飞世界927

β受体阻滞剂是高血压、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基础治疗药物。

目前的β受体阻滞剂可分为三类：

非选择性β1受体阻滞剂；

选择性β1受体阻滞剂；

非选择性β受体阻滞剂。

题中所提到的美托洛尔和比索洛尔都属于选择性β1受体阻滞剂，所以它们属于同一种药物。

比索洛尔与美托洛尔的区别

与美托洛尔相比，比索洛尔为新型、长效第三代β受体阻滞剂，下面我们来看看它们有哪些区别：

1.药理作用及药物代谢

比索洛尔对β1受体的亲和力比β2受体强11～34倍，与美托洛尔相比有较强的β1受体选择性抑制作用，为美托洛尔的5～10倍，无内在拟交感活性，首过效应小，生物利用度可达90%，能抑制肾素、血管紧张素的作用，可使血浆中肾素活性减低。通过肝肾双重途径排泄。

美托洛尔无内在拟交感活性，首过效应为50%，通过肝脏代谢，对肾脏影响较小。

2.作用时间

比索洛尔半衰期为10～12小时，口服4小时达到高峰；美托洛尔半衰期为3～6小时，口服1小时后起效，1.5小时后达到高峰。

比索洛尔服药次数较少，1次/d给药能够有效的降低血压。

3.不良反应

美托洛尔有负性肌力作用，而比索洛尔无明显的负性肌力作用；

由于比索洛尔较美托洛尔对β1受体选择性更强，所以在治疗剂量下很少发生支气管痉挛，不影响血糖和血脂的代谢。

4.经济性

美托洛尔由于上市时间更长，相较而言价格较低。

还是那句话，要根据自身情况，选择适合自己病情的药物，才能充分发挥药物的疗效。

谢谢，希望我的回答对大家有所帮助。

咚咯隆咚

我们在临床使用比较多的β受体阻滞剂就是美托洛尔和比索洛尔。

美托洛尔王医生讲过多次了，就是倍他乐克，大家相对比较熟悉，但比索洛尔说的比较少，我们今天放在一起说一说。

第一句话就是它们的共同之处，都属于一类药。

美托洛尔和比索洛尔这两个药都是高选择性β1受体拮抗剂，都是是通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、降低心肌耗氧、抑制过度的神经激素来发挥降压、抗缺血作用的，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统，预防心肌重构。

这么说过于复杂，我们就直接说能治啥病吧。

这两个药都适用于高血压、快速性心律失常、心绞痛、慢性心力衰竭、主动脉夹层，是心血管系统难得的很全面的药物，几乎囊括了血管、电路、心功能、血压、大血管各个方面。

都有低血压、心率慢等副作用，禁忌症基本一致。

既然属于同一类药，自然有着相似的药理机制，那么它们之间有什么区别呢？

1)副作用不同

美托洛尔属于亲脂性，而比索洛尔属于亲水性。美托洛尔易从胃肠道吸收到达身体各个脏器，易通过血脑屏障，产生中枢神经系统的副作用。而比索洛尔是水溶性，胃肠吸收较差，中枢神经系统副作用较低。简单说比索洛尔对神经系统影响相对较小。

2)半衰期不同

酒石酸美托洛尔是短效药物，半衰期为3~4小时，因此如果是普通片，每天应服用2~3次，目前常用的是缓释片，琥珀酸美托洛尔缓释片，一天服用一次即可；

比索洛尔是中长效药物，半衰期长达10小时，因此通常每日服用一次即可。

3)代谢

美托洛尔主要经肝脏代谢，肝功能损坏严重患者，应考虑减量服用，肾功能损坏者无需减量。

比索洛尔由于其水溶性的特点，主要经肾脏排泄，严重肾功能不全者患者易形成积蓄中毒，肝肾功能不全患者均应减量服用。

在临床应用，需要根据具体疾病，一般建议小剂量开始，逐渐加量至目标剂量，也就是心率达到我们预期的目标。

无论是美托洛尔还是比索洛尔，临床应用过程更多的要结合疾病本身以及患者个体情况来选择。而且要达到我们应用的目的，绝不能为了用而用。

啥意思呢？有部分人只是依照指南给患者用药，而不去告知，不去监测。举例，给一个心衰患者开了美托洛尔23.75mg就让患者长期吃下去了。问起来说，我们已经给患者开了美托洛尔了，可是静息心率90次，这又什么用呢？

