辛伐他汀和阿托他汀有什么不同?

毛大政


辛伐他汀和阿托伐他汀都属于降脂药,都是他汀类药物,二者既有相似又有区别。

辛伐他汀和阿托伐他汀的相似点

两种药的作用机制都是通过抑制血脂代谢过程中的关键酶,达到降低血脂的作用。它们不仅能降低胆固醇,尤其是低密度脂蛋白,也能降低甘油三酯,还能轻度升高高密度脂蛋白,都是比较强效的降脂药物。

但辛伐他汀属于第一代他汀,阿托伐他汀则是第三代他汀,所以从药物更迭来说,阿托伐他汀的作用效果要略强于辛伐他汀。

另外,两种药副作用相似,都有一定的肝损伤、肌损伤、血糖影响、神经认知功能影响。

辛伐他汀和阿托伐他汀的不同

①同等剂量时,阿托伐他汀的降脂效果更强

前面也提到了,阿托伐他汀作为第三代他汀,在中强度和高强度降脂时,用量是辛伐他汀的一半,降脂效果相似。

②服用时间不同

辛伐他汀的服用时间是晚上睡前,而阿托伐他汀则不受时间和食物的影响,一天内任何时间段都能服用,用药比较方便。

③价格不同

起到相同降血脂强度时,辛伐他汀的价格相对便宜,阿托伐他汀相对价格稍贵。所以两种药物的选择要根据自身需求来进行,不能一味按照价格选购。


王药师心血管讲堂


首先辛伐他订与阿伐他订同属于一类他丁类药物,主要是用于治疗高血脂、冠心病合并高胆固醇、高胆固醇血症的治疗,虽然这两种药物属于一类药物,但是各自有不同的药物作用机制、禁忌症及药物相互作用。


一、辛伐他订→主要是降低血液中的总胆固醇、脂蛋白B 、甘油三酯及低密度脂蛋白等物质,除了治疗以上疾病之外还能治疗杂合子家族性高胆固醇血症,还能很好的预防心脑血管疾病,本药物口服后通过肝脏代谢,主要是通过提高与低密度脂蛋白的亲和力,从而起到分解低密度脂蛋白的作用。

主要副作用是长期服用及老人孩子服用都要特别注意剂量,长期服用会导致腹泻、恶心、皮肤瘙痒及皮疹、脱发、头痛眩晕、肌肉疼痛及肌痉挛、胰腺炎及肝肾功能损坏。转氨酶高、孕妇及哺乳期妇女、环孢素及康唑类药物禁止服用。


二、阿伐他丁→主要用于混合性的高血脂症、动脉粥样硬化合并高胆固醇血症、原发性高胆固醇血症的治疗。主要是通过抑制合成胆固醇限速酶的活性,使其活性降低,从而使得胆固醇的合成受到抑制,使得胆固醇减少,起到降血脂的作用,主要也是在肝脏代谢。

主要的副作用有肌肉酸痛无力、肝脏受损、会导致血糖异常,引发糖尿病、还会出现胃肠道胀气、恶心腹泻、焦虑烦躁、头痛失眠等副作用。

所以这两种药属于同一类,但是降血脂的药物机制是不同的,但是这两种药长期服用后停药后会出现血脂的升高,因此服药期间还是注意剂量的调整及肝肾功的检查。


小克大夫


(特约回答:山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽)


辛伐他汀与阿托伐他汀为他汀类降脂药,此类药可抑制HMG-CoA还原酶,减少胆固醇的合成,具有降血脂、保护血管内皮细胞功能、抗炎、稳定粥样斑块等作用。临床可用于高胆固醇血症、以胆固醇升高为主的混合型高脂血症、动脉粥样硬化性心血管疾病等。那么,辛伐他汀与阿托伐他汀有何区别呢?


