西比灵和尼莫地平在预防偏头痛方面有什么不同?

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偏头痛是头痛的一种,属于慢性神经血管性疾病,具有反复发作、一侧或双侧剧烈的搏动性头痛,多发生于偏侧头部等特点,并可伴有恶心、呕吐、头晕、食欲不振等症状,大约有三分之一的偏头痛患者可出现视觉异常、困倦、烦躁、半侧肢体感觉异常和运动障碍等先兆症状,偏头痛病因未明,目前认为可能与遗传、内分泌、精神、饮食等诸多因素相关,也可能是多种因素共同作用的结果。

西比灵即盐酸氟桂利嗪胶囊,是一种非特异性钙离子通道阻滞剂,由于其结构中具有一个氟原子,增强了药物的脂溶性,使其更加容易透过血脑屏障,主要通过抑制钙离子通过慢钙通道进入神经细胞,使细胞内的钙离子总量减少,从而扩张脑血管,缓解脑血管痉挛,防治偏头痛,并可增加内耳小动脉血流量,改善内耳循环,缓解偏头痛所致头晕症状,防治偏头痛的证据充足,用药后可明显减轻头痛程度,减少头痛发作频率。


尼莫地平则是二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,同样具有良好的脂溶性,可透过血脑屏障,与西比灵作用机制相似,选择性的作用于脑血管平滑肌,扩张脑动脉,增加脑供血,保护神经元细胞,降低缺血性神经损伤,在临床上主要用于防治蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所引起的缺血性神经损伤以及老年性脑功能障碍。

与西比灵相比,尼莫地平并没有预防性治疗偏头痛的适应症,也就是说尼莫地平在上市前并没有开展大规模的临床试验验证其防治偏头痛的安全性和有效性,因此,用药剂量和用药疗程都不明确,而且有很多临床研究已证实,尼莫地平防治偏头痛的疗效并不优于安慰剂,不推荐其用于偏头痛的防治,而西比灵防治偏头痛,有明确的适应症,剂量(65岁以下,每晚2粒,65岁以上,每晚1粒)和疗程(最多可使用6个月)明确,可有效减轻头痛程度,明显减少偏头痛的发作频率,是中国偏头痛防治指南推荐的治疗药物。

参考文献:

中国偏头痛防治指南(2016)


南开孙药师


偏头痛为慢性神经血管性疾病,发病机制尚未完全搞清楚,有很大的遗传倾向。其主要表现为反复发作,一侧或者双侧搏动性头痛,并可能伴随恶心、呕吐、畏光、畏声等症状,目前来说,偏头痛还无法根治,只能预防和对症性治疗。


西比灵是氟桂利嗪的商品名,它和尼莫地平都是二氢吡啶类钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌细胞的收缩,这两个药物都有较高的亲脂性,所以容易透过血脑屏障,对脑动脉有较强的作用,能够改善脑供血,增加脑的缺血耐受能力。


从药理作用可知,尼莫地平和西比灵对偏头痛应该都会有效果。


不过尼莫地平说明书的适应症主要是:脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善,没有明确说明治疗偏头痛。

而西比灵说明书的适应症很明确:典型或非典型偏头痛的预防性治疗。 也用于前庭功能紊乱引起的眩晕。


另外多项尼莫地平预防偏头痛的临床试验显示尼莫地平预防偏头痛作用效果不优于安慰剂。也就是说尼莫地平在预防偏头痛方面没有明确效果。

而西比灵在预防偏头痛方面的效果更明显,循证依据更充分。所以指南在预防偏头痛预防治疗方面都是推荐西比灵而非尼莫地平。


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无名药师


偏头痛是一种常见的慢性神经血管疾病,以反复发作性头痛为主要症状。,患病率为5%~10%,好发于女性。在回答这个问题之前,我们先来了解一下目前治疗偏头痛的药物治疗方案。