我们的目标是55-60次，这还差远呢？

所以我们一定不能为了用药而用药，我们一定要有目的，要有目标，要知道为什么用！

心血管王医生

很多朋友都在留言里问我关于美托洛尔和比索洛尔的区别。今天张大夫就来说一说这两个药之间相同和不同的地方。首先要说明的是，无论是美托洛尔还是比索洛尔，它们都属于β受体阻滞剂这一类药物。β受体阻滞剂自上世纪六十年代开始使用至今已经走过了半个世纪的历程。第一个β受体阻滞剂普萘洛尔的发明者，还因此获得了诺贝尔医学奖。而现阶段我国使用最多的β受体阻滞剂当属美托洛尔和比索洛尔，今天张大夫来说一说这两个药。

一、美托洛尔和比索洛尔可以用于哪些疾病？两个药的共同点

美托洛尔和比索洛尔这两个药都是高选择性β1受体拮抗剂，都是是通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、降低心肌耗氧、抑制过度的神经激素来发挥降压、抗缺血作用的，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统，预防心肌重构。

这两个药都适用于交感神经活性增高的高血压患者、快速性心律失常患者、冠心病患者、慢性心力衰竭患者、主动脉夹层患者。

二、两个药的不同点

这两个药属于一类药，有十分相似的药理机制，那么它们之间是否存在不同呢？以治疗心力衰竭为例，美托洛尔和比索洛尔都应该由极小剂量起始，比索洛尔1.25mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5mg，每日1次；美托洛尔平片6.25mg，每日2次。如患者能够耐受，每隔2～4周剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。而两个药推荐的每天最大剂量：比索洛尔10mg，美托洛尔缓释片200mg，美托洛尔平片150mg。

但具体每个患者的耐受状况还不一样，有时候还要根据患者的目标心率而定，也就是说有的患者已经达到目标心率，这个时候没有必要非要让药物达到每日目标剂量。

当然以上是以心力衰竭的用药方案为例说明了两个药使用剂量的不同，其实不同疾病两个药的起始剂量和目标剂量都是不一样的。

更多健康信息，请关注张之瀛大夫头条号。

张之瀛大夫

美托洛尔与比索洛尔都属于高选择性β1受体阻滞剂，均具有抗交感神经兴奋、降低血压以及减慢心率的作用，主要用于高血压、冠心病（心绞痛）、慢性稳定性心力衰竭者的治疗。两者的主要区别有：

一、对β1受体的选择性

比索洛尔属于高选择性的β1受体阻滞剂，对其他的受体没有作用，对β1受体选择性较美托洛尔要强。

二、通过血脑屏障

比索洛尔为脂溶/水溶，仅部分通过血脑屏障；而美托洛尔为脂溶性，能通过血脑屏障，较容易引起中枢神经不良反应。

三、半衰期

比索洛尔的半衰期为10-12小时，美托洛尔半衰期为3-5小时，因而比索洛尔每天只需服用一次，患者依从性好，而美托洛尔普通片每天需服药两次。

四、价格

按每天用药剂量的金额算，比索洛尔要比美托洛尔高。

五、临床应用

由于美托洛尔临床应用较早，研究证据充分，临床用药积累的经验较多，价格较低，因此在临床应用上美托洛尔要比比索洛尔多而且广。

β1受体阻滞剂适应证

β1受体阻滞剂通过抑制交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统的过度激活、减慢心率、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。

禁忌证

不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、 严重心动过缓的患者。

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逸仙药师

两种药物都是β受体阻断药，都是选择性与β受体结合，竞争性阻断β肾上腺素受体，从而起到拮抗的作用，广泛用于治疗高血压，心绞痛等心血管疾病。

美托洛尔与比索洛尔区别如下；

1、两种药物在体内吸收过程不同，由于美托洛尔脂溶性比较高，口服吸收快，但是首过消除明显，达到50%-60%，生物利用度低，只有50%左右。而比索洛尔水溶性比较高，口服吸收差，但是首过消除小，生物利用度高，达到90%-100%。

2、半衰期不同，比索洛尔的半衰期大约是11小时，而美托洛尔只有5小时左右。由于食物还会影响β受体阻断药的吸收，所以美托洛尔经过工艺改造，制成了美托洛尔缓释片，从而不再受到食物的影响，以微囊颗粒在体内恒定释放，延长了它在从原先的一天两三次变成一天一次就可以达到良好的效果。

