調血脂藥物(阿托伐他汀、辛伐他汀等他汀類藥物介紹)

血脂,對於這個名詞我想大家並不陌生,血脂測量通常是血液,患者也可以自己根據化驗結果看自己血脂是否偏高,化驗單上一般都會有個參考值。

這篇文章主要介紹下臨床常用的降血脂藥物-羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,也就是常說的他汀類藥物。該類藥物是通過競爭性的抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶,從而降低血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)、和載脂蛋白(Apo)和三酰甘油(TG)水平,但可升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。對動脈粥樣硬化和冠心病有防治作用。

在2013年美國心臟病學會/心臟學會降脂指南根據該類藥物不同性質和不同劑量對低密度脂蛋白(LDL-ch)的作用強度,將其分為高效、中效和低效。下面通過一個表格來了解下這些藥物。

調血脂藥物(阿託伐他汀、辛伐他汀等他汀類藥物介紹)

CFDA:國家食品藥品監督管理總局

可能有人會問,調整低密度蛋白有啥用?

低密度脂蛋白(LDL)是由極低密度脂蛋白(VLDL)轉變而來。主要功能是把膽固醇運輸到全身各處細胞,運輸到肝臟合成膽酸。每種脂蛋白都攜帶有一定的膽固醇,攜帶膽固醇最多的脂蛋白是LDL。體內2/3的LDL是通過受體介導途徑吸收入肝和肝外組織,經代謝而清除的。餘下的三分之一是通過一條“清掃者”通路而被清除的,在這一非受體通路中,巨噬細胞與LDL結合,吸收LDL中的膽固醇,這樣膽固醇就留在細胞內,變成“泡沫”細胞。因此,LDL能夠進人動脈壁細胞,並帶人膽固醇。LDL水平過高能致動脈粥樣硬化,使個體處於易患冠心病的危險。

他汀類藥物的作用特點

對他汀類藥的作用強度,無論體外或動物體內試驗均可證明辛伐他汀比普伐他汀和洛伐他汀強,阿託伐他汀和氟伐他汀均比辛伐他汀 強。

調血脂藥物(阿託伐他汀、辛伐他汀等他汀類藥物介紹)

他汀類藥物的禁忌症

1、膽汁鬱積和活動性肝病者。

2、無法釋放的肝臟氨基轉移酶AST及ALT持續升高者。

3.妊娠期婦女。

他汀類藥物的不良反應

不良反應包括肌病、肌痛、橫紋肌溶解症、胰腺炎、肝臟氨基轉移酶AST及ALT升高、史蒂文斯-約翰綜合徵、大皰型表皮壞死鬆解症、多形性紅斑。

調血脂藥物(阿託伐他汀、辛伐他汀等他汀類藥物介紹)

他汀類藥物與其他藥物的相互作用

1、洛伐他汀、辛伐他汀和阿託伐他汀主要被肝藥酶CYP3A4代謝;它們可與CYP3A4抑制劑如紅黴素等大環內酯類抗生素、蛋白酶抑制劑、酮康唑等吡咯類抗真菌藥物以及環孢素等發生相互作用,由於增加他汀類藥的代謝,他汀的血藥濃度升高,增加了肌毒性的風險發生。

2、利福平作為CYP2C9的誘導劑可減少氟伐他汀被利用減少50%;瑞舒伐他汀和普伐他汀則不受CYP3A4的代謝影響。

3、他汀類與煙酸(>1g/d)、吉非貝齊或貝特類合用,可增加急性腎衰和橫紋肌溶解的發生率。

4、氟伐他汀、瑞舒伐他汀,辛伐他汀、洛伐他汀可使地高辛的血藥濃度輕度升高。

調血脂藥物(阿託伐他汀、辛伐他汀等他汀類藥物介紹)


分享到:


相關文章: