西比靈和尼莫地平在預防偏頭痛方面有什麼不同?

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偏頭痛是頭痛的一種,屬於慢性神經血管性疾病,具有反覆發作、一側或雙側劇烈的搏動性頭痛,多發生於偏側頭部等特點,並可伴有噁心、嘔吐、頭暈、食慾不振等症狀,大約有三分之一的偏頭痛患者可出現視覺異常、睏倦、煩躁、半側肢體感覺異常和運動障礙等先兆症狀,偏頭痛病因未明,目前認為可能與遺傳、內分泌、精神、飲食等諸多因素相關,也可能是多種因素共同作用的結果。

西比靈即鹽酸氟桂利嗪膠囊,是一種非特異性鈣離子通道阻滯劑,由於其結構中具有一個氟原子,增強了藥物的脂溶性,使其更加容易透過血腦屏障,主要通過抑制鈣離子通過慢鈣通道進入神經細胞,使細胞內的鈣離子總量減少,從而擴張腦血管,緩解腦血管痙攣,防治偏頭痛,並可增加內耳小動脈血流量,改善內耳循環,緩解偏頭痛所致頭暈症狀,防治偏頭痛的證據充足,用藥後可明顯減輕頭痛程度,減少頭痛發作頻率。


尼莫地平則是二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,同樣具有良好的脂溶性,可透過血腦屏障,與西比靈作用機制相似,選擇性的作用於腦血管平滑肌,擴張腦動脈,增加腦供血,保護神經元細胞,降低缺血性神經損傷,在臨床上主要用於防治蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣所引起的缺血性神經損傷以及老年性腦功能障礙。

與西比靈相比,尼莫地平並沒有預防性治療偏頭痛的適應症,也就是說尼莫地平在上市前並沒有開展大規模的臨床試驗驗證其防治偏頭痛的安全性和有效性,因此,用藥劑量和用藥療程都不明確,而且有很多臨床研究已證實,尼莫地平防治偏頭痛的療效並不優於安慰劑,不推薦其用於偏頭痛的防治,而西比靈防治偏頭痛,有明確的適應症,劑量(65歲以下,每晚2粒,65歲以上,每晚1粒)和療程(最多可使用6個月)明確,可有效減輕頭痛程度,明顯減少偏頭痛的發作頻率,是中國偏頭痛防治指南推薦的治療藥物。

參考文獻:

中國偏頭痛防治指南(2016)


南開孫藥師


偏頭痛為慢性神經血管性疾病,發病機制尚未完全搞清楚,有很大的遺傳傾向。其主要表現為反覆發作,一側或者雙側搏動性頭痛,並可能伴隨噁心、嘔吐、畏光、畏聲等症狀,目前來說,偏頭痛還無法根治,只能預防和對症性治療。


西比靈是氟桂利嗪的商品名,它和尼莫地平都是二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,通過抑制鈣離子進入細胞而抑制血管平滑肌細胞的收縮,這兩個藥物都有較高的親脂性,所以容易透過血腦屏障,對腦動脈有較強的作用,能夠改善腦供血,增加腦的缺血耐受能力。


從藥理作用可知,尼莫地平和西比靈對偏頭痛應該都會有效果。


不過尼莫地平說明書的適應症主要是:腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善,沒有明確說明治療偏頭痛。

而西比靈說明書的適應症很明確:典型或非典型偏頭痛的預防性治療。 也用於前庭功能紊亂引起的眩暈。


另外多項尼莫地平預防偏頭痛的臨床試驗顯示尼莫地平預防偏頭痛作用效果不優於安慰劑。也就是說尼莫地平在預防偏頭痛方面沒有明確效果。

而西比靈在預防偏頭痛方面的效果更明顯,循證依據更充分。所以指南在預防偏頭痛預防治療方面都是推薦西比靈而非尼莫地平。


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無名藥師


偏頭痛是一種常見的慢性神經血管疾病,以反覆發作性頭痛為主要症狀。,患病率為5%~10%,好發於女性。在回答這個問題之前,我們先來了解一下目前治療偏頭痛的藥物治療方案。


