浦公英152614435

沙坦類降壓藥，就是我們常說的ARB類。他是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，與血管平滑肌、腎上腺和其他組織的血管緊張素Ⅱ受體結合，結果是阻斷了血管緊張素Ⅱ與其受體結合的途徑，阻滯血管緊張素Ⅱ介導的血管收縮等生物效應，阻斷醛固酮釋放引起的血壓升高。目前發現細胞膜上的血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）受體有AT1、AT2、AT3、AT4四種，研究較多的為AT1和AT2受體。血管緊張素Ⅱ在組織內產生包括血管收縮和醛固酮釋放的多種生物學效應主要與其和AT1受體結合有關，AT1受體拮抗劑（ARB）在抑制AT1受體的同時可以負反饋抑制腎素分泌，使AT2受體作用增強，而AT2受體作用與AT1受體正好相反。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑即主要通過阻斷AngⅡ與AT1的結合，發揮其降壓及靶器官保護作用。

1994年，首個AT1受體拮抗劑用於治療高血壓的藥物氯沙坦在瑞典上市，此後又陸續上市多個ARB藥物，所有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑均有相同的作用機制，其作用機制是在AT1受體水平選擇性阻斷RAAS。常用ARB包括氯沙坦（losartan）、纈沙坦（valsartan）、厄貝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）、依普沙坦（eprosar tan）、替米沙坦（telmisartan）。有隨機對照研究顯示，在高血壓患者中應用此類藥物，包括在腎臟保護及心血管終點事件的預防方面應用ARB，具有與血管緊張素轉換酶抑制劑相近的臨床獲益（非劣效性比較）。同時對於部分無法耐受ACEI乾咳等不良反應的高血壓患者，選用ARB可以替代ACEI發揮降血壓的作用，且大部分患者可較好耐受。

ARB類降壓藥與其他降壓藥的不同主要體現在以下幾方面：

1.高血壓

ARB是抗高血壓治療的一線藥物之一，美國高血壓指南提出，與安慰劑相比，ARB單藥治療可使收縮壓和舒張壓分別平均降低10.4～11.8mmHg和8.2～8.9mmHg；ARB與氫氯噻嗪合用可使收縮壓和舒張壓分別降低16.1～20.6mmHg和9.9～13.6mmHg。

2.預防腦卒中

在氯沙坦降低高血壓終點事件研究（LIFE）中，與阿替洛爾相比，氯沙坦治療使主要終點事件（死亡、心肌梗死或腦卒中）的發生率降低13%（p=0.021），腦卒中發生率降低25%（p= 0.001）。在老年認知預後研究（SCOPE）中，4964例老年高血壓患者隨機分組接受坎地沙坦或安慰劑治療。坎地沙坦組非致死性腦卒中發生率降低27.8%（p=0.04），但主要終點事件（心血管病死亡、腦卒中或心肌梗死）未顯著減少。

3.心力衰竭

ARB治療心力衰竭有效，但不優於ACEI。在直接比較兩類藥物療效的氯沙坦心力衰竭生存研究（ELITEⅡ）中，氯沙坦組（50mg qd）和卡託普利組（50mg tid）的總死亡率分別為17.7%和15.9%，氯沙坦組危險比為1.13（p=0.16）；心臟猝死發生率分別為9.0%和7.3%，氯沙坦組危險比為1.25（p=0.08）。有人提出，氯沙坦療效相對較差是因為其劑量偏小。為驗證這一說法而設計的氯沙坦心力衰竭終點評估試驗（HEAAL）納入3846例不能耐受ACEI的收縮性心力衰竭患者，隨機分入大劑量（150mg/d）或小劑量（50mg/d）氯沙坦治療組，平均隨訪4.7年。與小劑量組相比，大劑量組主要終點事件（死亡或心力衰竭住院）減少10%（p=0.027），死亡率降低6%（p=0.24），但高血鉀症、低血壓和腎損害的發生率均顯著增高。看來，增加氯沙坦劑量能減少心血管病事件，但也增加不良反應。此外，HEAAL試驗並未直接比較ARB與ACEI治療心力衰竭時的相對療效。

在纈沙坦心力衰竭試驗（Val-HeFT）中，纈沙坦組患者的總死亡率和安慰劑組相同，但死亡和病殘聯合終點事件減少13%（p=0.009）。坎地沙坦降低心力衰竭死亡率病殘率研究（CHARM）納入不能耐受ACEI的心力衰竭患者，坎地沙坦治療平均33.7個月使主要終點事件（心血管病死亡或心力衰竭住院）的發生率降低23%（p=0.0004）。根據以上試驗結果，纈沙坦和坎地沙坦適用於不能耐受ACEI的慢性收縮性心力衰竭患者。

