单的区分一下——

1. 1型硝苯地平缓释片:第一代缓释剂型,能够控制硝苯地平在12小时内释放和起效,因此,用药依从性有所提高,但想要平稳控制血压,多数时候还是需要每天服用2次才能够达到24小时平稳控压的效果。

2. 2型硝苯地平缓释片:第二代缓释剂型,与1代一样,也是能够控制药物在12小时内缓慢释放,服用次数上也和一代类似,但这个药物有个优势在于,其采用的是微球缓释的技术,可以从中间掰开服用,用药剂量选择上更加灵活。

3. 3型硝苯地平缓释片:已经能够达到控制药物在24小时呢释放的效果,是更新型的缓释片,每天服用1次即可,大大提高了用药的方便性和依从性。但不可掰开服用。

4. 硝苯地平控释片:相比于3型缓释片,控释片对于药物的控制更好,不但能够控制药物在24小时内释放起效,同时还能更好的控制药物的匀速释放,其药物降压效果更平稳,也有利于减少药物的不良反应发生率。控释片的服用上,当然也是1天一次的。同样也不能掰开服用。

上述几种缓控释的药物剂型,在控制药物释放,提高用药依从性,降压更平稳以外,同样也有治疗冠心病心绞痛的作用,在临床上对于冠心病的治疗上,都是非常常用的药物,服用硝苯地平各种剂型的时候,同样也要注意这个药物引起交感神经兴奋引起的不良反应风险,心跳加快、头痛、便秘、脚踝水肿、牙龈增生等,都是服用硝苯地平各剂型可能发生的不良反应,对于有室上性心动过速,或心衰问题的患者,应该慎用硝苯地平类的药物。

看完这些,对于硝苯地平大家族各种药物相互之间的区别,您都了解清楚了吗?如果还有其他问题,欢迎在下方继续留言探讨。


李药师谈健康


硝苯地平属于钙离子拮抗剂,由于其不但能够扩张外周血管,还能够解除冠脉痉挛,因此,其不但能够用于降压,还能够用于心绞痛。目前,市场上常用的剂型有普通片、缓释片和控释片,它们在价格上相差很大,疗效上有什么不同吗?


硝苯地平片

最早应用于临床的为硝苯地平普通片,虽然起效快,但由于硝苯地平半衰期较短,需要一日多次给药。降压药选用的原则是长效平稳降压,显然,硝苯地平片不符合降压药的选择原则。并且,后来临床研究证明,短效的硝苯地平不能降低心血管疾病的风险,甚至可增加心肌梗死的发生率。因此,目前基本不用硝苯地平片来降压。


硝苯地平缓释片

由于硝苯地平片的缺陷,后来开发出硝苯地平的缓释剂型,有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三种。硝苯地平缓释片通过剂型改造,延长了药物的作用时间,每服用一次能维持最低有效血药浓度以上时间长达12小时,一天服用2次,提高了患者的用药依从性。


硝苯地平控释片

硝苯地平缓释片虽然延长了降压作用时间,但仍需要一日2次给药,并且药物释放并非恒速。后来德国拜耳公司通过激光打孔技术研发出了硝苯地平控释片,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,24小时内近似恒速释放硝苯地平。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。因此,硝苯地平控释片能够24小时平稳降压,患者服用方便,依从性高。


综上所述,硝苯地平片由于不能降低心血管事件,目前基本不用;硝苯地平缓释片虽能够延长药物作用时间,但不能达到24小时,且药物释放不恒定;硝苯地平控释片能够保持24 小时恒速释放,为理想的降压药,因此,价格也最高。


刘药师话用药


药物的成分都是一样的,只是制作的工艺不同,从而达到不同的持续时间。


硝苯地平片,心痛定,口服或者舌下含服

可以快速的起效,达到降低血压的作用,可以用于心绞痛的急救,也可以用于高血压的治疗,但因为他持续时间比较短,不能全天控制血压,反而易导致血压波动,不利于血管健康,所以临床比较少用了

硝苯地平缓释片,通过一种包膜技术

从而使药效缓慢地释放,持续时间达12个小时,所以一天吃两次就可以了,可以更好地遵医嘱服药。又有不同的计量,10毫克、20毫克、30毫克,可以满足更多的人血压要求。

硝苯地平控释片又是新的原理,渗透泵原理

作用持续时间更长,一般可以持续24小时,所以一天一次就够了。

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ps:硝苯地平属于CCB类降压药,禁忌症少、副作用相对少,降压效果好,可以减少脑卒中的发生,临床用的很多。控释片、缓释片可以24小时稳定持续降压,可以更好的保护血管,减少心脑血管疾病的风险。

大脑梗知识


(特约回答:山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽)

硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),临床可用于高血压、冠心病、早产、雷诺综合症等。硝苯地平普通片、缓释片、控释片价格差距很大,那么,三者药效上有区

别吗?