首先,从药动学方面来看:

辛伐他汀,1988年上市,为半合成他汀类;阿托伐他汀1997年上市,全合成他汀类。

辛伐他汀与阿托伐他汀的药动学特点


①半衰期

辛伐他汀半衰期较短,需睡前给药,能在夜间TC合成高峰时达到药物浓度高峰。阿托伐他汀半衰期较长,可每天固定任意时间服用。此外,对于曾因服用他汀类出现过肌病者,或是不能耐受他汀类者,可考虑间断给药或是隔日服用,可选血浆半衰期相对较长的药物如阿托伐他汀。


②代谢(药物相互作用)

辛伐他汀和阿托伐他汀为脂溶性他汀类药物,在体内主要通过CYP3A4代谢,且均为有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的底物。

③排泄

辛伐他汀13%由肾排泄,60%由粪便排泄;阿托伐他汀2%由肾排泄,>90%由粪便排泄。

辛伐他汀与阿托伐他汀在肾功能不全中的剂量调整

其次,从药效学方面来看:

辛伐他汀与阿托伐他汀降LDL幅度/等效剂量关系



注:⑴低强度:每日剂量可降低LDL-C<25/30%;中等强度:每日剂量可降低LDL-C25/30%~50%;高强度:每日剂量可降低LDL-C≥50%。⑵阿托伐他汀80mg国人经验不足,须谨慎使用。


由上可知,辛伐他汀与阿托伐他汀的主要区别是在半衰期、排泄及降LDL-C剂量强度方面。


参考文献:

1林阳.血脂异常用药咨询标准化手册[M].北京:人民卫生出版社,2016:14-28,40-54,82-83

2血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识[J],中华内科杂志,2015,54(5):467-474

3钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:426-436

4童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2013:351-360

5他汀类药物安全性评价专家共识[J].中华心血管病杂志,2014,42(11):890-893

6中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识(2017年修订版)[J].中华内分泌代谢杂志,2017,33(11):930

7糖尿病肾病防治专家共识(2014年版)[J].中华糖尿病杂志,2014,6(11):797-798

8稳定性冠心病口服抗血小板药物治疗中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2016,44(2):105

9老年人多重用药安全管理专家共识[J].中国全科医学杂志,2018:4-6


医患家


他汀是一种调节血脂的药物,通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的关键酶—羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶,抑制胆固醇在肝脏的合成,主要降低血清中的总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高,从而有效地稳定动脉粥样硬化斑块、使斑块缩小,防治动脉粥样硬化心血管疾病,同时还具有抗炎、保护血管内皮功能、抗脂质氧化等作用,长期规律服用他汀可显著降低心肌梗死、脑卒中等心血管事件风险以及全因死亡率。

辛伐他汀和阿托伐他汀都是临床上常用的他汀类药物,无论从药理作用、不良反应、用药注意事项等方面两种药物都有很多相似之处,但同样以存在着一些差异,归纳如下:

  1. 降脂强度:有研究显示,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),也就是我们常说的“坏胆固醇”,可有效预防动脉粥样硬化心血管疾病的发生和发展,因此降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是调脂治疗的首要目标。另有研究表明,中等强度的他汀是最适合中国患者服用的剂量,这是因为中等强度的他汀既可以达到预期的疗效,又不至于出现严重不良反应,以中等强度他汀计算,要想让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均降低30%-50%,需要长期规律服用辛伐他汀20mg-40mg/天,而阿托伐他汀只需要10mg-20mg/天,因此,在降脂幅度相同的前提下,阿托伐他汀需要的剂量更小,其降脂强度明显优于辛伐他汀。

  2. 服药时间:胆固醇在肝脏的合成有昼夜节律性,中午合成最少,半夜合成最多,辛伐他汀的半衰期只有3个小时,因此应在睡前服用,到半夜时正好达到最高血药浓度,可达到最佳降脂疗效。而阿托伐他汀的半衰期可长达14个小时,作用更加持久,其代谢物也有强大的降脂活性,这使得其半衰期可延长至20-30个小时,无论早晨还是夜间服用,其降脂疗效都没有差异,因此阿托伐他汀可在一天中任意时间服用。这两种药物的服药时间均不受饮食影响,餐前餐后服用均可。
  3. 药物间相互作用:阿托伐他汀和辛伐他汀都需要经肝药酶CYP3A4代谢,泰利霉素、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓等药物都是肝药酶CYP3A4抑制剂,可抑制两种药物代谢,升高它们的血药浓度,使不良反应的发生率,尤其是肌病发生率明显增加,所以联合用药需谨慎。此外,西柚中的柚皮苷、橙皮素、呋喃香豆素等成分也可抑制肝药酶CYP3A4,从而影响阿托伐他汀和辛伐他汀的代谢,增加不良反应发生风险,有食用西柚习惯的患者,服用这两种药物期间,一定要注意西柚的食用量,辛伐他汀说明书强调,常规饮用量(每日一杯 250ml西柚汁)所产生的影响很小,且无临床意义,阿托伐他汀说明书强调,每天饮用1.2L西柚汁,才能显著增加阿托伐他汀血药浓度,所以并不是严格禁忌西柚,少食1-2瓣西柚还是可以的。


