非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆的區別

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非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

目前,我國高尿酸血癥(HUA)的患病率為13.3%,痛風的患病率為1.1%,已成為繼糖尿病之後又一常見代謝性疾病。高尿酸血癥(HUA)不僅可導致痛風、腎結石、慢性腎病,而且可能會引起心腦血管疾病和糖尿病等。

別嘌醇、非布司他和苯溴馬隆是國內常用的降尿酸藥,這三種藥物之間哪些區別?

一、降尿酸藥物選擇策略無症狀高尿酸血癥患者:推薦別嘌醇或苯溴馬隆;已確診為痛風的患者:推薦別嘌醇、非布司他或苯溴馬隆。

非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

溫馨提示:

因為非布司他具有潛在的心血管風險,2019年版《中國高尿酸血癥與痛風診療指南》未推薦非布司他用於無症狀的高尿酸血癥患者。

二、降尿酸機制、強度比較

血尿酸水平升高主要有兩種原因,一種是體內尿酸合成增加,另一種是尿酸排洩減少。

1、別嘌醇別嘌醇,是次黃嘌呤類似物;活性代謝產物氧嘌醇,是黃嘌呤類似物。別嘌醇及氧嘌醇,均可通過抑制黃嘌呤氧化酶(還原型),減少尿酸的合成。2、非布司他非布司他,屬非嘌呤類似物。非布司他,既可抑制還原型黃嘌呤氧化酶,也可抑制氧化型黃嘌呤氧化酶。因此,非布司他抑制尿酸合成的作用,大於別嘌醇。3、苯溴馬隆

苯溴馬隆通過抑制腎小管尿酸轉運蛋白-1,抑制尿酸重吸收,促進尿酸排洩,降低血尿酸水平。

降尿酸強度:非布司他>別嘌醇≈苯溴馬隆。

非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

三、別嘌醇:額外獲益和用藥風險1、額外獲益

國內外研究均發現,別嘌醇能改善血管內皮功能,改善心絞痛患者的運動耐量,減少心衰的發病率及死亡率。

10項臨床研究的薈萃分析結果顯示,別嘌醇可使收縮壓平均下降3.3mmhg,舒張壓下降1.3mmHg。

研究還發現,別嘌醇可以降低慢性腎病患者的血清肌酐,升高肌酐清除率。

2、用藥風險

別嘌醇可引起致死性剝脫性皮炎等超敏反應綜合徵。

HLA-B*5801基因陽性是別嘌醇發生超敏反應的危險因素。中國漢族人HLA-B*5801基因陽性率為6%~8%,而白人僅為2%。

因此建議,國人在使用別嘌呤醇前,應該進行HLA-B*5801基因檢測,結果陽性的患者禁止使用。四、藥物相互作用

別嘌醇、非布司他均屬於黃嘌呤氧化酶抑制劑,當與被黃嘌呤氧化酶代謝的藥物,如茶鹼、氨茶鹼、硫唑嘌呤、巰嘌呤等合用時,可發生顯著的相互作用。

需要特別提醒的是:

別嘌醇與阿莫西林合用,皮疹發生率可增加;與卡託普利合用,有發生致命Stevens-Johnson綜合徵的報道。

非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

五、適應症、用法用量及用藥交待

非布司他、别嘌醇、苯溴马隆的区别

1、多喝水

苯溴馬隆屬於促尿酸排洩藥,為防止形成尿酸結晶,每日飲水量不得少於1.5~2升。

雖然別嘌醇和非布司他不會增加尿液中尿酸濃度,但會增加尿液中次黃嘌呤和黃嘌呤濃度。為了預防黃嘌呤結石的形成,在服用別嘌醇和非布司期間,應增加飲水量。2、檢測肝功

別嘌醇、非布司他、苯溴馬隆均具有肝毒性,若出現全身乏力、食慾不振、厭油膩、尿色深黃等立即就診。

3、注意皮疹

別嘌醇可引起致死性剝脫性皮炎等超敏反應綜合徵。皮疹可能出現在嚴重過敏反應之前,若出現皮疹時應停藥並就診。

4、警惕心血管事件

非布司他可增加心血管事件風險,用藥期間若出現胸部疼痛、呼吸急促、心跳加快或不規律、頭暈、說話困難、突然劇烈頭痛時,請立即就醫。

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