飛機中的大公雞

他汀類藥物是廣泛應用於臨床的一類重要的血脂調節藥，目前常用品種有洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀等。瑞舒伐他汀是 20 世紀 80 年代末期合成並篩選的一種他汀類藥物，能夠有效的降低血漿中低密度脂蛋白（LDL），同時降低甘油三酯（TG）含量，並且能增加高密度脂蛋白(HDL)含量，是目前他汀類藥物中降脂活性最強的他汀類藥物。

瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，並具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，並抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。瑞舒伐他汀適用於經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥或混合型血脂異常症，也適用於純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

除了上述調脂作用，瑞舒伐他汀還具有逆轉和穩定動脈粥樣硬化斑塊作用，抗炎作用和抗氧化作用，有研究表明瑞舒伐他汀還能改善血管內皮細胞功能、抗血小板聚集，減少血栓形成等。目前，多項研究結果顯示，較之阿託伐他汀、辛伐他汀及氟伐他汀等，瑞舒伐他汀能更大程度的降低心血管不良事件的發生率。總之，瑞舒伐他汀作為一種強效的他汀類藥物，不僅強效降脂，還具有逆轉斑塊、抗炎、改善內皮等功能，它在心血管疾病治療中的效果已得到肯定，無疑是心血管疾病治療中頗具應用前景的新型藥物。

但臨床應用該藥物時，應注意本品禁用於：（1）活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限（ULN）的患者。（2） 嚴重的腎功能損害的患者（肌酐清除率<30 ml/min）。（3）肌病患者。（4）同時使用環孢素的患者。（5）妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未採用適當避孕措施的婦女。另外本品常用劑量為一日10mg，每日最大劑量為20mg，本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量，禁用於患有活動性肝病的患者。

參考文獻：

孫梅.瑞舒伐他汀的臨床應用[J].首都食品與醫藥,2016,23(08):74-75.

李君梅,喬山.瑞舒伐他汀的藥理作用與臨床應用[J].世界最新醫學信息文摘,2017,17(60):114-119.

南開孫藥師

瑞舒伐他汀是廣泛應用於臨床的一種優質的他汀類藥物。瑞舒伐他汀進入臨床後以其優質的藥物效果獲得了醫生和患者的一致認可。下面張大夫來介紹一下瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀於2002年在荷蘭首先上市, 2003年8月獲美國食品及藥物管理局(FDA)批准, 是自上世紀八十年代以來進入市場的第7種他汀類藥物, 瑞舒伐他汀的原研公司是英國的阿斯利康公司，商品名為可定,因其用量少、降脂作用強,被稱為強效血脂調節藥。下面跟大家說說瑞舒伐他汀已被明確的作用。

1、強效降脂

STELLAR研究是迄今為止全球範圍內最大的一項關於各種他汀療效的研究。這個研究比較了辛伐他汀、普伐他汀、阿託伐他汀和瑞舒伐他汀等不同他汀的療效。經過多年的研究顯示,瑞舒伐他汀(10 ～ 40 mg/d)治療可使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降低55% ～ 65% ,而相應的幅度在阿託伐他汀(10 ～ 80 mg/d)為40% ～50% , 在辛伐他汀(10 ～ 80 mg/d)為30% ～ 40% , 在普伐他汀(10 ～ 40 mg/d)為20% ～ 30%。該研究還發現, 無論患者的基礎血脂水平如何, 瑞舒伐他汀治療可使90%左右的患者低密度脂蛋白水平達標（LDL-C<100 mg/dl）, 其達標率明顯高於其他他汀類藥物。可以說瑞舒伐他汀強效降脂的名聲很大程度上來自於這個研究。這個研究還發現口服瑞舒伐他汀可以明顯改善甘油三酯的水平。