首先,从药效学含义来看:

药效学(药物效应动力学,PD)是研究药物对机体的作用和作用机制,及药物剂量与效应之间关系的学科。影响药效学的因素有给药剂量、给药时间、给药途径、给药疗程、给药方法、药物剂型及药物相互作用。硝苯地平普通片、缓释片、控释片属于同一药物硝苯地平,但剂型不同。

其次,从药物剂型来看:

剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一般来说,一种药物可制备成多种剂型,药理作用相同。但,剂型不同,药物作用会不同;适于疾病的发生发展阶段不同;起效快慢、作用强度和持续时间不同;副作用和毒性不同等。



①硝苯地平普通片:为短效制剂,属于第一代CCB,生物利用度低,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,易引起反射性心动过速、心悸和头痛。药物的半衰期短、清除率高,作用持续时间短,使其对血压的控制时间短,很难实现24小时有效覆盖。


②硝苯地平缓释片、控释片:为长效制剂,属于第二代CCB,通过改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善,以独特的胃肠膜控制技术和24小时均匀释放,保证了药物治疗的长效性和平稳性。


由上可知,硝苯地平普通片、缓释片、控释片因剂型不同,药动学会有所不同,如起效快慢、达峰时间快慢,缓控释制剂可保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用,且减少了给药次数,增加药效的持续时间。所以,硝苯地平普通片、缓释片、控释片的药效起效时间及持续时间、副作用有区别。


参考文献:

1钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:33,49-54,351-357

2高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志,2017,9(7):40-42

3早产临床诊断与治疗指南(2014)[J].中华妇产科杂志,2014,49(7):483

4崔福德.药剂学[M].北京:人民卫生出版社,2007:6

5李大魁等.药学综合知识与技能[M].北京:中国医药科技出版社,2013:21-22


医患家


硝苯地平是第一代二氢砒啶类钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内,而使细胞内钙离子浓度降低,导致动脉血管扩张,外周阻力下降而降低血压。临床主要用于治疗高血压,亦能治疗心绞痛和心率失常。不论是硝苯地平普通片、缓释片、还是控释片,发挥药效的作用成分都是硝苯地平,造成其价格差距大的原因主要是因为其制剂工艺不同。通过改变制剂工艺,可以克服普通片的一些缺点,提高患者的依从性,使治疗效果更好。

他们三者的区别主要是:

硝苯地平普通片,可口服或舌下含服,吸收快,能2~3分钟快速起效,但是作用维持时间短,半衰期仅4-5小时,一天需多次给药,血压容易波动。且可反射性的使交感活性增加,心率加快,易导致猝死,目前硝苯地平普通片已经不推荐用于高血压的长期治疗,仅用于紧急情况下使用。

硝苯地平缓释片是应用包膜技术,采用合适的辅料制备的缓释制剂,他的释药速度缓慢而持久,血压可以平稳降低,每日服用次数减少, 12小时服用一次就可以,副作用相较于普通片来讲有所降低,能提高患者的依从性。

硝苯地平控释片是比缓释片制备工艺更高的一种剂型。它是采用合适的骨架材料,通过渗透泵原理,将药物与骨架材料制成释放速率恒定的片剂,其药效平稳,24h里不同的时间释放的药量是固定的,其服药次数仅需一日一次。服用药物后,药片中的有效成分完全释放后,其骨架片外壳仍以完整的形式随粪便排除体外。

总的来说,硝苯地平缓释片和控释片,都能克服普通片的峰谷波动,使降压作用更加平稳,同时减少或者克服普通片引起的颜面潮红、头晕,便秘等副作用。对于高血压患者,选用缓控释制剂,能使降压效果更平稳,也更安全。

切记:硝苯地平缓控释片不要掰开或嚼碎服用,否则破坏了其包膜及骨架结构,使药片失去缓控释的能力,增加副作用。


药事健康


硝苯地平普通片、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片三种药物是大众熟悉的三种硝苯地平剂型,可以说都是降压药里的明星,只不过有的是今日之星,有的是昨日之星。其实三种降压药的有效成分相同,都是硝苯地平,但是制作工艺不同,所以疗效和使用方法大不相同,今天咱们就来讲一讲这个问题。

1、硝苯地平普通片

硝苯地平普通片是没经过任何特殊处理的常规硝苯地平片剂(如图所示),它是短效降压药15分钟就能起效,1-2小时达到峰值,能够持续4-8小时,所以一般需要一天吃3次药。它的降压作用也十分明显,有时候还会降的太低,所以在2014年的《中国基层高血压管理指南》专门着重指出,高血压急症时应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。

2、硝苯地平缓释片

其实,市面上关于硝苯地平缓释片可以分为3种:硝苯地平缓释片I、硝苯地平缓释片II、硝苯地平缓释片III。

①硝苯地平缓释片I

其实,硝苯地平缓释片I才是真正意义上的“缓释片”,也是大家最常用的,比如说“得高宁”这个药,就是硝苯地平缓释片I。一般规格是10mg一片,可以维持12小时,所以需要一天吃两次药,不可以掰开吃。

②硝苯地平缓释片II

硝苯地平缓释片II使用的也不少,比如说“伲福达”,这就是硝苯地平缓释片II。这个药的制作工艺是按照控释片制作工艺来的,20mg一片,一般一天吃1-2次,有些有切线的可以掰开吃。

③硝苯地平缓释片III

硝苯地平缓释片III类似于控释片,比如说“久保平”,就是硝苯地平缓释片III。这个药基本上等同于控释片,30mg一片,一般每天只吃一次,不能掰开吃。

3、硝苯地平控释片

硝苯地平控释片的控释技术能够保证药物在24小时内平稳释放,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),这样一来控制血压就更加平稳。现阶段最常见的硝苯地平控释片是拜新同这个药,30mg一片,一般一天吃一次,绝对不可以掰开吃。

众所周知,在一定时间内,血压波动越小,那么因为血压波动带给身体的危害就越小,对于心脑肾的危害也越小。说到这里,这几种硝苯地平的不同剂型,哪种更好,我想大家已经心知肚明了。


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