  4. 不良反应:他汀类药物常见的不良反应有口干、腹泻、恶心、腹痛、腹部不适、便秘、流感样症状、转氨酶升高和肌病等 ,其中最常见的严重不良反应有肌病与转氨酶异常:
  • 肌病:辛伐他汀和阿托伐他汀肌病发生率存在差别,据统计,阿托伐他汀肌病发生率高于辛伐他汀,但总体发生率低,一般没有症状,常见肌酸激酶(CK)轻度升高,服药期间不推荐常规监测肌酸激酶(CK)水平,如出现肌痛、肌无力等肌肉症状,同时肌酸激酶(CK)水平高于正常值上限5倍,应停止他汀类药物治疗。
  • 转氨酶异常:辛伐他汀和阿托伐他汀均可引起转氨酶升高,发生率不到2%,转氨酶升高不代表出现肝损伤,肝功能衰竭更是罕见,因此不推荐常规监测转氨酶,如出现转氨酶高于正常值上限3倍,应停用他汀,当转氨酶恢复正常后再考虑继续他汀治疗或换用其他他汀。
  • 其他严重不良反应:肾脏损害、新发糖尿病、认知功能异常和神经系统损害也是辛伐他汀和阿托伐他汀常见严重不良反应,但总体发生率都很低。

总之,辛伐他汀和阿托伐他汀都是防治动脉粥样硬化心血管疾病的基石药物,阿托伐他汀的降脂疗效要优于辛伐他汀,辛伐他汀半衰期短,宜睡前服用,阿托伐他汀半衰期长,一天中任何时间服用均可,在服药期间,可以适量食用西柚。辛伐他汀和阿托伐他汀耐受性良好,不良反应发生率较低,两种药物的总体不良反应发生率相似,阿托伐他汀肌病的发生率要高于辛伐他汀。

参考文献:

辛伐他汀片说明书

阿托伐他汀片说明书

中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)

他汀类药物安全性评价专家共识(2014)


南开孙药师


辛伐他汀和阿托伐他汀都属于他汀类的血脂调节药物,从药物的新旧来说,辛伐他汀属于第一代他汀,而阿托伐他汀则是第三代的他汀类药物,药物更新,调脂效果也相对更强。很多朋友留言问说有的医生说辛伐他汀太老了,不能吃了。说这种话的医生是不负责任的,辛伐他汀这个药物并没有与其他他汀不同,也没有会引起身体大问题的副作用,虽然降脂效果较新型的他汀弱,但绝对不是被淘汰的药物,当然还是可以的吃的。

辛伐他汀与阿托伐他汀的区别

1. 降脂强度不同:这两个药物都属于亲脂性的他汀类药物,都具有良好的调节血脂异常的作用。对于降低低密度脂蛋白,甘油三酯等指标,都有很好的疗效。如果同等剂量用药,阿托伐他汀的降脂强度要高于辛伐他汀,辛伐他汀20~40mg的常规用药剂量,相当于阿托伐他汀10mg~20mg的降脂强度,其降低低密度脂蛋白胆固醇的水平可达到30~50%,而40mg~80mg的阿托伐他汀,则可以达到降低低密度脂蛋白胆固醇50%以上。

2. 药物作用时间不同:相对于辛伐他汀3个小时的药物半衰期,阿托伐他汀的半衰期长达14小时,因此,对于辛伐他汀,推荐在晚餐时服用(进餐时吸收好),以确保其在夜间胆固醇合成的最活跃阶段起效,而阿托伐他汀则不受进食和服药时间的限制,每天选择固定时间服用即可。

3. 药物的经济性不同:我们用药,不单要讲究有效性安全性,还要讲求经济性,特别是对于一些不那么富裕的高血脂患者,可以医保全额报销的辛伐他汀如果能够良好的控制血脂,明显是比价格较高的阿托伐他汀是更好的选择。

