皮脂分泌亢进是由雄性激素所支配的，使用对雄性激素有对抗作用的药物从皮肤内部控制皮脂分泌是有效地抑制粉刺形成的手段。
（1）皮脂分泌抑制剂①雌激素。雌激素是一类主要的女性激素，由卵巢和胎盘产生，少量由肝、肾上腺皮质、乳房分泌。常用的雌激素有雌二醇、雌酮、乙炔雌二醇等，但是由于激素的安全性问题，因此在化妆品中使用量在不断减少。
②过氧化苯甲酰。过氧化苯甲酰对痤疮丙酸菌有抑制作用，可使毛囊内刺激性游离脂肪酸生成减少，同时还具有轻微角质溶解作用，可单独使用。在抗粉刺药物中常与其他药物（如维生素A酸、局部抗生素）联合使用。③Sepicontrol As。Sepicontrol As为辛酰甘氨酸和肌氨酸和锡兰肉桂（Cinnamomum Zeylanicum）树皮提取物，是一种针对油性伴有粉刺皮肤具有治疗作用的活性物质，能控制产生粉刺的诱因，抑制皮肤过度分泌，控制游离脂肪酸的过氧化。
④壬二酸及其衍生物。壬二酸及其衍生物可竞争性抑制5-α-还原酶的作用，抑制过多的雄激素转化为二氢睾酮，最终抑制皮脂腺内游离脂肪酸过量分泌；此外壬二酸及其衍生物还可抑制细菌蛋白质合成，直接抑制和杀灭皮肤表面及毛囊内的需氧菌和厌氧菌，对表皮的葡萄球菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、白色念珠菌、痤疮丙酸菌等具有杀灭作用。但是，由于壬二酸本身溶解性差，配伍性不佳，在化妆品中使用并不广泛，因此推动了壬二酸衍生物的开发。如意大利的Sinerga公司开发的Azeloglicina（壬二酰二甲甘酸钾），具有化学稳定性高，水溶性好，配伍性优良等优点，因此在化妆品中的应用性较好。目前基于壬二酸衍生物的化妆品和外用药有凝胶剂、乳膏剂、胶浆剂等。
（2）配方举例
配方1：珍珠祛痘膏
制作工艺：
①先将珍珠粉、鲸蜡醇、液体石蜡、红没药醇、冰醋酸、单硬脂酸甘油酯和十二醇硫酸钠加入部分去离子水和丙三醇中混合，加热至80℃，50r/min搅拌30min，停止加热；
②待冷却至45℃，加入壬二酸与剩余去离子水的混合物，继续搅拌20 min，且不加热，得半成品；
③将半成品置于0.04MPa的负压条件下均质1min，进行多次抽真空，将半成品冷却至40℃并静置20 h，即制得珍珠祛痘膏。
配方2：祛痘水凝露
制备工艺：
①将A组分加热搅拌升温至80～85℃，搅拌均匀；
②将B组分加入A相搅拌均匀，将C组分加入；
③降温至40～45℃，加入D组分，持续搅拌降温至室温，得到祛痘水凝露。
杀菌型抗粉刺化妆品
（1）抑菌剂
① 最常用的抑菌剂主要有硫黄和间苯二酚，其中间苯二酚（雷锁辛）能使蛋白变性，具有抗菌作用，美国FDA认为间苯二酚对于粉刺治疗是安全有效的；
② 辛酰-胶原酸是含有8个碳原子的脂质氨基酸，具有抗痤疮丙酸菌的作用，是一种新型粉刺治疗剂；
③ 其他抑菌剂，如氯苄烷铵、氯化苄甲乙氧铵等也常添加于抗粉刺化妆品中。
（2）配方举例
配方1：抗粉刺乳
制备工艺：
①将A组分中各组分于80℃下熔化，加热B组分至相同温度，将C组分加入B组分中，并于A组分中乳化；
②将D组分仔细研磨至磨碎，并搅拌冷却成膏体，逐步加入混合物中，最后加入E组分精油，即得产品。
配方2：抗粉刺露
制备工艺：先将甘草酸二钾溶于去离子水中，在搅拌下加入胶体状硫黄和羟乙烯基聚合物，使之成均匀分散液。另外，将卤化碳溶于乙醇中，并将其加入上述分散液中，最后加入二异丙醇胺，充分搅拌即可。
配方3：防治粉刺霜
制备工艺：
①将硬脂酸、硬脂酸单甘酯、白油、甘油和十六醇混合均匀并加热至70℃；②将间苯二酚和氢氧化钾溶入去离子水中，加热至70℃；
③将两液混合、搅拌均匀，冷却至40℃，加入香精和防腐剂，搅拌均匀，即得产品。
配方4：粉刺霜
制备工艺：
①将胶态硫分散到水相B中去，加热水相至80℃，并加入膨润土，加热A组分至80℃，随之搅拌，将A组分加至B溶液中，继续搅拌，停止加热；
②当温度降至50℃时，把95%乙醇加入其中，拌匀冷却后即可。
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