他汀類藥物臨床應用十問十答

他汀類藥物,即羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,國內現有他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀類藥物種類多,臨床應用廣,不同他汀類藥物有哪些相同和不同之處?臨床使用中常見問題有哪些?我們應該如何合理用藥?

一、他汀類的藥理作用及適應症是什麼?

主要藥理作用為抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的生物合成,從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度,現主要用於高膽固醇血癥等患者。

二、他汀類藥動學特點有哪些?

蛋白結合率高,首過代謝廣泛,大部分生物利用度較低,主要通過肝臟P450酶代謝,主要經膽道從糞便排洩為主。

三、不同他汀類的代謝和排洩有何不同?

他汀類藥物臨床應用十問十答

四、他汀類與其他藥物相互作用有哪些?

他汀類(辛伐他汀、洛伐他汀、阿託伐他汀為主)與主要經CYP450 3A4代謝的藥物發生相互作用,與CYP 3A4抑制劑聯合應用時可增加不良反應發生的風險,甚至增加橫紋肌溶解等嚴重不良反應的風險。如與環孢菌素、大環內酯類抗生素、胺碘酮、華法林、利福平等合用時,發生肌病的危險性增加。

五、他汀類常見不良反應有哪些?

常見不良反應包括胃腸道反應、頭痛、失眠、轉氨酶升高、肌病、過敏反應、橫紋肌溶解等。其中肝臟毒性和肌肉毒性臨床報道較多,故在用藥過程中需監測肝功能,肌酸磷酸激酶等相關指標。

六、他汀類禁忌症有哪些?

對他汀類藥物過敏者;活動性肝臟疾病者;原因不明的肝臟轉氨酶持續升高者;妊娠及哺乳期婦女等。

七、他汀類何時服藥?

人體合成膽固醇的酶在夜間活性最強,為達到最好的效果,夜間服用為主,一般每日一次即可。因阿託伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長,可在任意時間服用。同時他汀類藥物可在飯前或飯後用藥。

八、他汀類的用藥劑量和使用強度有何不同?

他汀類藥物臨床應用十問十答

2)中等強度用藥劑量:阿託伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg;

3)高強度用藥劑量:阿託伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg;

九、糖尿病患者能否使用他汀類?

十、除了調脂,他汀類還有哪些作用?

研究顯示他汀類藥物能改善內皮細胞功能,抑制纖維蛋白產生等作用,可用於冠心病的一、二級預防、降血壓、保護腎臟、抗腫瘤、抗骨質疏鬆等。

[1] 他汀類藥物說明書.

[2] 中國成人血脂異常防治指南制定聯合委員會. 中國成人血脂異常防治指南[J], 中國老年心腦血管病雜誌, 2008.

[3] 中華醫學會糖尿病學分會.中國2型糖尿病防治指南 [J], 中華糖尿病雜誌, 2014.

[4]The National Lipid Association recommendations for patient-centered treatment of dyslipidemia[EB/OL].[2014-05-21].http://www.lipid.org/nla/recommendations-patient-centered-management-dyslipidemia.

[5]Kanugula AK, Dhople VM, Vlker U, et al. Fluvastatin mediated breast cancer cell death: A proteomic approach to identify differentially regulated proteins in MDA-MB-231 cells[J]. PLoSOne, 2014.


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