西地那非,知多少?

一、西地那非的臨床用途

西地那非,知多少?

1、勃起功能障礙

西地那非通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加陰莖海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)水平,鬆弛海綿體平滑肌,血液流入海綿體,改善性刺激引起的勃起反應,藥效可持續4小時。

用法用量:西地那非,口服,每次25~100mg,每日一次,在性生活前約1小時服用。

2、肺動脈高壓

用法用量:西地那非,口服,每次5~25mg,每日三次,間隔4~6小時服用。

3、女性不孕症

子宮動脈和卵巢動脈血供障礙,是造成婦女不孕的原因之一。

西地那非可擴張子宮動脈血流和卵巢動脈血流,改善子宮內膜的發育,提高妊娠成功率,同時降低了子宮內膜過薄的不孕患者的流產率。

4、良性前列腺增生

良性前列腺增生症(BPH)的發生與性功能減退密切相關。西地那非可抑制前列腺間質細胞的增生,並可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌鬆弛,有改善下尿路症狀的作用。

需要提醒的是,若同時服用α-受體阻滯劑(如多沙唑嗪)和西地那非,可引起體位性低血壓。

二、西丁那非的不良反應

西地那非,知多少?

西地那非最常見的不良反應是頭痛(16%)、面色潮紅(10%)和消化不良(7%)。比較嚴重的不良反應是視力障礙、突發性耳聾和心源性猝死等。

1、視力障礙

主要表現:視物色淡、光感增強、視物模糊、複視、短暫視覺消失或視力下降等,甚至永久性失明。

主要機制:西地那非對磷酸二酯酶5(PDE5)具有高選擇性,但在用藥量較大時,可抑制視網膜中的磷酸二酯酶6(PDE6),而引起視覺異常。

2、突發性耳聾

已有突發性耳聾的報道,大部分表現為單耳聽力受損,約三分之一為暫時性耳聾。

用藥交代:可引起突發性耳聾,若出現聽力受損立即就醫。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶3(PDE3),因此氨力農有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶5(PDE5),西地那非無正性肌力作用。

但已有服用西地那非後發生心肌梗死、心源性猝死、腦出血、腦血栓形成等報道。無心血管危險因素,發生嚴重心血管事件的危險性較低,但也有不存在心血管危險因素髮生心肌梗死的個案。

三、西地那非的相互作用

1、與食物的相互作用

空腹口服西地那非,可在0.5小時~2小時達到峰濃度;與高脂飲食同服,西地那非達峰時間延遲1小時,峰濃度約降低30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血藥濃度,

應儘量避免服用。

西地那非不增強酒精的降壓作用,但兩者均可引起低血壓。

2、與抗心絞痛藥的相互作用

西地那非與硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯、單硝酸異山梨醇酯等抗心絞痛藥可引起致命的低血壓。在服用西地那非後24小時內(至少),禁用有機硝酸酯類藥物。

有研究發現,速效救心丸有一定的降壓作用,服用西地那非者也應慎用速效救心丸。

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3、與降壓藥的相互作用

單用西地那非,可使血壓下降約10/5mmHg。

正在服用降壓藥的患者,若服用西地那非可能會引起低血壓症狀。

4、與紅黴素的相互作用

西地那非,主要通過CYP3A4(主要途徑)和CYP2C9(次要途徑)代謝,消除半衰期約4小時。

CYP3A4抑制劑:紅黴素、克拉黴素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非的代謝,增加西地那非的血藥濃度,可引起嚴重低血壓。


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