偏头痛的治疗包括急性期治疗和预防性治疗。

1轻至中度偏头痛发作

对于不伴发呕吐或严重恶心的轻至中度偏头痛发作,非甾体抗炎药如阿司匹林、布洛芬、萘普生等,对乙酰氨基酚或复方镇痛药是首选。


2中至重度偏头痛发作

对于不伴发呕吐或严重恶心的中至重度偏头痛发作,口服偏头痛特异性药物—曲坦类药物是一线疗法,包括:舒马普坦、佐米曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦、阿莫曲坦、依来曲普坦和夫罗曲坦。


多种药物可用于偏头痛的预防性治疗。在对照试验中证实有效的药物包括:

1美托洛尔、普萘洛尔和噻吗洛尔(β受体阻滞剂)

2阿米替林和文拉法辛(抗抑郁药)

3丙戊酸盐和托吡酯(抗癫痫药)


氟桂利嗪和尼莫地平国外报道

以上治疗偏头痛的药物方案中怎么没有西比灵(通用名为氟桂利嗪)和尼莫地平呢?氟桂利嗪和尼莫地平属于钙离子拮抗剂,和硝苯地平、氨氯地平是一类的。都能透过血脑屏障,选择性作用于脑血管,抑制其收缩,解除脑血管痉挛,也能抑制交感神经释放去甲肾上腺素引起的血管收缩作用,明显改善脑循环,从而达到止痛作用。


虽然钙离子拮抗剂广泛用于偏头痛的治疗,但支持该类药物疗效的数据强度弱且不一致(未被随机对照试验所证实)。国外用得最多的是维拉帕米和氟桂利嗪,尼莫地平较少应用,尼莫地平说明书也无治疗偏头痛的适应证。并且这类药物应用一段时间后,机体会产生耐受(疗效降低)。一项研究报道显示,经过8周的成功治疗后,分别有49%接受维拉帕米和4%接受尼莫地平治疗的患者出现耐受性。


氟桂利嗪和尼莫地平国内报道

关于氟桂利嗪和尼莫地平治疗偏头痛国内文献报道不一致。检索中国知网,发现,王玉林的《尼莫地平与氟桂利嗪预防偏头痛的效果对比研究》一文得出结论,氟桂利嗪应用于偏头痛的预防和治疗中的临床效果显著优于尼莫地平,能够使患者的头痛症状以及头痛程度大大减轻,对减少头痛发作次数以及提高生活质量具有十分重要的作用和意义。刘文坚的《氟桂利嗪与尼莫地平预防偏头痛的疗效对比分析》一文得出结论,氟桂利嗪与尼莫地平均可预防偏头痛发作,而氟桂利嗪能够有效改善血管痉挛程度,效果更加确切。


综上所述,氟桂利嗪说明书有治疗偏头痛的适应证,而尼莫地平没有。虽然二者临床常用,但疗效的数据强度弱且不一致。临床在制定药物治疗方案时,最好选择β受体阻滞剂、抗抑郁药和抗癫痫药。


刘药师话用药


西比灵(氟桂利嗪)与尼膜同(尼莫地平)都属于钙离子阻滞药,尼莫地平在结构上属于二氢吡啶类钙离子阻滞药,而氟桂利嗪属于二苯基哌嗪类钙离子阻滞药。

钙离子阻滞药地平类主要是用于治疗高血压与心绞痛等与心血管疾病相关的症状。但是钙离子在体内各个器官组织细胞都有分布,参与了许多生理功能,所以根据药物结构当然不同,虽然都得钙离子阻滞药,但是阻断钙离子的体内部位也会存在差异。


其中尼莫地平与氟桂利嗪就属于比较特别的,由于结构上的差异,这两个钙离子阻滞药脂溶性比较高,容易透过血脑屏障,进入脑组织,从而发挥疗效。

在治疗上氟桂利嗪用于预防典型或非典型的偏头痛,以及由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗;而尼莫地平主要用于治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤,以及老年性脑功能障碍。
所以临床在治疗偏头痛上使用钙离子阻滞药时,选用氟桂利嗪会更好些。毕竟其药品说明书上明确提到了可以用于治疗偏头痛,但是尼莫地平虽然也可以治疗偏头痛但是其药品说明书上却没有写入,即可看出西比灵在治疗预防偏头痛的效果上要优于尼莫地平。


莫亟WHangYTeng



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