隨著新型冠狀病毒在全球的大流行，氯喹和羥氯喹已成為明星藥。但等到疫情結束時，氯喹的光環可能會慢慢談去，

一、氯喹和羥氯喹的問世

1820年，法國藥學家從金雞納樹皮中提煉出歷史上最早的抗瘧疾藥奎寧；1934年，德國科學家首次化學合成了與奎寧結構相近的氯喹；1944年，科學家又通過對氯喹結構的改造，合成了羥氯喹。

奎寧、氯喹、羥氯喹，屬於喹啉類抗瘧原蟲藥，都可導致房室傳導阻滯，均具有眼毒性和耳毒性，並且藥代動力學個體差異比較大。

二、氯喹和羥氯喹的適應症

化學結構的小改變，決定了兩種藥物的不同命運。

在瘧疾治療方面，由於耐藥性，氯喹已被青蒿素等取代；在紅斑狼瘡治療方面，雖然氯喹比羥氯喹起效更快，但毒性較大，目前羥氯喹已經成為紅斑狼瘡的一線治療藥物。

在類風溼關節炎治療方面，無禁忌證者應儘早單用甲氨蝶呤治療；對甲氨蝶呤反應不足的患者，可加用柳氮磺吡啶和羥氯喹。

在新冠肺炎治療方面，氯喹成為國家衛健委推薦的抗病毒藥物之一。

作用機制：

1、免疫抑制

氯喹和羥氯喹可抑制T細胞的增殖，減少INF-γ、TNF、IL-1、IL-6和IL-2等促炎性細胞因子的產生。

2、抗新冠病毒

氯喹和羥氯喹通過抑制新型冠狀病毒與人體細胞ACE2受體的結合，抑制病毒的侵入；氯喹和羥氯喹是鹼性化合物，可提高內吞體pH值，阻斷冠狀病毒等pH依賴性病毒的複製。

三、羥氯喹的用法用量

羥氯喹的常用劑量是200~400mg，但不得超過6.5mg/kg/日。

因為羥氯喹易溶於水，在脂肪組織中極少分佈，給藥劑量需要根據標準體重而非實際體重計算。

標準體重的計算公式：男性：身高（cm）-105=標準體重（kg）;女性：身高（cm）-110=標準體重（kg）。

需要注意的是：藥物的組織分佈既影響藥物的療效，也影響藥物的不良反應。通過體外抗病毒活性評價兩種藥物的臨床療效有很大侷限性。

四、羥氯喹的用藥交待

1、每次服藥都應同時進食或飲用牛奶。

2、若出現畏光、視物模糊等症狀時請就醫。羥氯喹可以由淚腺分泌，並由角膜吸收，在角膜上出現瀰漫性白色顆粒，停藥後可以消失。

3、每年至少進行一次眼科學檢查（包括視力靈敏度、眼科鏡檢、中心視野和色覺等）。羥氯喹可引起視網膜病變，而且是不可逆的。

4、若出現持虛弱及近端肌肉萎縮請就醫。羥氯喹可引起肌肉病變，停藥後可恢復。

5、每次就醫時請告訴醫生你正在服用羥氯喹。羥氯喹與莫西沙星、地高辛聯用可能會引起致命的心律失常；羥氯喹可增強降血糖藥物的作用。

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