飞机中的大公鸡

他汀类药物是广泛应用于临床的一类重要的血脂调节药，目前常用品种有洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。瑞舒伐他汀是 20 世纪 80 年代末期合成并筛选的一种他汀类药物，能够有效的降低血浆中低密度脂蛋白（LDL），同时降低甘油三酯（TG）含量，并且能增加高密度脂蛋白(HDL)含量，是目前他汀类药物中降脂活性最强的他汀类药物。

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症，也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

除了上述调脂作用，瑞舒伐他汀还具有逆转和稳定动脉粥样硬化斑块作用，抗炎作用和抗氧化作用，有研究表明瑞舒伐他汀还能改善血管内皮细胞功能、抗血小板聚集，减少血栓形成等。目前，多项研究结果显示，较之阿托伐他汀、辛伐他汀及氟伐他汀等，瑞舒伐他汀能更大程度的降低心血管不良事件的发生率。总之，瑞舒伐他汀作为一种强效的他汀类药物，不仅强效降脂，还具有逆转斑块、抗炎、改善内皮等功能，它在心血管疾病治疗中的效果已得到肯定，无疑是心血管疾病治疗中颇具应用前景的新型药物。

但临床应用该药物时，应注意本品禁用于：（1）活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。（2） 严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率<30 ml/min）。（3）肌病患者。（4）同时使用环孢素的患者。（5）妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。另外本品常用剂量为一日10mg，每日最大剂量为20mg，本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量，禁用于患有活动性肝病的患者。

参考文献：

孙梅.瑞舒伐他汀的临床应用[J].首都食品与医药,2016,23(08):74-75.

李君梅,乔山.瑞舒伐他汀的药理作用与临床应用[J].世界最新医学信息文摘,2017,17(60):114-119.

南开孙药师

瑞舒伐他汀是广泛应用于临床的一种优质的他汀类药物。瑞舒伐他汀进入临床后以其优质的药物效果获得了医生和患者的一致认可。下面张大夫来介绍一下瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀于2002年在荷兰首先上市, 2003年8月获美国食品及药物管理局(FDA)批准, 是自上世纪八十年代以来进入市场的第7种他汀类药物, 瑞舒伐他汀的原研公司是英国的阿斯利康公司，商品名为可定,因其用量少、降脂作用强,被称为强效血脂调节药。下面跟大家说说瑞舒伐他汀已被明确的作用。

1、强效降脂

STELLAR研究是迄今为止全球范围内最大的一项关于各种他汀疗效的研究。这个研究比较了辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等不同他汀的疗效。经过多年的研究显示,瑞舒伐他汀(10 ～ 40 mg/d)治疗可使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低55% ～ 65% ,而相应的幅度在阿托伐他汀(10 ～ 80 mg/d)为40% ～50% , 在辛伐他汀(10 ～ 80 mg/d)为30% ～ 40% , 在普伐他汀(10 ～ 40 mg/d)为20% ～ 30%。该研究还发现, 无论患者的基础血脂水平如何, 瑞舒伐他汀治疗可使90%左右的患者低密度脂蛋白水平达标（LDL-C<100 mg/dl）, 其达标率明显高于其他他汀类药物。可以说瑞舒伐他汀强效降脂的名声很大程度上来自于这个研究。这个研究还发现口服瑞舒伐他汀可以明显改善甘油三酯的水平。

2、抗炎、抗氧化

很多研究显示瑞舒伐他汀可降低诸多炎症因子的水平，比如说γ-干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)等等。近年来很多研究都发现，动脉粥样硬化的病理表现具有炎症病理的基本表现形式:变质、渗出和增生。其形成过程符合慢性炎症性疾病的疾病过程。随着炎症细胞和炎症介质的不断检出，动脉粥样硬化不再被认为是单纯的动脉壁脂质堆积的疾病,而是进展性炎症反应。因此，很多学者都认为"动脉粥样硬化是一种炎症性疾病"。而瑞舒伐他汀的抗炎、抗氧化作用正可以控制动脉粥样硬化的炎症表达。（张大夫特别提示：此处的炎症并非细菌感染，无需使用抗生素。）

3、免疫调节

国内外很多研究都发现瑞舒伐他汀可以对氧化低密度脂蛋白自身抗体进行调节。通过这种对于低密度脂蛋白自身抗体的调节达到降低低密度脂蛋白危害性的目的。而低密度脂蛋白正是动脉粥样硬化的元凶，所以，瑞舒伐他汀对于免疫调节的作用可以有效控制动脉粥样硬化性病变的进展。