偏頭痛的治療包括急性期治療和預防性治療。

1輕至中度偏頭痛發作

對於不伴發嘔吐或嚴重噁心的輕至中度偏頭痛發作,非甾體抗炎藥如阿司匹林、布洛芬、萘普生等,對乙酰氨基酚或複方鎮痛藥是首選。


2中至重度偏頭痛發作

對於不伴發嘔吐或嚴重噁心的中至重度偏頭痛發作,口服偏頭痛特異性藥物—曲坦類藥物是一線療法,包括:舒馬普坦、佐米曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦、阿莫曲坦、依來曲普坦和夫羅曲坦。


多種藥物可用於偏頭痛的預防性治療。在對照試驗中證實有效的藥物包括:

1美託洛爾、普萘洛爾和噻嗎洛爾(β受體阻滯劑)

2阿米替林和文拉法辛(抗抑鬱藥)

3丙戊酸鹽和託吡酯(抗癲癇藥)


氟桂利嗪和尼莫地平國外報道

以上治療偏頭痛的藥物方案中怎麼沒有西比靈(通用名為氟桂利嗪)和尼莫地平呢?氟桂利嗪和尼莫地平屬於鈣離子拮抗劑,和硝苯地平、氨氯地平是一類的。都能透過血腦屏障,選擇性作用於腦血管,抑制其收縮,解除腦血管痙攣,也能抑制交感神經釋放去甲腎上腺素引起的血管收縮作用,明顯改善腦循環,從而達到止痛作用。


雖然鈣離子拮抗劑廣泛用於偏頭痛的治療,但支持該類藥物療效的數據強度弱且不一致(未被隨機對照試驗所證實)。國外用得最多的是維拉帕米和氟桂利嗪,尼莫地平較少應用,尼莫地平說明書也無治療偏頭痛的適應證。並且這類藥物應用一段時間後,機體會產生耐受(療效降低)。一項研究報道顯示,經過8周的成功治療後,分別有49%接受維拉帕米和4%接受尼莫地平治療的患者出現耐受性。


氟桂利嗪和尼莫地平國內報道

關於氟桂利嗪和尼莫地平治療偏頭痛國內文獻報道不一致。檢索中國知網,發現,王玉林的《尼莫地平與氟桂利嗪預防偏頭痛的效果對比研究》一文得出結論,氟桂利嗪應用於偏頭痛的預防和治療中的臨床效果顯著優於尼莫地平,能夠使患者的頭痛症狀以及頭痛程度大大減輕,對減少頭痛發作次數以及提高生活質量具有十分重要的作用和意義。劉文堅的《氟桂利嗪與尼莫地平預防偏頭痛的療效對比分析》一文得出結論,氟桂利嗪與尼莫地平均可預防偏頭痛發作,而氟桂利嗪能夠有效改善血管痙攣程度,效果更加確切。


綜上所述,氟桂利嗪說明書有治療偏頭痛的適應證,而尼莫地平沒有。雖然二者臨床常用,但療效的數據強度弱且不一致。臨床在制定藥物治療方案時,最好選擇β受體阻滯劑、抗抑鬱藥和抗癲癇藥。


劉藥師話用藥


西比靈(氟桂利嗪)與尼膜同(尼莫地平)都屬於鈣離子阻滯藥,尼莫地平在結構上屬於二氫吡啶類鈣離子阻滯藥,而氟桂利嗪屬於二苯基哌嗪類鈣離子阻滯藥。

鈣離子阻滯藥地平類主要是用於治療高血壓與心絞痛等與心血管疾病相關的症狀。但是鈣離子在體內各個器官組織細胞都有分佈,參與了許多生理功能,所以根據藥物結構當然不同,雖然都得鈣離子阻滯藥,但是阻斷鈣離子的體內部位也會存在差異。


其中尼莫地平與氟桂利嗪就屬於比較特別的,由於結構上的差異,這兩個鈣離子阻滯藥脂溶性比較高,容易透過血腦屏障,進入腦組織,從而發揮療效。

在治療上氟桂利嗪用於預防典型或非典型的偏頭痛,以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療;而尼莫地平主要用於治療蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷,以及老年性腦功能障礙。
所以臨床在治療偏頭痛上使用鈣離子阻滯藥時,選用氟桂利嗪會更好些。畢竟其藥品說明書上明確提到了可以用於治療偏頭痛,但是尼莫地平雖然也可以治療偏頭痛但是其藥品說明書上卻沒有寫入,即可看出西比靈在治療預防偏頭痛的效果上要優於尼莫地平。


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