2、抗炎、抗氧化

很多研究顯示瑞舒伐他汀可降低諸多炎症因子的水平，比如說γ-干擾素(IFN-γ)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細胞介素-6(IL-6)等等。近年來很多研究都發現，動脈粥樣硬化的病理表現具有炎症病理的基本表現形式:變質、滲出和增生。其形成過程符合慢性炎症性疾病的疾病過程。隨著炎症細胞和炎症介質的不斷檢出，動脈粥樣硬化不再被認為是單純的動脈壁脂質堆積的疾病,而是進展性炎症反應。因此，很多學者都認為"動脈粥樣硬化是一種炎症性疾病"。而瑞舒伐他汀的抗炎、抗氧化作用正可以控制動脈粥樣硬化的炎症表達。（張大夫特別提示：此處的炎症並非細菌感染，無需使用抗生素。）

3、免疫調節

國內外很多研究都發現瑞舒伐他汀可以對氧化低密度脂蛋白自身抗體進行調節。通過這種對於低密度脂蛋白自身抗體的調節達到降低低密度脂蛋白危害性的目的。而低密度脂蛋白正是動脈粥樣硬化的元兇，所以，瑞舒伐他汀對於免疫調節的作用可以有效控制動脈粥樣硬化性病變的進展。

4、逆轉斑塊

瑞舒伐他汀除了有強效的調脂作用外, 眾所周知的是它還可以逆轉動脈粥樣斑塊。2006年公佈的ASTEROID研究是全球範圍內首個證實他汀類藥物治療能使冠狀動脈粥樣硬化逆轉的臨床研究, 在它之後隨之而出的一些其他的臨床試驗也正是瑞舒伐他汀可以逆轉斑塊。在這裡張大夫要特別提醒的是，採用現有瑞舒伐他汀治療方案只能說是阻止和延緩已出現的冠狀動脈粥樣硬化斑塊進展,還無法從根本上解決動脈粥樣斑塊這個問題。

5、副作用是否更大？

各種臨床研究顯示:瑞舒伐他汀無論是在肌肉、肝臟和腎臟的耐受性和安全性都與目前上市的其他他汀類藥物相似。同時瑞舒伐他汀具有親水性, 不通過肝臟的CYP450酶代謝（很多藥物經過此酶代謝）, 絕大部分以原形通過腎和腸道代謝。因此,與其他常用的心血管藥物聯用時,最不容易產生相互作用。

這是我關於瑞舒伐他汀的簡單介紹，希望對大家有所幫助。

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張之瀛大夫

王醫生我血脂不高，為什麼還給我開了瑞舒伐他汀？

因為您放了心臟支架，即使血脂不高，也需要服用他汀，而且心臟支架的患者血脂指標不能盯著化驗單參考值。

瑞舒伐他汀作為第三代他汀的代表人物之一，在降血脂領域佔有一席之地，最主大家需要了解，瑞舒伐他汀絕不僅僅是降血脂的藥物。

更是抗炎，穩定斑塊，預防心腦血管疾病的藥物。 大家逐漸認識到阿司匹林是預防心腦血管疾病的基石用藥，可是大家可能還不知道，預防心腦血管疾病有兩條腿，其中一條是阿司匹林，另一條就是他汀。

停用他汀會有什麼風險，請看

瑞舒伐他汀不僅可以用於高膽固醇、高甘油三酯、高低密度脂蛋白的各種高脂血症，而且有升高高密度脂蛋白的作用。

高密度脂蛋白是把血管垃圾運出去，低密度脂蛋白是把血管垃圾帶進來。足見他汀的重要性。

瑞舒伐他汀不僅降脂而且是比較強的降脂藥，更主要是瑞舒伐他汀用於冠心病、心絞痛、心肌梗死、支架術後、搭橋術後、腦梗死、外周血管斑塊疾病。還用於三高高危人群，特指高脂血症、糖尿病、高血壓、吸菸、高齡等高危因素綜合評分的人群。

瑞舒伐他汀同其他他汀一樣，所有他汀目前都無法百分百避免的副作用，血糖異常、肝功能異常、肌肉損傷。 理論上瑞舒伐他汀常見副作用還包括：頭痛、頭暈；便秘、噁心、腹痛、無力；瘙癢、皮疹和蕁麻疹等等。