辛伐他汀和阿托伐他汀类似点

说完不同点,再来说说相同点,辛伐他汀和阿托伐他汀都是主流的他汀类药物,对于各种类型的高脂血症患者,这两个药物的适应症和适用范围都是一致的,只是对于某些高血脂严重的患者,如果服用辛伐他汀无法达到降血脂效果,可以考虑换服更高强度的新型他汀类药物,但仍需注意他汀类药物转氨酶升高、肌肉痛、胃肠道副反应等的副作用。


谈到副作用,在同样的降脂强度下,这两个药物的不良反应发生率也是类似的,服用他汀类药物,都要注意服用他汀类药物的相关副作用,如胃肠道反应,头晕,头痛、横纹肌溶解症,肌肉痛,长期服用的血糖代谢异常等等,在降脂目标达标的情况下,尽量选择低剂量的他汀服用,是减少不良反应发生几率的好办法。


李药师谈健康


据统计,我国血脂异常患者已达1亿多人,高脂血症是心脑血管疾病发病的基础,因此亦被人称为“无声的杀手”。而他丁类降脂药物是临床常用药物,可以降低血脂,有效预防和治疗冠心病、脑中风的发生,延缓动脉粥样硬化的发生和发展,最重要的是能够稳定动脉粥样硬化斑块,避免血栓形成。具体到辛伐他汀与阿托伐他汀这两个药物有什么区别呢?一起来学习一下吧。

1. 辛伐他汀为半合成他汀类;阿托伐他汀为全合成他汀类。辛伐他汀属于第一代他汀类药物;而阿托伐他汀属于第三代他汀。

2. 辛伐他汀和阿托伐他汀均为脂溶性他汀类药物,辛伐他汀通过经肝药酶CYP3A4代谢;阿托伐他汀在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。

3. 降LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)剂量强度方面 。降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是调脂治疗的首要目标。有研究表明,中等强度的他汀是最适合中国患者服用的剂量,这是因为中等强度的他汀既可以达到预期的疗效,又不至于出现严重不良反应,以中等强度他汀计算,要想让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均降低30%-50%,需要长期规律服用辛伐他汀20mg-40mg/天,而阿托伐他汀只需要10mg-20mg/天,因此,在降脂幅度相同的前提下,阿托伐他汀需要的剂量更小,其降脂强度明显优于辛伐他汀。

不同他汀类药物降LDL-C强度差异明显,强度顺序为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。

4. 服药时间(根据半衰期的长短) 辛伐他汀半衰期较短只有3h,需睡前给药,这样可以在夜间TC合成高峰时达到药物浓度高峰。 阿托伐他汀的生物利用度为95%-99%,口服后迅速吸收,1-2小时内达到最大血浆浓度。阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20-30小时。由于阿托伐他汀半衰期较长,可每天固定任意时间服用。

5. 不良反应 各种他汀类降脂药的不良反应基本相似(包括辛伐他汀和阿托伐他汀):主要是引起肝转氨酶升高、肌溶解,其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等,但发生率很低。阿托伐他汀肌病的发生率要高于辛伐他汀。第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一点。

6. 方便性和依从性 辛伐他汀和阿托伐他汀方便性和依从性都很好,所用剂量,应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。

如何选择他丁类降脂药物呢?医生可综合考量患者的病情及低密度脂蛋白胆固醇水平、工作时间、经济状况等来抉择。





橙子医生


辛伐他汀与阿托伐他汀同属他汀类药物,治疗高血脂症。在降低总胆固醇和低宻度脂旦白胆固醇的同时,心血管事件大大减少,冠心病患者他汀类药物治疗使心脏死亡的危险性降低29%,对甘油三脂在动脉粥样硬化中的意义的认识正在加深。

两者的区别是:

1.辛伐他汀经肝代谢,与甲氰咪胍和其他肝代谢药物有相互作用;用20mg/日治疗冠状动脉粥样硬化4年,不但降血脂,还减缓局部和弥漫的冠状动脉粥样硬化病变的进展。

2.阿托伐他汀增加纤维蛋白原22.%;又是唯一降低甘油三脂的他汀类药物,可用于治疗混合型高血脂症。

他汀类药物都有副作用,如转氨酶升高等。有经验的医生,对高血脂症早期患者,都是对患者指导进行非药物治疗,如减肥,运动,飲食控制,限制飲酒吸烟等。无冠心病患者在飲食控制半年无效才开始药物治疗。

因此,有高血脂症患者,应该请专科医生治疗,必要时可联合用药。

以上供参考。



桂花芳香77105282


【专业医生为您做解答】

他汀类降脂药在对心脑血管病的防治中起着非常重要的作用,他汀药也有很多种,每一种他汀药也有不同的剂型,有些人服用他汀还会减量半片服用,对于不同的他汀如何选?各种他汀之间有什么区别也是很多人关心的问题,如何理解呢?