3、美托洛尔原先是与酒石酸成盐，每片有25mg、50mg、100mg三种规格。后来经过改造变成琥珀酸美托洛尔缓释片，有47.5mg(相当于50mg酒石酸美托洛尔)、90mg(相当于100mg酒石酸美托洛尔)。而相对于美托洛尔，比索洛尔的常用剂量要小得多，主要有2.5mg，5mg两种剂量。美托洛尔的用药剂量相当于比索洛尔的10倍剂量。而副作用的增多与用药剂量是有一定的关联，如果剂量小，便能起作用。而药物在体内蓄积的剂量也少，不良反应便发生的少。

4、美托洛尔的不良反应要比比索洛尔的常见。美托洛尔不良反应的发生率达到10%主要常见不良反应为头晕目眩，心动过缓，肢端发凉，恶心呕吐，腹痛腹泻等。而比索洛尔副作用相对较低，主要为心动过缓(十分常见)、肢端发凉、恶心呕吐、腹痛腹泻。美托洛尔由于脂溶性比较大，容易经过血脑屏障，进入脑内，产生头疼头晕症状。

莫亟WHangYTeng

两个药物都是属于β受体阻滞剂，属于同一类药。什么叫做β受体？β受体其实就是一种蛋白质，只不过这种蛋白质是在细胞膜上，如果被其他东西结合了之后就会发挥相应的功能，所以叫做受体。至于为什么会叫β受体，大家没必要深究，可能是跟该受体的结构有关，命名为β受体而已。

身体上很多部位都有这个β受体，比如在心脏肌肉上，气管平滑肌上，都有这个β受体，当我们用药物激动这个受体时，心脏会跳动更快更有力，气管平滑肌会充分舒张。而当我们用药物阻断这个受体时，心脏会跳得更慢更缓和，支气管平滑肌会收缩，导致气管狭窄。

所以，美托洛尔、比索洛尔就是这样一种药，它们都是阻断β受体的，都属于β受体阻断药。只不过，美托洛尔阻断的选择性相对没那么高，凡是β受体都阻断了（分β1、β2受体），当然主要还是阻断β1受体为主，兼有少许的β2受体。而比索洛尔相对选择性更高，只是阻断β1，而不会或者很少阻断β2受体。这就很有意义了，因为β1受体多数分布在心脏，而β2受体多分布在气管平滑肌。

所以美托洛尔两个β受体都能阻断，既能减慢心率、降低心肌收缩力，又会导致气管平滑肌收缩（但一般不严重）。所以冠心病、心衰、高血压的病人用了美托洛尔后，能降低血压、减慢心率、减少心肌氧耗，但如果病人有哮喘，那就最好不用，因为同时会阻断气管平滑肌的β2受体，可能诱发哮喘发作。对于有哮喘的这类病人，用比索洛尔就更合适了，因为比索洛尔基本不怎么阻断β2受体，不怎么影响支气管平滑肌，不会导致哮喘发作。

这就是比索洛尔相对高明之处。所以我们说比索洛尔是更高选择性的了。

李鸿政医生

美托洛尔和比索洛尔都是β肾上腺素能受体拮抗剂，这类药物自上世纪60年代就广泛应用于心血管疾病，首先用于高血压的治疗，继而在冠心病、心力衰竭，心律失常、心肌病的治疗中发挥了及其重要的作用。

说区别之前，先说下共同点：这两个药物都可以用于控制高血压，也都可用于心绞痛以及左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。对于高血压患者，这种药物尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病（心绞痛）、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。常见的不良反应有：疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可影响血糖血脂的代谢，对血脂的影响一般是使甘油三酯和极低密度脂蛋白升高，使高密度脂蛋白降低。

另外，这两个药物都属于高选择性的β1受体阻断剂，长期应用不可突然停药，停药可引发反跳现象，即原有症状加重或出现新的表现，较常见的有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，临床上叫做撤药综合征。

说一下两个药物的区别

1.溶解性不同——对于中枢神经系统的副作用不同

根据消除途径和油水分配系数大小不同，β受体阻断剂药物分为两组：亲脂性和亲水性。美托洛尔属于亲脂性，而比索洛尔属于亲水性。美托洛尔易从胃肠道吸收到达身体各个脏器，易通过血脑屏障，产生中枢神经系统的副作用。而比索洛尔是水溶性，胃肠吸收较差，中枢神经系统副作用较低。