瑞舒伐他汀作為他汀藥物的第三代藥物，相對副作用小，降脂效果強，穩定斑塊作用肯定，被越來越多朋友熟知，但服用他汀一定要了解他汀的副作用！

心血管王醫生

對於有高血脂問題，有需要服藥控制的朋友，他汀類藥物一定不會陌生，目前為止，雖然他汀類藥物在長期應用過程中，可能會出現這樣那樣的副作用，但對於控制血脂，減少心腦血管疾病風險來說，他汀類藥物還是療效最明確，應用最廣泛的降脂藥，瑞舒伐他汀就是他汀藥物家族中較新型的藥物之一，今天來和大家學習一下瑞舒伐他汀的相關知識。

瑞舒伐他汀的功效

相比於較早上市的辛伐他汀、洛伐他汀等，瑞舒伐他汀屬於較強效的他汀藥物，同時也是一個每天服用一次即可的長效藥物。通常瑞舒伐他汀的推薦的每日服用劑量為5~20mg，在此服藥劑量下，瑞舒伐他汀對於低密度脂蛋白膽固醇的降低作用就可以達到30%~50%，日服用劑量超過20mg，瑞舒伐他汀的降脂強度可以達到50%以上。除了具有降低低密度脂蛋白膽固醇的作用，服用瑞舒伐他汀，還有一定的升高高密度脂蛋白膽固醇和降低甘油三酯的作用。由於其藥物半衰期較長，因此也沒有老一代的短效他汀需要晚間服用的限制，每天選擇固定時間服用即可。

除了能夠有效的控制血脂，改善高血脂問題以外，服用瑞舒伐他汀，還有改善血管內皮炎性反應，減緩動脈粥樣硬化進程，穩定斑塊等方面的作用，因此，對於有血脂異常問題，特別是合併心血管疾病高危或極高危風險的情況，服用他汀類藥物控制血脂達標，穩定斑塊，減緩動脈硬化，是減少由於血脂異常導致的心腦血管疾病風險的最常見用藥之一。

服用瑞舒伐他汀的注意事項

1. 注意高血脂的生活控制——

服用瑞舒伐他汀控制血脂，不知道大家有沒有注意閱讀說明書，在說明書的適應症項，第一句話是這樣說的：

因此，服用他汀類藥物控制血脂的前提時，對於血脂異常的問題，先要進行生活控制，如果通過飲食控制、加強運動，控制體重等多方面的生活調理，血脂仍然無法降下來，才應該考慮服用瑞舒伐他汀來控制，而服用瑞舒伐他汀控制血脂期間，也不應放鬆生活上的干預控制，加強生活幹預控制，對於血脂控制達標率的提高，減少藥物不良反應發生率，都是非常有幫助的。

2. 注意藥物的血脂調節效果監測——

服用瑞舒伐他汀的最終目的，還是為了控制好心腦血管疾病的風險，因此，在用藥期間，一定要注意定期監測血脂的情況，只有控制血脂達標，比如說對於心血管疾病患者，將低密度脂蛋白膽固醇的水平降到1.8以下，或者在原有基礎上至少降低50%，才能夠真正的做到有效的減少疾病風險。因此，對於服用瑞舒伐他汀藥物的朋友來說，千萬不要認為服藥就萬事大吉，服藥期間，定期監測血脂情況，是非常重要的。

3. 注意藥物可能出現的不良反應——

瑞舒伐他汀與其他的他汀類藥物一樣，調節血脂效果好，但也要注意藥物的不良反應風險，轉氨酶升高、肌肉痛，長期服用影響血糖代謝等方面的影響不容忽視。因此，在服藥期間，應當定期監測轉氨酶，如果轉氨酶、膽紅素等指標出現升高，應該根據情況調整藥物或停服藥物，如果出現肌肉痛的問題，應當及時的去檢查肌酸激酶，如果超過基準值10倍以上，也應該停服藥物，血糖升高的問題，發生幾率不大，但有時會發生在長期多年用藥的患者身上，通常不因為血糖升高就停服瑞舒伐他汀。