4、逆转斑块

瑞舒伐他汀除了有强效的调脂作用外, 众所周知的是它还可以逆转动脉粥样斑块。2006年公布的ASTEROID研究是全球范围内首个证实他汀类药物治疗能使冠状动脉粥样硬化逆转的临床研究, 在它之后随之而出的一些其他的临床试验也正是瑞舒伐他汀可以逆转斑块。在这里张大夫要特别提醒的是，采用现有瑞舒伐他汀治疗方案只能说是阻止和延缓已出现的冠状动脉粥样硬化斑块进展,还无法从根本上解决动脉粥样斑块这个问题。

5、副作用是否更大？

各种临床研究显示:瑞舒伐他汀无论是在肌肉、肝脏和肾脏的耐受性和安全性都与目前上市的其他他汀类药物相似。同时瑞舒伐他汀具有亲水性, 不通过肝脏的CYP450酶代谢（很多药物经过此酶代谢）, 绝大部分以原形通过肾和肠道代谢。因此,与其他常用的心血管药物联用时,最不容易产生相互作用。

这是我关于瑞舒伐他汀的简单介绍，希望对大家有所帮助。

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张之瀛大夫

王医生我血脂不高，为什么还给我开了瑞舒伐他汀？

因为您放了心脏支架，即使血脂不高，也需要服用他汀，而且心脏支架的患者血脂指标不能盯着化验单参考值。

瑞舒伐他汀作为第三代他汀的代表人物之一，在降血脂领域占有一席之地，最主大家需要了解，瑞舒伐他汀绝不仅仅是降血脂的药物。

更是抗炎，稳定斑块，预防心脑血管疾病的药物。 大家逐渐认识到阿司匹林是预防心脑血管疾病的基石用药，可是大家可能还不知道，预防心脑血管疾病有两条腿，其中一条是阿司匹林，另一条就是他汀。

停用他汀会有什么风险，请看

瑞舒伐他汀不仅可以用于高胆固醇、高甘油三酯、高低密度脂蛋白的各种高脂血症，而且有升高高密度脂蛋白的作用。

高密度脂蛋白是把血管垃圾运出去，低密度脂蛋白是把血管垃圾带进来。足见他汀的重要性。

瑞舒伐他汀不仅降脂而且是比较强的降脂药，更主要是瑞舒伐他汀用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、支架术后、搭桥术后、脑梗死、外周血管斑块疾病。还用于三高高危人群，特指高脂血症、糖尿病、高血压、吸烟、高龄等高危因素综合评分的人群。

瑞舒伐他汀同其他他汀一样，所有他汀目前都无法百分百避免的副作用，血糖异常、肝功能异常、肌肉损伤。 理论上瑞舒伐他汀常见副作用还包括：头痛、头晕；便秘、恶心、腹痛、无力；瘙痒、皮疹和荨麻疹等等。

瑞舒伐他汀作为他汀药物的第三代药物，相对副作用小，降脂效果强，稳定斑块作用肯定，被越来越多朋友熟知，但服用他汀一定要了解他汀的副作用！

心血管王医生

对于有高血脂问题，有需要服药控制的朋友，他汀类药物一定不会陌生，目前为止，虽然他汀类药物在长期应用过程中，可能会出现这样那样的副作用，但对于控制血脂，减少心脑血管疾病风险来说，他汀类药物还是疗效最明确，应用最广泛的降脂药，瑞舒伐他汀就是他汀药物家族中较新型的药物之一，今天来和大家学习一下瑞舒伐他汀的相关知识。

瑞舒伐他汀的功效

相比于较早上市的辛伐他汀、洛伐他汀等，瑞舒伐他汀属于较强效的他汀药物，同时也是一个每天服用一次即可的长效药物。通常瑞舒伐他汀的推荐的每日服用剂量为5~20mg，在此服药剂量下，瑞舒伐他汀对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用就可以达到30%~50%，日服用剂量超过20mg，瑞舒伐他汀的降脂强度可以达到50%以上。除了具有降低低密度脂蛋白胆固醇的作用，服用瑞舒伐他汀，还有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇和降低甘油三酯的作用。由于其药物半衰期较长，因此也没有老一代的短效他汀需要晚间服用的限制，每天选择固定时间服用即可。

除了能够有效的控制血脂，改善高血脂问题以外，服用瑞舒伐他汀，还有改善血管内皮炎性反应，减缓动脉粥样硬化进程，稳定斑块等方面的作用，因此，对于有血脂异常问题，特别是合并心血管疾病高危或极高危风险的情况，服用他汀类药物控制血脂达标，稳定斑块，减缓动脉硬化，是减少由于血脂异常导致的心脑血管疾病风险的最常见用药之一。

