辛伐他汀是临床上常用的调血脂药，主要通过竞争性、选择性抑制胆固醇合成过程中的关键酶—羟甲戊二酰辅酶A还原酶，从而干扰胆固醇在肝脏合成，有效降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）浓度，还能降低甘油三酯（TG），并可轻度升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）浓度，是治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的首选药物。此外，辛伐他汀还可稳定、缩小甚至逆转动脉粥样硬化斑块，减轻动脉粥样硬化炎性反应，抑制血小板聚集，改善血管内皮功能，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险。
人体的胆固醇主要在肝脏内合成，合成胆固醇必需的关键酶叫做羟甲戊二酰辅酶A还原酶，这种酶活性的高低有昼夜节律性，一般在中午活性最低，在半夜最高，因此，胆固醇的合成在中午最少，在半夜最多。辛伐他汀口服后对肝脏有高度选择性，半衰期较短（约2个小时），因此，应选择在晚上服用1次，经过4~5个小时的代谢，到半夜时刚好达到最佳血药浓度，对羟甲戊二酰辅酶A还原酶的抑制作用最强，对胆固醇的降低幅度最大，才能达到预防心脑血管事件的效果。
辛伐他汀与一些食物和药物间存在相互作用，不仅影响药物疗效，还会引发药物不良反应，用药安全不容小视，在服用辛伐他汀时应忌吃：
1.西柚：辛伐他汀主要通过肝脏中一种叫做CYP3A4的酶进行代谢，西柚中的呋喃香豆素、柚皮苷、橙皮素等成分，对CYP3A4具有抑制作用，从而减慢辛伐他汀代谢，导致药物在体内蓄积，血药浓度升高，增加不良反应风险，因此，在服用辛伐他汀期间应避免大量食用西柚或大量喝西柚汁。
2.贝特类降脂药：使用辛伐他汀和吉非贝齐都可引起肌肉和肝脏不良反应，因此，两种药物联合显著增加肌肉和肝脏不良反应的风险，服用辛伐他汀应避免服用吉非贝齐。
3.大环内酯类抗生素：红霉素、罗红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素也可显著抑制CYP3A4的活性，从而使辛伐他汀代谢减慢，血药浓度增高，增加肌病、肝脏等不良反应的风险。
4.抗艾滋病病毒药：奈法唑酮等抗艾滋病病毒药也可抑制CYP3A4的活性，增加辛伐他汀骨骼肌不良反应风险。
5.抗真菌药：酮康唑、伊曲康唑等抗真菌药也可抑制CYP3A4的活性，增加不良反应风险。
6.其他药物：胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、夫西地酸、环孢菌素、达那唑等药物都可抑制CYP3A4的活性，增加不良反应风险。
药物都有两种作用，即治疗作用和副作用，这在用药过程中无法回避，辛伐他汀可以治疗高脂血症，也是预防药物，很多患者需要长期服用，甚至终身服用，在用药过程中可能会出现副作用，我们应该对这些副作用有所了解，并学会预防与识别，从而最大程度减轻对自身的伤害，辛伐他汀有较好的耐受性，副作用通常轻微而短暂，很少有患者因此而停药，常见副作用有：
1.胃肠道反应：常见恶心、呕吐、便秘、胃肠胀气腹痛、腹泻、消化不良等，多为一过性，且症状轻微，无需特殊处理。
2.肌肉骨骼系统：可见肌肉疲劳、肌肉痉挛、骨骼肌痛、肌腱炎、关节肿等，如患者不能耐受，可减少辛伐他汀剂量或换用普伐他汀等骨骼肌副作用发生率较低的他汀类药物，也可更换为阿托伐他汀或瑞舒伐他汀等长效他汀，间断给药，或者联合依折麦布、非诺贝特等其他降脂药物，减小辛伐他汀剂量，都可有效降低骨骼肌副作用发生率。
3.神经系统：可见头痛、眩晕、失眠、抑郁、记忆力减退、感觉异常等，一般随服药时间延长可逐渐缓解。
4.肝脏：偶见血清转氨酶升高，如超过正常值上限 3倍，应停用辛伐他汀，用药过程中如出现食欲减退、酱油色尿、疲劳、乏力、右上腹不适、黄疸等症状，应及时就医。
5.其他：长期服用辛伐他汀还可引起鼻窦炎、咽炎、白内障、新发糖尿病、性欲减退、勃起功能障碍等副作用。
