1、Discovery of Novel Pyrazole-Quinazoline-2,4-dioneHybrids as 4-Hydroxyphenylpyruvate Dioxygenase Inhibitors
期刊:Journal of Agricultural and Food Chemistry
單位:華中師範大學
DOI:doi.org/10.1021/acs.jafc.0c00051
主要內容:該文章基於以前的研究運用了擴環策略設計合成了一系列新型的吡唑-喹唑啉-2,4-二酮類化合物。通過體外酶活實驗發現化合物9bj對HPPD具有優異的抑制活性,IC50= 84 nM。通過室內生物活性測定發現化合物9bj在120 g ai / ha的劑量下不僅對狗尾草、稗草、莧菜、馬唐、藜草、燈心草具有優異的除草效果(90%-100%),而且對作物棉花和花生安全。
1.1設計思路
1.2合成路線
1.3除草活性
2、Evaluation of the Phytotoxicity of Urochloa humidicolaRoots by Bioassays and Microscopic Analysis. Characterization of NewCompounds
Compounds期刊:Journal ofAgricultural and Food Chemistry
單位:北弗盧米嫩塞州立大學(巴西)
DOI:doi.org/10.1021/acs.jafc.0c00307
主要內容:該文章從巴西入侵植物溼地玉鳳花中提取得到幾種全新的二萜和皂苷類化合物,通過生物活性測定,這些提取物在高濃度下對小麥胚芽鞘表現出一定的抑制活性,該研究為開發潛在的除草劑提供一定的思路。
2.1生物活性
2.2 具體化合物
2.3 設計思路
3、Potential of Competitive Antagonists of InsectIonotropic γ- Aminobutyric Acid Receptors as InsecticidesCompounds
期刊:Journal ofAgricultural and Food Chemistry
單位:武漢理工大學和島根大學(日本)
DOI:doi.org/10.1021/acs.jafc.9b08189
主要內容:該文章主要介紹了過去十幾年新型的GABAR(γ-氨基丁酸受體)競爭性拮抗劑的設計策略、主要結構和生物活性,為後續GABAR 競爭性拮抗劑農藥的設計和開發提供一定的幫助。總結:對於GABAR NCAs的殺蟲劑研究已經非常成熟,但是對於GABAR CAs的研究還比較少,GABAR CAs不僅和GABAR NCAs具有不同的作用機制,而且對哺乳動物和昆蟲具有選擇性,因此GABAR CAs是未來潛在的殺蟲劑開發先導化合物。(該文獻為綜述)。
3.1 GABAR結構
3.2 昆蟲的GABARs
3.3 傳統的GABARs非競爭性拮抗劑
3.4 傳統的GABARs競爭性拮抗劑(CAs)
3.5 GABAA 受體(γ-氨基丁酸A型受體)類似物及抑制活性
3.6 5-(4-哌啶基)-3-異噻唑醇(Thio-4-PIOL)類似物
3.7 其它的GABARs競爭性拮抗劑
總結:對於GABAR NCAs的殺蟲劑研究已經非常成熟,但是對於GABAR CAs的研究還比較少,GABAR CAs不僅和GABAR NCAs具有不同的作用機制,而且對哺乳動物和昆蟲具有選擇性,因此GABAR CAs是未來潛在的殺蟲劑開發先導化合物。