基本信息
二甲基亞碸曲美替尼由葛蘭素史克(GlaxoSmithKline，GSK)研發，於2013年5月29日獲美國食品藥品管理局(FDA)批准上市，之後於2014年6月30日獲歐洲藥物管理局(EMA)批准上市，後又於2016年3月28日獲日本藥品與醫療管理局(PMDA)批准上市，本品開始由葛蘭素史克上市銷售，商品名為 Mekinist®，後來隨著諾華收購葛蘭素史克抗腫瘤藥物部門，現在由諾華負責上市銷售。
Mekinist®為口服薄膜衣片，每片含有0.5 mg，1.0 mg或2.0 mg曲美替尼。推薦起始劑量為：作為單藥，每次2 mg，每日1次；與達拉非尼聯用，每次150 mg，每日2次。
結構式
作用機制
曲馬替尼可逆性抑制了在RAS-RAF-MEK-ERK信號通路中被激活的細胞外信號調控激酶1 (MEK1)和MEK2的激活，從而抑制了BRAFV600突變-陽性黑色素瘤細胞在體外和體內的生長。
合成路線
研究關鍵數據
同靶點在研及上市藥物
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