對於瑞舒伐他汀藥物，還有一點需要注意，那就是這個藥物有類似於磺胺集團的結構，因此，長期服用，可能會對腎功能產生不良影響，因此，長期服藥期間，也要注意進行腎功能的監測。

對於上述藥物可能發生的不良反應，大家一定要正確認識，不要過於擔心，這些情況的發生都是有一定幾率的，而且發生概率並不大，因此，合理用藥，用藥期間注意藥物可能發生的不良反應，才是正途。

4. 注意控制和調節服藥劑量——

他汀類藥物不良反應的發生率和嚴重程度，都與用藥劑量密切相關，因此，在控制血脂達標的基礎上，儘量選擇低劑量服用，是減少藥物不良反應的好辦法。舉個例子來說，比如說有朋友服用瑞舒伐他汀20mg日劑量，服用三個月後，各個血脂指標已經遠遠低於預期的控制目標，那麼在加強生活控制的同時，選擇10mg 的劑量服用，就是很好的選擇。

另外，對於服用瑞舒伐他汀出現不良反應，身體不耐受的情況，而減量服用藥物又不能控制血脂達標的朋友，可以考慮減量服用瑞舒伐他汀，同時加服其他降脂藥，如依折麥布，普羅布考等，聯合應用控制血脂，能夠很好的提高用藥依從性，又能控制血脂達標。

李藥師談健康

他汀類藥物是用於心腦血管疾病防治的第二大基石藥物，它的存在和阿司匹林一起降低了心腦血管疾病的患病率、住院率和死亡率；作為他汀類藥物中的第三代產品，瑞舒伐他汀以其強效的降脂效果和較高的安全性被譽為“超級他汀”，

其實，他汀藥物的療效並不止於降脂，它還有著穩定斑塊、抗炎、抗氧化、免疫調節的功效，更重要的是，近些年來國內外對瑞舒伐他汀的多次試驗研究證實，該藥有著逆轉動脈斑塊的特殊作用，雖然不能將斑塊徹底清除，但卻可以有效的延緩甚至阻止動脈粥樣斑塊的進展程度，從而達到預防和治療疾病的目的；

還有一些情況需要特別注意，該藥與其它他汀有著近乎一樣的副作用，比如高血糖、肌損害等，所以，時常監測自身血糖、血脂和肌酸激酶的水平是很重要的，至於肝臟損害性，因為瑞舒伐他汀屬於水溶性他汀，幾乎不經過肝臟代謝，所以對肝臟的影響也就小了很多；希望上述內容對您有所幫助！

綜合內科張醫生

目前，國內外專家已經達成共識，他汀類藥物是預防動脈粥樣硬化心血管疾病一級預防和二級預防的重要藥物。具有應用指徵的患者服用他汀類藥物可以有效減少心血管疾病發生的風險。

他汀類藥物的心血管獲益主要來自於降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG CoA）是膽固醇合成的限速酶，他汀類藥物可以競爭性地抑制HMG CoA這種限速酶（佔據該酶的結合位點），使肝臟內膽固醇的合成減少。

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瑞舒伐他汀化學結構式中含有磺酰胺基團，為水溶性他汀。在這7種常用的他汀中，瑞舒伐他汀和阿託伐他汀為強效他汀，即治療劑量可以使LDL-C降低到基線的50%以下，它們的效價都顯著強於洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀。而且瑞舒伐他汀比阿託伐他汀稍微更強些，即瑞舒伐他汀為目前臨床常用的7種他汀最強者。

瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀(超過65mg時，洛伐他汀降脂效能大於普伐他汀)>氟伐他汀