服用瑞舒伐他汀的注意事项

1. 注意高血脂的生活控制——

服用瑞舒伐他汀控制血脂，不知道大家有没有注意阅读说明书，在说明书的适应症项，第一句话是这样说的：

因此，服用他汀类药物控制血脂的前提时，对于血脂异常的问题，先要进行生活控制，如果通过饮食控制、加强运动，控制体重等多方面的生活调理，血脂仍然无法降下来，才应该考虑服用瑞舒伐他汀来控制，而服用瑞舒伐他汀控制血脂期间，也不应放松生活上的干预控制，加强生活干预控制，对于血脂控制达标率的提高，减少药物不良反应发生率，都是非常有帮助的。

2. 注意药物的血脂调节效果监测——

服用瑞舒伐他汀的最终目的，还是为了控制好心脑血管疾病的风险，因此，在用药期间，一定要注意定期监测血脂的情况，只有控制血脂达标，比如说对于心血管疾病患者，将低密度脂蛋白胆固醇的水平降到1.8以下，或者在原有基础上至少降低50%，才能够真正的做到有效的减少疾病风险。因此，对于服用瑞舒伐他汀药物的朋友来说，千万不要认为服药就万事大吉，服药期间，定期监测血脂情况，是非常重要的。

3. 注意药物可能出现的不良反应——

瑞舒伐他汀与其他的他汀类药物一样，调节血脂效果好，但也要注意药物的不良反应风险，转氨酶升高、肌肉痛，长期服用影响血糖代谢等方面的影响不容忽视。因此，在服药期间，应当定期监测转氨酶，如果转氨酶、胆红素等指标出现升高，应该根据情况调整药物或停服药物，如果出现肌肉痛的问题，应当及时的去检查肌酸激酶，如果超过基准值10倍以上，也应该停服药物，血糖升高的问题，发生几率不大，但有时会发生在长期多年用药的患者身上，通常不因为血糖升高就停服瑞舒伐他汀。

对于瑞舒伐他汀药物，还有一点需要注意，那就是这个药物有类似于磺胺集团的结构，因此，长期服用，可能会对肾功能产生不良影响，因此，长期服药期间，也要注意进行肾功能的监测。

对于上述药物可能发生的不良反应，大家一定要正确认识，不要过于担心，这些情况的发生都是有一定几率的，而且发生概率并不大，因此，合理用药，用药期间注意药物可能发生的不良反应，才是正途。

4. 注意控制和调节服药剂量——

他汀类药物不良反应的发生率和严重程度，都与用药剂量密切相关，因此，在控制血脂达标的基础上，尽量选择低剂量服用，是减少药物不良反应的好办法。举个例子来说，比如说有朋友服用瑞舒伐他汀20mg日剂量，服用三个月后，各个血脂指标已经远远低于预期的控制目标，那么在加强生活控制的同时，选择10mg 的剂量服用，就是很好的选择。

另外，对于服用瑞舒伐他汀出现不良反应，身体不耐受的情况，而减量服用药物又不能控制血脂达标的朋友，可以考虑减量服用瑞舒伐他汀，同时加服其他降脂药，如依折麦布，普罗布考等，联合应用控制血脂，能够很好的提高用药依从性，又能控制血脂达标。

李药师谈健康

他汀类药物是用于心脑血管疾病防治的第二大基石药物，它的存在和阿司匹林一起降低了心脑血管疾病的患病率、住院率和死亡率；作为他汀类药物中的第三代产品，瑞舒伐他汀以其强效的降脂效果和较高的安全性被誉为“超级他汀”，

其实，他汀药物的疗效并不止于降脂，它还有着稳定斑块、抗炎、抗氧化、免疫调节的功效，更重要的是，近些年来国内外对瑞舒伐他汀的多次试验研究证实，该药有着逆转动脉斑块的特殊作用，虽然不能将斑块彻底清除，但却可以有效的延缓甚至阻止动脉粥样斑块的进展程度，从而达到预防和治疗疾病的目的；

还有一些情况需要特别注意，该药与其它他汀有着近乎一样的副作用，比如高血糖、肌损害等，所以，时常监测自身血糖、血脂和肌酸激酶的水平是很重要的，至于肝脏损害性，因为瑞舒伐他汀属于水溶性他汀，几乎不经过肝脏代谢，所以对肝脏的影响也就小了很多；希望上述内容对您有所帮助！

综合内科张医生

目前，国内外专家已经达成共识，他汀类药物是预防动脉粥样硬化心血管疾病一级预防和二级预防的重要药物。具有应用指征的患者服用他汀类药物可以有效减少心血管疾病发生的风险。