他汀类降脂药的主要作用有三个,一是降低低密度脂蛋白,二是减轻沉积在血管内皮上的的脂肪发生炎性反应发生脂质化,三是稳定斑块不破裂。其中最主要的也是最重要的是控制低密度脂蛋白水平。

不同的人需要达到的控制低密度脂蛋白的目标不同,比如有糖尿病及高血压等的人,如果没有发生心脑血管病等并发症,需要将低密度脂蛋白控制在2.6mmol/L以下,如果已经并发了心脑血管病,则低密度脂蛋白要控制在1.8mmol/L以下才是控制达标。

这就涉及到一个问题,即患者原本低密度脂蛋白处于什么样的水平,如果原来就非常高,要达到控制目标就需要降低更大的幅度才能达标,如果原本比要求控制的目标高出并不多,只需要有很小的降幅就能控制到目标水平,此时就可以在他汀类降脂药的选择上做一些考虑。

因为不同的他汀类降脂药降低低密度脂蛋白的强度不同,主要分为强效他汀和中效他汀,能降胝低密度脂蛋白50%以上的为强效他汀,目前常用的主要是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀,降低幅度在30%-40%的中效他汀,除上述两种他汀外都属于此类他汀。

此外,强效他汀与中效他汀在价格也有差异,而他汀药需要长期服用,因此患者在服用他汀时也会考虑这方面的因素,选择适合自己能达到控制目标又经济的他汀即可。

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天天听健康


他汀类药物是临床最常用的调脂药,它们的作用机制是竞争性抑制细胞内TC合成早期限速酶的活性。适用于原发性高胆固醇血症及混合性高脂血症,另外还具有保护血管内皮、抗炎等作用,这些作用可减少冠心病事件的发生,目前已经有充分的临床证据证实他汀类药物在动脉粥样硬化性心脏病、高脂血症治疗中起重要作用。



辛伐他汀与阿托伐他汀在作用效果以及药代动力学方面是有些区别的。

辛伐他汀是第一代他汀类药物,而阿托伐他汀是第三代。辛伐他汀的效能较低,生物利用度小于5%,每天服用20-40mg,可降低LDL-c35%-41%,而阿托伐他汀每天服用10mg,即可降低LDL-C39%,但是他汀类药物的副作用随着剂量增加而增加,所以在降低相同LDL-C的时候,选择阿托伐他汀,副作用可能小一点。


另外辛伐他汀半衰期较短,为3h左右,胆固醇合成的高峰期在夜间,所以辛伐他汀最好在睡前服用,才能发挥较好的效果。而阿托伐他汀半衰期可达14小时,白天服用,在晚上也具有较高的血药浓度,所以一天任意时间服用都可以。

阿托伐他汀2%经过肾清除,其他主要经过胆道清除排泄,辛伐他汀13%经过肾排泄,60%以上经过粪便排泄。所以如果肾功能不全,可优先选择阿托伐他汀。


无名药师


辛伐他汀和阿托伐他汀都是常用的降脂药物,主要是降胆固醇,也能一定程度上降低甘油三酯,适合于高血脂人群。主要机制是抑制一种还原酶(HMG-CoA)使胆固醇合成减少,可以有效延缓动脉粥样硬化,预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑卒中。



辛伐他汀和阿托伐他汀有啥区别?

辛伐他汀和阿托伐他汀都是他汀类,它们降脂的药理机制是类似的。区别在于辛伐他汀降血脂能力要弱于阿托伐他汀,而且需要晚上顿服,而阿托伐他汀可在每天任意时间内服用一次,不受饮食影响。总体而言,阿托伐他汀要优于辛伐他汀,但价格可能要贵些。他汀类药物不良反应一般轻微,但应该注意肌痛和肝脏损害,前者虽罕见但可能引起肌溶解,后果严重,而肝脏不良反应停药后能自行恢复。



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