4.急性心肌梗死後

心肌梗死後氯沙坦最佳治療（OPTIMAAL）是一項直接比較ARB和ACEI療效的臨床試驗，5477例急性心肌梗死後患者隨機分組接受氯沙坦或卡託普利治療平均2.7年。結果顯示，兩組的總死亡率分別為18.2%和16.4%，氯沙坦組的死亡危險比為1.13（p=0.069）。在纈沙坦急性心肌梗死試驗（VALIANT）中，纈沙坦組和卡託普利組的死亡率分別為19.9%和19.5%（p= 0.98）。因此，不能耐受ACEI的急性心肌梗死後患者可採用纈沙坦作為替代藥物。

5.糖尿病腎病

在厄貝沙坦糖尿病腎病試驗（IDNT）中，1715例2型糖尿病腎病的患者隨機分組，接受厄貝沙坦、氨氯地平或安慰劑治療平均2.6年。厄貝沙坦組的主要終點事件發生率（血清肌酐增倍、發生終末期腎病或死亡）比安慰劑組低20%（p=0.02）、比氨氯地平組低23%（p=0.006），主要獲益是降低血清肌酐濃度增倍的危險。氯沙坦減少非胰島素依賴性糖尿病終點事件研究（RENAAL）納入1513例2型糖尿病腎病患者，隨機分組接受氯沙坦或安慰劑治療平均3.4年。氯沙坦組的主要終點事件（血清肌酐濃度增倍、發生終末期腎病或死亡）發生率降低16%（p=0.02）。在有微量蛋白尿的2型糖尿病患者中［20］，厄貝沙坦300mg/d治療2年能顯著降低糖尿病腎病的發生率，但150mg/d治療效果較差。上述試驗表明，ARB對2型糖尿病患者有腎臟保護作用，長期治療（特別是採用較大劑量時）能顯著減慢糖尿病腎病的進展。

6.心血管病高危患者

替米沙坦單用或與雷米普利合用全球終點試驗（ONTARGET）納入25 620例有冠心病、腦血管病、外周血管疾病或糖尿病伴靶器官損害、但無心力衰竭的高危患者，隨機分入替米沙坦、雷米普利、或替米沙坦-雷米普利合用組，平均隨訪56個月［21］。結果顯示，3組的主要終點事件（心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中或心力衰竭住院）的發生率無顯著差異，分別為16.7%、16.5%和16.3%，替米沙坦療效不次於雷米普利。

小結：已經上市的ARB製劑都可治療高血壓。但是FDA僅批准氯沙坦和厄貝沙坦用於2型糖尿病腎病、纈沙坦和坎地沙坦用於心力衰竭、氯沙坦用於預防腦卒中、纈沙坦用於心肌梗死後、替米沙坦用於心血管病高危患者。

藥事健康

沙坦類（ARB）降壓藥由於其不良反應少，患者耐受性好，安全性、依從性更高，目前是高血壓疾病的一線用藥，在臨床廣泛應用。

沙坦類藥物使用最多，最常用的有氯沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、替米沙坦等。

幾種常見沙坦類藥物各自特點：

1.氯沙坦：原研藥商品名叫科素亞，是默沙東藥廠研製的。該藥的特點是進食不影響其吸收，半衰期6-9個小時。它能夠在降血壓同時治療糖尿病腎病，而且有助於從尿中排出過多尿酸，所以在合併有尿酸增高或糖尿病腎病的高血壓患者時可優先選擇使用該藥。

2.纈沙坦：原研藥商品名叫代文，是諾華藥廠研製。它作用比較迅速，起效較快，在合併心衰、心肌梗死的高血壓患者，以及糖耐量異常的高血壓患者使用該藥效果較好。

3.厄貝沙坦：原研藥商品名為安博維，該藥物吸收良好，生物利用度較高，進食也不會明顯影響其吸收。厄貝沙坦主要特點是降壓幅度較高，更容易達標，半衰期更長，約11-15小時，所以每天用藥一次就能夠有效維持24小時，厄貝沙坦在減少尿蛋白、延緩腎功能退化，逆轉左室肥厚等方面效果更好，對合並2型糖尿病的高血壓患者效果好，價格相對較低，從藥物經濟學考慮，性價比高。

4.替米沙坦：原研藥商品名為美卡素，是勃林格殷格翰製藥廠研製的。該藥生物利用度50%，口服後能被快速吸收，而且食物不會影響其血藥濃度。替米沙坦不經過腎臟排洩，所以對腎功能減退患者可以正常使用。替米沙坦降壓平穩，能夠長期維持平穩的血藥濃度。在用藥1-2月後可達到最大降壓作用，替米沙坦可用於合併合併心梗、糖尿病，腦卒中等高血壓患者，能夠降低此心血管事件發生率及死亡率。