他汀类药物的心血管获益主要来自于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG CoA）是胆固醇合成的限速酶，他汀类药物可以竞争性地抑制HMG CoA这种限速酶（占据该酶的结合位点），使肝脏内胆固醇的合成减少。

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瑞舒伐他汀化学结构式中含有磺酰胺基团，为水溶性他汀。在这7种常用的他汀中，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀为强效他汀，即治疗剂量可以使LDL-C降低到基线的50%以下，它们的效价都显著强于洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。而且瑞舒伐他汀比阿托伐他汀稍微更强些，即瑞舒伐他汀为目前临床常用的7种他汀最强者。

瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀(超过65mg时，洛伐他汀降脂效能大于普伐他汀)>氟伐他汀

匹伐他汀剂量较其他他汀小(一般不超过4mg)，4mg时和5mg瑞舒伐他汀或20mg阿托伐他汀相当。

他汀类除了降低LDL-C外，还能够降低甘油三酯（TG）。对高胆固醇血症患者，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降低甘油三酯的效果也比其他他汀类药物强（降低14%-33%）。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降甘油三酯作用具有剂量依赖性，即随着剂量增加，降低甘油三酯作用增强。

胆固醇中，除了LDL-C（坏胆固醇）外，还有高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），HDL-C为一种好的胆固醇，能够将血液中的胆固醇运走。他汀类药物对HDL-C的作用具有差异性。通常他汀类药物能够升高HDL-C，辛伐他汀和瑞舒伐他汀升高HDL-C的作用似乎随着剂量的增加而增加，而较高剂量的阿托伐他汀则会减弱HDL-C的升高。

总之，瑞舒伐他汀是一种作用比较强的他汀，对于降低LDL-C疗效确定，能够有效降低心血管疾病风险。但其肾毒性及肌毒性也较其他他汀发生率高些。因此，临床应用时应注意其剂量不宜过大（最大剂量为40mg，亚洲人群不超过20mg），避免发生毒性反应。

刘药师话用药

瑞舒伐他汀作为降高胆固醇血症的药，主要通过抑制HMG-CoA还原酶而发挥作用，这是其降血脂主要机制。

从上可见，瑞舒伐他汀显著降低死亡、脑卒中以及心血管事件风险，使得ACS、老年人、糖尿病、高血压患者从中受益，最后以大剂量强化降脂甚至逆转斑块！

我们再将瑞舒伐他汀与其他种类的他汀类药物比较。他汀类常用的三种药：瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀。降低LDL-C水平30%~40%所需剂量，三者分别是5mg、10mg、20mg。可见，瑞舒伐他汀降血脂所需剂量最小；同样，降低总胆固醇（TC）32%，三者分别是5mg、20mg、40mg。不得不说，各类他汀类药物中，瑞舒伐他汀所需剂量最小，疗效最佳，可以很好的克服患者的不依从性。

但是，即使是使如此多心脑血管病、糖尿病患者受益的药，也有副作用。就简要介绍下：1、肝脏毒性，因此服药前应该积极检测肝酶，并且服药期间定期复查，若服药时出现乏力、纳差、上腹部不适、黄疸等，应积极治疗；2、增加糖尿病风险，服用他汀类可升高血糖和糖化血红蛋白，但即使是糖尿病患者也需要规律服用，毕竟获益巨大；3、肌肉毒性，若引起肌痛、肌炎等，需要迅速治疗；4、罕见的对认知的影响，毕竟甲羟戊酸维持大脑正常功能。但是现阶段没有很好的证据。

通过以上的介绍，相信大家对瑞舒伐他汀有了一定的了解。

本期答主：王逸程 医学硕士

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生命召集令

首先瑞舒伐他丁是一种降胆固醇的药物，也可用于预防心血管疾病，主要作用于肝脏，通过一些列转运及抑制还原酶，增加肝脏低密度脂蛋白细胞表面受体，促进低密度脂蛋白的分解吸收，从而抑制低密度脂蛋白的合成，才起到降低胆固醇的作用。

1、降血脂的作用，是目前临床应用比较广的一种药物，主要是通过各种途径分解低密度脂蛋白，并且促进吸收，降低血液中的低密度脂蛋白的数量，起到降血脂的作用。

2、抗动脉粥样硬化的作用，瑞舒伐他丁也是预防心脑血管疾病的一种药物，主要是降低血脂，减少脂肪在血管内的推积，而且还能抑制血管平滑肌细胞的增生，促进泡沫细胞凋亡，从而延迟动脉硬化速度及稳定动脉斑块的作用。

因此瑞舒伐他丁主要用于高胆固醇血症及心脑血管疾病的预防。

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關鍵字: 健康 瑞舒伐 阿托