才无忌大夫：内科副主任医师，从事临床工作三十多年，全科医师，执业药师。在《今日头条》做一名健康知识传播者。如果文章对您有用，记得点右上角↗↗+关注哟。

执业药师

才无忌大夫友情提示：本文旨在传播健康知识，不作诊断及治疗依据。

塞来昔布对萎缩性胃炎有一定的逆转作用，已写入第8版内科学。

对萎缩性胃炎，目前并无什么特效药治疗，无非是杀灭HP加胃黏膜保护剂以及对症治疗。为什么塞来昔布有如此“神奇”的疗效？且听执业药师，内科副主任医师怎么说。

一，COX是什么鬼？

COX就是环氧合酶的英文缩写（医生为什么要学英文！）。

COX的作用是：促进花生四烯酸合成前列腺素（PG）。

COX有COX-1，COX-2。它们就像两“兄弟”，共同作用是促进花生四烯酸合成前列腺素PG，不过两“兄弟”也有大区别。

COX-1是生理性存在，各组织细胞都有，量也相对稳定，作用“一如既往”。

COX-2是诱生性存在，生理状态下量极低，病理状态下过度表达，促进PGE等合成增多，诱发细胞过度增殖，在原癌基因MYC,RAS等过度表达下，致癌！和消化道肿瘤尤其相关。

所以，COX-2被看成肿瘤的催化剂。

像阿司匹林，吲哚美辛等属于非选择性的COX抑制剂，可以抑制COX-1，COX-2，管它生理性的还是诱生性的！可以说“好坏不分”。为什么口服阿司匹林等有可能引起胃出血呢？是因为抑制了生理性的前列腺素合成。没有前列腺素哪来良好的血供？胃黏膜如何生长更新？

而COX-2抑制剂对生理性PG合成几乎无影响，只专门找不对劲的COX-2“算账”，这就是它的特点！

二，塞来昔布（Celecoxib）

（一）作用机制

抑制COX-2，抑制前列腺素合成。塞来昔布属于解热镇痛抗炎药，是选择性的COX-2抑制剂。类似药有依托考昔，尼美舒利等。

（二）临床应用

急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎等。

关节炎

（三)药物体内代谢

空腹给药的本药吸收良好，约2~3小时达到血浆峰浓度。本药具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代谢要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时。连续给药5天内达到其稳态。临床前研究表明本药可通过血脑屏障，能透过胎盘。

（四）个药特点

1，它导致胃溃疡及出血的风险较COX-1抑制剂明显低，适用于有消化性溃疡，胃肠出血病史者。

2，本品可引起心脑血管事件，且与剂量和疗程相关（服药1年以上)。有心血管风险者慎用。

3，本品化学结构和磺胺类相似，磺胺药过敏者禁用；用药避免日光暴晒。

4，本品经肝脏代谢肝胆管排泄，考验肝胆管功能。

5，应用本品，不能停用用来防治心血管病所需的小剂量阿司匹林；塞来昔布的用量可减少。

（五）禁忌症

1，禁用于妊娠及哺乳期妇女。

2，12岁以下儿童不推荐使用。

3，有心肌梗死和脑卒中病史者禁用塞来昔布。

4，磺胺类药过敏者。

5，严重的肝肾功能不全者。

（六）主要不良反应

主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。

（七）服法及规格

服法：200mg/次，1-2次/日。规格：100mg,200mg。

三，塞来昔布为什么可以用于萎缩性胃炎等癌前疾病？

1，前文所述，在癌基因过度表达的前提下，COX-2的增多，过度表达就是肿瘤的前奏。国外有大量动物试验，COX-2的过度表达可以是动物消化道肿瘤明显增加，而应用塞来昔布等COX-2抑制剂，可以诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞复制，使肿块缩小。当然非选择性的COX抑制剂也有此作用，只不过它同时也抑制了生理性的前列腺素合成，因此副作用更多。

2，塞来昔布等COX-2抑制剂为什么增加了心血管事件的发生呢？

塞来昔布等COX-2抑制剂的美中不足是：也可以抑制血管内皮的前列腺素合成，导致和血栓素TXA2的平衡失调，向易于血栓形成倾斜，增加心血管事件。

3，塞来昔布用来治疗萎缩性胃炎等癌前疾病

道理已经很明显，塞来昔布可以逆转胃黏膜萎缩，上皮内瘤变等病理改变。不仅仅是萎缩性胃炎，还有家族性腺瘤性息肉病等，应用塞来昔布都有一定程度的防癌变作用。至于塞来昔布等改变血脂，增加心血管事件等副作用，国内临床试验报道，发生率并不高。

总之，用不用塞来昔布，主要在心血管事件和消化道肿瘤间斟酌选择。

正常服法：1次200mg,1日1次。服药时间要长，否则起不到预防效果。