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無名藥師

沙坦類降壓藥，是小王醫生最喜愛的一種藥物。

我給我的家人全用的是沙坦類降壓藥。

沙坦類藥物是正規的一大類降壓藥，我們今天不談藥理機制，就說臨床使用。

沙坦類藥物降壓作用不是最強的，比如沒有地平類那麼強，所以對於頑固性高血壓，不能單獨使用；但其降壓作用不那麼威猛，也有一個好處，就是避免降的太低。

同時沙坦類降壓藥也不像利尿劑及倍他樂克那麼弱，避免了血壓不好降；所以在降血壓這方面，我覺得沙坦類恰到好處。

再說副作用，相對來說沙坦類是降壓藥中，副作用最小的；

沙坦沒有普利那樣會引起乾咳，甚至喉頭水腫；

不像倍他樂克那樣會影響心率及性功能；

不像地平那樣會引起水腫及性功能障礙；

不像利尿劑那樣會影響電解質；

同時沙坦不但可用於高血壓，同時用於糖尿病腎病，蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預防、代謝綜合徵等等；其作用大大。

當然降血壓還是具體看血壓情況的，不能為了選擇副作用小，而不顧血壓；降壓藥的首要任務是降血壓。所以對於比較高的血壓，還是要認真選藥，或者聯合用藥。

也不是說沙坦沒有副作用和禁忌。

沙坦禁忌：高血鉀、孕婦、腎功能不全或衰竭者。

常見副作用：頭暈、心悸、失眠、乏力、眩暈等等；但臨床很少見。

小王醫生說：

沙坦類藥物絕不僅僅是一個好的降壓藥！

心血管王醫生

沙坦類降壓藥也稱作血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(AT受體阻斷藥)，AT受體有四種亞型。AT1受體分佈在心臟、血管、腎臟；AT2受體主要在腎上腺髓質和腦中，其生理作用不清楚。普利類藥物不能抑制糜蛋白途徑，而沙坦類能特異性與AT1受體結合，阻斷上游不同代謝途徑生成的血管緊張素Ⅱ作用於AT1受體。此外普利類藥物可導致支氣管炎症因子緩激肽、P物質的堆積，引起咳嗽等副作用。而沙坦類無咳嗽、血管神經性水腫等副作用。

藥理作用

沙坦類有選擇性阻斷AT1受體作用，所以沙坦類可以對心臟、血管、腎臟起到作用。主要是抑制血管的收縮，減弱交感神經活性，起到血壓下降。通過調節水鹽平衡，阻止血管緊張素Ⅱ促進心血管增殖肥大，抑制心血管重構，起到長期降壓作用。此外，當AT1受體被阻斷後，也可以保護腎功能的作用，在患有高血壓的腎病患者中，沙坦類能夠調節腎小球濾過率，增加腎血流量與排鈉，減少蛋白尿。

常用沙坦類藥物

氯沙坦鉀(科素亞)，是第一個上市的沙坦類，於1995年被批准上市銷售，規格有50mg與100mg的。臨床使用時間長，起效快，約1小時左右，服用不受食物的影響。維持時間在24小時左右。生物利用度為33%。每日給藥100毫克，氯沙坦以及代謝產物在血漿中無明顯蓄積，主要用於原發性高血壓。

纈沙坦(代文)，於1996年批准上市，規格有80mg與160mg的。起效約為2小時左右，維持在24小時左右，生物利用度為25%，進餐時會影響AUC，所以最好空腹服用。每天應該在同一時間服用纈沙坦，主要用於輕度、中度高血壓。

厄貝沙坦(安博維)，於1997年批准上市，規格為150mg。起效時間2小時，維持時間24小時。生物利用度70%左右。主要用於原發性高血壓與糖尿病腎病高血壓。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病患者中，報道有下列常見不良反應:體位性眩暈，體位性低血壓，骨骼肌疼痛。

依普沙坦甲磺酸(泰洛欣)，1於997年批准上市，規格為400mg，進食會延緩其吸收，故應口腹服用，生物利用度為13%左右，由於利用度較低使其臨床使用受到限制，不如其他沙坦類優勢明顯。

坎地沙坦酯(必洛斯)，於1997年批准上市，規格有4mg與8mg。起效3小時左右，生物利用度42%，維持時間大於24小時。主要用於原發性高血壓，也可用於心力衰竭，可降低心血管死亡率與心衰的住院率。該藥嚴重的不良反應有:高血鉀，急性腎功能衰竭，間質性肺炎，血管性水腫，橫紋肌溶解症，粒細胞減少症，但是發生率非常低。

