在清朝閉關鎖國的時候，歐洲資本主義國家迅速崛起。英國在19世紀二三十年代就基本完成了工業革命，在當時代表了最先進的生產力水平。中國擁有龐大的人口資源，正是英國資產階級夢寐以求的潛在市場。而中國自給自足的自然經濟，中國政府堅持奉行的閉關鎖國政策正是英國向中國傾銷其工業產品的“絆腳石”，19世紀30年代以前，中國在與外國的貿易中始終處於出超地位。中國對英貿易每年都保持出超二三百萬兩白銀的優勢。
因此資本主義國家開始往中國輸入鴉片，讓走投無路的鴉片販子在中國受到熱捧，沿海官兵甚至出動兵船在近海與毒販交易，再由兵船運回內陸，開設煙館傾銷毒資全是國民所為。英國資產階級先把紡織品輸往印度，然後把印度的鴉片輸往中國，再從中國把茶葉、生絲等輸往英國，英國人在這種三角貿易中大獲其利。毒販如蠅群而來，除了英國，美國也從土耳其向中國輸入鴉片，俄國從中亞向中國北方輸入鴉片。從而鴉片使中國白銀大量外流，引起了中國的財政危機，不但如此，還危害了中國人民的身體健康，同時官僚、貴族變得更加腐敗。
林則徐上書道光帝，由於鴉片輸入的急劇增加，使中英兩國的貿易地位完全改變。英國由原來的入超變為出超，中國卻相反，由於鴉片大量輸入造成白銀大量外流。已開始擾亂清王朝的國庫和貨幣的流通，使清朝的經濟面臨崩潰的邊緣。更為嚴重的是鴉片的泛濫極大地摧殘了吸食者的身心健康，如任其發展下去，必將使中華民族面臨滅亡的危險。因為就連道光帝即位前也嘗過鴉片，後來醒覺才戒掉煙癮，因此使他對禁菸一事猶疑不決。
但林則徐早已於江蘇巡撫及湖廣總督任內時禁菸，把煙販及鴉片吸食者一掃而空。鑑於林則徐的成功，道光帝認為禁菸並非不可行，於是道光帝下定決心，最終道光十八年十一月十五（1838年12月31日）任命林則徐為欽差大臣關防，全國禁止吸菸。
道光年四月初六（1839年5月18日），煙販繳煙完畢，共收一萬九千一百八十七箱又二千一百十九袋，林則徐本想將鴉片運回京師銷燬，不過御史鄧瀛認為為防鴉片被偷偷換掉，就地銷燬更好，道光帝同意。林則徐決定於虎門公開銷煙，接下來林則徐就要找出銷燬鴉片的方法。林則徐曾使用傳統銷燬鴉片“煙土拌桐油焚燬法”，但膏餘卻會滲入地中，吸毒者掘地取土，仍得十之二三。於是林則徐用“海水浸化法”來銷燬鴉片。
虎門銷煙從一定程度上遏制了鴉片在中國的泛濫，在民間產生了積極的影響。其次，這次禁菸運動大大增加了中國廣大民眾對鴉片危害性的認識，使很多人看清了英國向中國販賣鴉片的本質，喚醒了中國人們的愛國意識。但是，“虎門銷煙”並沒有有效地解救中國於水火之中，反而加速了英國對中國的侵略。原因在於，禁菸運動直接損害了英國資產階級的利益，英國政府很快決定對中國發動蓄謀已久的侵略戰爭，“虎門銷煙”也成為了外國列強發動鴉片戰爭的導火索。從這個角度看，“虎門銷煙”加速了中國半殖民地化的腳步，但從很大程度上推動了中國近代史的發展。
虎門銷煙一方面喚醒了當時中國很多愛國的有識之士，他們開始反省，重新定位中國在世界上的地位，不再以“天朝上國”自居。 另一方面，也大大抑制了英國在中國的鴉片交易，沉重打擊了英國資產階級在中國的貿易掠奪，展示了中國人民禁菸的堅定決心和覺醒意識，此外，這次事件還成為世界的禁菸運動的一個範例，歷史上很多國家、地區結合自身的情況對此予以效仿，抑制毒品氾濫。
林則徐領導禁菸運動的勝利，維護了中華民族的尊嚴和利益。“虎門銷煙”是中國近代史上反對帝國主義的重要史例，也是人類歷史上曠古未有的壯舉。史學家認為，它展示出了中華民族反對外來侵略的決心，對中國人民抗擊外來侵略有著標誌性的意義。
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