匹伐他汀劑量較其他他汀小(一般不超過4mg)，4mg時和5mg瑞舒伐他汀或20mg阿託伐他汀相當。

他汀類除了降低LDL-C外，還能夠降低甘油三酯（TG）。對高膽固醇血癥患者，瑞舒伐他汀和阿託伐他汀的降低甘油三酯的效果也比其他他汀類藥物強（降低14%-33%）。瑞舒伐他汀和阿託伐他汀的降甘油三酯作用具有劑量依賴性，即隨著劑量增加，降低甘油三酯作用增強。

膽固醇中，除了LDL-C（壞膽固醇）外，還有高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C），HDL-C為一種好的膽固醇，能夠將血液中的膽固醇運走。他汀類藥物對HDL-C的作用具有差異性。通常他汀類藥物能夠升高HDL-C，辛伐他汀和瑞舒伐他汀升高HDL-C的作用似乎隨著劑量的增加而增加，而較高劑量的阿託伐他汀則會減弱HDL-C的升高。

總之，瑞舒伐他汀是一種作用比較強的他汀，對於降低LDL-C療效確定，能夠有效降低心血管疾病風險。但其腎毒性及肌毒性也較其他他汀發生率高些。因此，臨床應用時應注意其劑量不宜過大（最大劑量為40mg，亞洲人群不超過20mg），避免發生毒性反應。

劉藥師話用藥

瑞舒伐他汀作為降高膽固醇血癥的藥，主要通過抑制HMG-CoA還原酶而發揮作用，這是其降血脂主要機制。

從上可見，瑞舒伐他汀顯著降低死亡、腦卒中以及心血管事件風險，使得ACS、老年人、糖尿病、高血壓患者從中受益，最後以大劑量強化降脂甚至逆轉斑塊！

我們再將瑞舒伐他汀與其他種類的他汀類藥物比較。他汀類常用的三種藥：瑞舒伐他汀、阿託伐他汀、辛伐他汀。降低LDL-C水平30%~40%所需劑量，三者分別是5mg、10mg、20mg。可見，瑞舒伐他汀降血脂所需劑量最小；同樣，降低總膽固醇（TC）32%，三者分別是5mg、20mg、40mg。不得不說，各類他汀類藥物中，瑞舒伐他汀所需劑量最小，療效最佳，可以很好的克服患者的不依從性。

但是，即使是使如此多心腦血管病、糖尿病患者受益的藥，也有副作用。就簡要介紹下：1、肝臟毒性，因此服藥前應該積極檢測肝酶，並且服藥期間定期複查，若服藥時出現乏力、納差、上腹部不適、黃疸等，應積極治療；2、增加糖尿病風險，服用他汀類可升高血糖和糖化血紅蛋白，但即使是糖尿病患者也需要規律服用，畢竟獲益巨大；3、肌肉毒性，若引起肌痛、肌炎等，需要迅速治療；4、罕見的對認知的影響，畢竟甲羥戊酸維持大腦正常功能。但是現階段沒有很好的證據。

通過以上的介紹，相信大家對瑞舒伐他汀有了一定的瞭解。

本期答主：王逸程 醫學碩士

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生命召集令

首先瑞舒伐他丁是一種降膽固醇的藥物，也可用於預防心血管疾病，主要作用於肝臟，通過一些列轉運及抑制還原酶，增加肝臟低密度脂蛋白細胞表面受體，促進低密度脂蛋白的分解吸收，從而抑制低密度脂蛋白的合成，才起到降低膽固醇的作用。

1、降血脂的作用，是目前臨床應用比較廣的一種藥物，主要是通過各種途徑分解低密度脂蛋白，並且促進吸收，降低血液中的低密度脂蛋白的數量，起到降血脂的作用。

2、抗動脈粥樣硬化的作用，瑞舒伐他丁也是預防心腦血管疾病的一種藥物，主要是降低血脂，減少脂肪在血管內的推積，而且還能抑制血管平滑肌細胞的增生，促進泡沫細胞凋亡，從而延遲動脈硬化速度及穩定動脈斑塊的作用。

因此瑞舒伐他丁主要用於高膽固醇血癥及心腦血管疾病的預防。

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關鍵字: 健康 瑞舒伐 辛伐他汀