替米沙坦(美卡素)，於1998年批准上市，規格為80mg，生物利用度可達50%，維持時間大於24小時，適用於原發性高血壓，也可用以減少中風和心肌梗塞等致命性與非致命性心血管事件的風險。常見不良反應有:流感樣症狀，關節炎，消化不良，某個部位感染症狀。

奧美沙坦酯(傲坦)，於2002年被批准上市，規格為20mg。生物利用度約為30%，消除半衰期為13小時左右，用於原發性高血壓。常見不良反應如下:流感樣症狀，鼻炎，背痛，支氣管炎等。

聯合使用

沙坦類可以與利尿藥或鈣離子通道阻滯劑合用於治療高血壓。臨床上有聯合用藥的複方製劑如下:纈沙坦氫氯噻嗪(復代文)，替米沙坦氫氯噻嗪(美嘉素)，厄貝沙坦氫氯噻嗪氨(安博諾)，奧美沙坦氫氯噻嗪(復傲坦)，氯地平纈沙坦(倍博特)。

上市後存在風險

2010年美國FDA發佈報告稱，有研究表明沙坦類藥物可能會小幅度增高患者患上癌症的風險。研究結果表明，服用沙坦類患者新發癌症概率為7.2%，未使用沙坦類患者發現癌症的概率為6%。此外，已有報告孕婦服用纈沙坦導致流產，新生兒腎功能不全，所以孕婦最好不要使用。

莫亟WHangYTeng

您好！沙坦類降壓藥，指的ARB類降壓藥！中文名是血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑！

其常用藥物有：
纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦等，以及一些複方製劑包括氯沙坦氫氯噻嗪、厄貝沙坦氫氯噻嗪等。

不同點：取代基不同，導致他們的作用時間，需要的量都會有所不同！

ARB類降壓藥除了用於原發性高血壓，還有下面四項作用！

氯沙坦：服藥不受進食影響！治療原發性高血壓！

厄貝沙坦：同樣治療原發性高血壓，同樣進食不影響藥物的服用！
對於沙坦類藥物，因為其取代基不同，一般用量上，會有點差別的！雖然劑量不同，但是不會影響其作用！

龍龍藥師

沙坦類降壓藥是一類常用的非常好的降壓藥，受到臨床醫生的青睞，高血患者也容易接受。它的耐受性較好，不良反應較少。醫生在臨床使用中很少去給它們排名次，更多是考慮它們的性價比，比如有的患者經濟比較拮据，醫生得去找一找哪種藥比較省錢。

那麼它們到底有什麼不同呢？很多醫生覺得它們的作用機理一樣，都可以用。但是，仔細地區分，它們還是有一些不同點的：

（1）氯沙坦：臨床上使用最早的沙坦類降壓藥。降壓幅度中等，吸收率較低，作用時間相對較短。

（2）厄貝沙坦：在中國使用量最大的沙坦類降壓藥。降壓幅度大，吸收率60~80%,作用時間較長，基本可以24小時平穩降壓。我們國家對它的循證醫學研究比較多，它是唯一獲得我國食品藥品監督管理局批准治療合併高血壓的2型糖尿病腎病的降壓藥，價格也便宜，比較實惠。

（3）纈沙坦：有一定的降壓作用，它的長處在於治療心衰方面。

（4）替米沙坦：降壓幅度大，長效，作用強 。但有的輕度高血壓病人反映血壓降的太低，個別感頭暈。

雖然，它們有輕微差別，但是都還不錯，沒有像其它降壓藥可能引起的乾咳、心悸、下肢浮腫、尿頻、低血鉀等副作用，大部分高血壓患者都可以放心使用（個別有過敏、嚴重肝腎功能不全等情況者禁用）。

適合自己的，能平穩降壓的，才是最好的，用過降壓藥的朋友都有很多體會 ，大家可以一起在評論區交流探討。

好醫生驛站

高血壓傳統上說是一種大多數中老年人都會得的慢性病，但最近幾年社會發展，生活工作節奏的加快，高血壓患者也普遍邁向年輕人，！一旦發現患有高血壓，切不可大意！定時服藥，控制好血壓，才能找對方案，讓病症慢慢徹底脫離藥物依賴！

科技發展迅速，這幾年沙坦類品種降壓藥一一問世，深受廣大高血壓患者青睞！那它有什麼不同呢！主要歸為三大點！一是效果好，副作用小，；二是保護腎功能；大家知道，高血壓藥品大多是西藥，長期服用難免損傷肝腎功能！三是口服易吸收！

具體以上說的三點，詳細原因可以諮詢醫生，或查閱資料！你的降壓藥是不是也該換換了？

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