2.达峰时间和药物半衰期不同

说明下这两个指标的含义：达峰时间是指药物服用后，在人体能达到血药浓度最大值所需的时间，半衰期是指药物在体内浓度降低到一半时所需的时间，通常通过这两个时间来判断药物在体内的起效和代谢时间。

美托洛尔是短效药物，药品在体内的达峰时间为0.5~1.5小时，半衰期为3~4小时，因此如果是普通片，每天应服用2~3次，目前常用的是缓释片，如倍他乐克（琥珀酸美托洛尔缓释片），一天服用一次即可；比索洛尔是中长效药物，体内达峰时间为1.7~3小时，药物半衰期长达10小时，因此通常每日服用一次即可。

3.药物代谢途径不同

美托洛尔主要经肝脏代谢，但通常肝硬化患者不必减量服用，但肝功能损坏严重患者，应考虑减量服用，肾功能损坏者无需减量。比索洛尔由于其水溶性的特点，主要经肾脏排泄，严重肾功能不全者患者易形成积蓄中毒，肝肾功能不全患者均应减量服用。

两个药物的主要不同先介绍这么多，关于药物的服用剂量选择，用药禁忌以及药物相互作用和用心衰患者药监护事项，请详细阅读相关药物说明书和咨询相关临床医生，在此就不赘述了。

李药师谈健康

（医患家特约回答：山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽）

美托洛尔和比索洛尔都为选择性β1受体阻滞剂，临床都可用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭、甲亢等。那么，美托洛尔与比索洛尔有什么区别呢？

首先，从药代学方面来看：

其次，从剂型来看：

参考文献：

1童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2013:44-47,98-103,173-177

2 β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识[J].中华心血管病杂志,2009,37(3):195-207

3 2015年中国药典第二部P1187-1190,1436-1438

4 β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议[J].中国医学前沿杂志,2013,5(4):58-64

医患家

美托洛尔与比索洛尔均为β受体阻滞剂，阻断β受体而达到抑制β受体激动的作用，从而通过降低交感神经活性，起到减慢心率、降低心肌收缩力、降低心排量的作用，还可以降低肾素活性、降低外周交感神经活性，进而降压。美托洛尔与比索洛尔均为选择性β受体阻滞剂，无内在交感活性。主要是对β1受体选择性要高一些，对末梢血管、呼吸系统、代谢系统的影响要小一些。

美托洛尔与比索洛尔结构、性质及不良反应有所不同，存在一些区别，如下表：

美托洛尔与比索洛尔对于β1的选择性比率不同，美托洛尔β1：β2=25：1，比索洛尔β1：β2=75：1，即对于呼吸系统的不良反应是不同的，比索洛尔的选择性较高，对于引起血管呼吸道血管痉挛概率相对较低，所以对于存在哮喘、慢阻肺以及其他呼吸系统疾病的可以首选比索洛尔。

美托洛尔为脂溶性，口服吸收迅速，生物利用度大，易透过血脑屏障，进而易引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦等症状，比索洛尔为脂水双溶性，口服吸收迅速完全，生物利用度大于90%，较少通过血脑屏障，对于乏力、头晕等中枢神经反应症状相对较轻。

且对于血脂及糖代谢的影响比索洛尔也是相对较轻微。

所以在临床上根据具体患者选择适宜的药物，避免不良反应的发生，进行个体化治疗。

药事健康

两种药物都是以特异性阻断β1 肾上腺素受体而起效的，因为对β2 受体的影响较小，相应的不良反应也少了很多，所以被作为治疗高血压、冠心病等疾病的常用药物！

下面从多个角度对比一下这两种药物的区别！

1、生物利用度

美托洛尔的生物利用度最高约为50%，而比索洛尔的生物利用度则能够达到90%；这与两种药物首过效应的差异有关。

2、半衰期

美托洛尔半衰期较短，每天需要服药2次才能维持有效的血药浓度，而比索洛尔半衰期相对较长，每天只要服用一次即可；

3、代谢和排泄

美托洛尔主要在肝脏代谢，因此肾功能损害患者无需调整剂量。比索洛尔则是肝肾双通道代谢，所以肝肾功能不全者均应减量服用；

4、降压效果

比索洛尔的降压有效率要高于美托洛尔，二者具有显著性的差异；另外，比索洛尔对夜间收缩压的降低效果明显优于美托洛尔,这利于对靶器官的保护, 也有助于对心脑血管疾病的预防！

注：药物的选择应当咨询医生，个体化用药方案！

關鍵字: 洛尔 阻滞剂 受体