葡萄糖激酶（GK），是己糖激酶同工酶中的一种，也是糖代谢过程中一个非常关键的限速酶，是调节血糖稳定的控制核心。主要存在于肝脏、胰腺β细胞、胰腺α细胞、肠道中。
当血糖浓度过高时，就会诱导胰岛β细胞中GK的合成增加、活性升高，而GK可以催化葡萄糖转变为葡萄糖-6-磷酸，从而抑制血糖升高。
而肝脏中的GK主要受胰岛素的调节，如果血糖升高明显的话，首先血浆胰岛素水平会相应的升高，而胰岛素升高的同时，肝脏中GK的活性会增加，将血液中过多的葡萄糖以糖原的形式储存起来，从而起到控制血糖的作用。
由于GK可以间接调节胰岛素分泌，因此它也被称作“葡萄糖感受器”。
根据GK激活的脏器不同，GKA主要分为胰腺、肝脏双重激活剂和肝脏选择性激活剂。
Piragliatin是罗氏药业研发的GKA，也是第一个进入大规模临床试验研究的GKA。可以显著降低空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白，但II期临床试验中发现会引起肝功能受损，目前已经停止研发。
此外，还有一些药物，如代码DS-7309、GKM-001、TTP399等在研发试验中。
最新一则关于GKA的消息是5月8日公布在《Lancet Diabetes Endo》上的由华领医药主导研发的全新的双相葡萄糖激酶变构激动剂——Dorzagliatin。在II期临床试验中，不同剂量组的Dorzagliatin对于血糖、糖化血红蛋白均有不同程度的改善，同时也未发现严重不良反应，包括严重的低血糖事件。
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