多雨的夏天2
痛風是一種慢性代謝性疾病,高尿酸血癥是痛風最重要的生化基礎,降尿酸治療是痛風治療方案中最重要的一個環節。
從降尿酸藥物的作用機制來看,目前所有的痛風降酸藥物都只能作用於尿酸升高機制的下游,沒有從根本上解決尿酸升高的原因。可以這樣理解:導致我們體內尿酸升高的那口泉眼一直在冒水,降尿酸藥物是抽水機,如果停止抽水,尿酸就重新氾濫了。所以,痛風的降尿酸治療一旦起始,就必須長期甚至終身維持,非布司他也不例外。
是藥三分毒。需要長期服用、影響人體現有的代謝機制(痛風本質上是代謝病),這些都是痛風降尿酸藥物不良反應的存在基礎。從上市到現在,僅僅10年時間,非布司他就已經成為了各地痛風指南都推薦的一線降尿酸藥物,在臨床實踐中,也常常得到優先推薦和選擇。那麼,和其他傳統的降尿酸藥物相比,非布司他在功效和副作用方面有什麼不同之處呢?
先來看看降酸功效。
非布司他和別嘌醇的降酸機制相同,都是通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性來減少尿酸的生成,但非布司他是特異性抑制藥,對黃嘌呤氧化酶活性的抑制非常精準,因此較小劑量就能發揮強大的降尿酸作用。也就是說,和別嘌醇相比,非布司他用更小的劑量,就能取得更強的降尿酸效果。
苯溴馬隆通過抑制尿酸轉運蛋白的活性,減少尿酸在腎臟的重吸收,從而促進尿酸的排洩。雖然不是精準抑制,但苯溴馬隆降尿酸的功力也不錯(用藥後,腎小管中的尿酸濃度將增加6成),而且苯溴馬隆半衰期較長,一天吃一次即可。可見,在降酸功效方面,苯溴馬隆和非布司他並不存在明顯的差距。
再來看看副作用。
別嘌醇最嚴重的副作用是超敏反應,且呈劑量依賴性關係。同時,別嘌醇在肝臟代謝,在腎臟排洩,長期服用會損傷肝腎功能;苯溴馬隆主要的問題是會增加腎臟的尿酸負荷,增加泌尿系尿酸結石的發生風險。此外,苯溴馬隆對尿酸轉運蛋白也不是精準抑制,可能會誤傷其他有正常生理作用的酶。比如有些男性患者服用苯溴馬隆後,會感覺雄風不再。
非布司他可對黃嘌呤氧化酶活性實施精準抑制,基本不會干擾嘌呤和嘧啶的正常合成,因此超敏反應發生的概率非常小。在藥動力學方面,非布和別嘌醇一樣主要在肝臟代謝,但非布可雙通道(腎臟和腸道)排洩,長期服用時最常見的副作用是肝損,對腎臟的影響相對更小。非布司他的其他方面的副作用及注意事項,可參閱我們的另外一篇文章《非布司他,他真的是最安全的痛風降酸藥嗎?》。
總的來說,在降尿酸的功效、副作用和適應症方面,非布司他比另外的兩種降尿酸藥物優勢要更明顯一些。但並這不意味著非布司他就可以完全代替這兩種藥物(各地的痛風指南仍然還將別嘌醇或苯溴馬隆列為一線的降尿酸藥物),在降尿酸治療時,痛風患者應根據自身的具體病情,合理選擇降尿酸藥物。比如,可以明確存在尿酸排洩障礙,而且沒有腎結石危險因素的患者,選擇苯溴馬隆降尿酸,是更合理、更安全的選擇。
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非布司他是2009年FDA批准上市的控制尿酸的藥物,相比苯溴馬隆、別嘌醇,它是一種比較新的藥物,由於其效果較好,副作用少,許多痛風、高尿酸患者都在使用。
非布司他主要通過減少嘌呤合成,達到抑制尿酸生成的作用,對嘌呤代謝酶影響較小,所以副作用相對少一點。
使用非布司他需要注意什麼問題呢?
1.非布司他抑制尿酸生成,所以它的適應症為尿酸生成過多的患者,而有的高尿酸血癥可能是尿酸排洩不良,此類患者可能就不適合。
2.該藥最好是用於痛風患者的高尿酸血癥,如果只是單純尿酸稍高,還未發生痛風,不推薦使用。
3。開始劑量從40mg起,兩週後複查血尿酸水平,如果尿酸水平仍高於360umol/L,可考慮將劑量增加到80mg。
4.非布司他屬於多通道排洩,在肝臟中代謝後,49%經過腎臟排洩,45%經過糞便排洩,少數經過膽汁排洩。所以對於輕中度肝腎功能不全的患者,通常不用減量。對於重度肝腎功能不全的患者,還沒有充分的臨床用藥的資料,所以需要慎重。
5.非布司他不會像別嘌醇那樣發生超敏綜合徵,但是也可能產生一些過敏反應,比如皮膚過敏、皮膚瘙癢、皮疹等。
6.長期使用非布司他可能有肝功能異常的表現,如果出現疲勞,食慾減退,黃疸等需要立即停藥,平時用藥期注意肝功監測。
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無名藥師
非布司他是治療的痛風的對症藥物,是可以起到緩解病情、促進降尿酸的作用。如果說有副作用的話,那任何藥物長期的服用都會有一定的副作用,俗話說的好“是藥三分毒”所以不能題目不能這樣的說。另外,像文中說到的現在尿酸是488那麼除了在常規用藥飲食方面也是要個格外注意忌口的,如果說通過飲食能夠很好的控制穩定住病情不發展,並且指標有所以下降,那麼可以考慮在醫生的指導下減量藥物的服用,但是切不可自己擅自調整藥物劑量。