藥理作用
氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，抗菌機制是阻止細菌的細胞壁合成，故不僅能抑制其增殖，而且能直接殺滅細菌。對革蘭陽性菌的作用與青黴素近似，對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差，對耐青黴素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。
藥代動力學
肌內注射0.5g後，於0.5～1小時達到血藥峰濃度12μg/ml；靜脈注射0.5g後，15分鐘和4小時後血藥濃度分別為17μg/ml和0.6μg/ml。廣泛分佈於胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中，且濃度較高。膽汁中濃度高於血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障，但透過血．腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20%～25%。半衰期約為1.5小時，腎功能不全者半衰期可延長至7～20小時。12%～50%的藥物在肝臟代謝，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌 [3] 。
氨苄西林給藥後吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h後達血藥濃度峰值，分別為5.2μg/ml、7.6μg/ml；肌內注射0.5g，0.5～1h達血藥濃度峰值，約為12μg/ml；靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別為17μg/ml、0.6μg/ml。新生兒和早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg後1h，血藥濃度達峰值，分別為20μg/ml、60μg/ml。藥物吸收後在體內分佈廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨苄西林在膽汁中的濃度高於血藥濃度數倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低於妊娠期。氨苄西林可透過胎盤屏障，羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨苄西林透過正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨苄西林分佈容積為0.28L/kg，蛋白結合率為20%～25%。
健康成人半衰期為1.5h，新生兒和早產兒半衰期為1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內代謝。氨苄西林腎清除率比青黴素略緩，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服為20%～60%，肌內注射為50%，靜脈注射為70%。腎功能不全者，半衰期可延長至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對氨苄西林的清除無影響。
適應症
本品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等 [3] 。
禁忌症
對氨苄西林或其他青黴素類過敏者禁用，傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用 [3] 。
注意事項
（1）用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉，可能是假膜性腸炎，應立即停藥，確診後採用相應抗生素治療。
（2）在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜選用中性輸液作溶媒。溶解後立即使用。
其他同青黴素：
（1）首先詳細詢問過敏史，有過敏史者一般不宜做皮試。
（2）用藥前要按規定方法進行皮試（濃度為500單位/ml，皮內注射0.05～0.1ml）。
（3）一旦出現過敏性休克症狀，應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5～1ml，臨床表現無改善者，半小時後重複1次，同時配合其他對症治療。
（4）本品不宜鞘內注射，可經肌內或靜脈給藥，當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位，且宜分次快速滴入，一般每6小時1次，以避免發生中樞神經系統反應。
（5）有哮喘、溼疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用，嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。
（6）大劑量給藥時，應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子，可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青黴素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol（39mg）；青黴素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol （65mg）。
（7）本品水溶液不穩定，易水解，因此注射液應新鮮配製，必須保存時，應置冰箱冷藏，24小時內用完。
藥物相互作用
（1）與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用，可減少青黴素類藥物的排洩，使青黴素類血藥濃度升高，作用增強，但毒性反應也可能增加。
（2）與四環素類、紅黴素、氯黴素和磺胺類等抑菌藥合用，可能降低本品抗菌作用。
氨苄西林與氯黴素聯合應用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對氨苄西林無拮抗現象，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。
（3）與華法林合用，可加強抗凝血作用。
（4）同時服用避孕藥，可能影響避孕效果。
氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。
（5）卡那黴素可增強氨苄西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。
（6）慶大黴黴素可增強氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
（7）氨苄西林與棒酸聯用，可使對產β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。
（8）林可黴素可抑制氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。
（9）別嘌醇可使氨苄西林皮膚黏膜反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥者。
（10）氯喹可減少氨苄西林吸收量達19%～29%。
（11）氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。
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