1865年，一名游泳運動員在一場橫渡海峽比賽中因服用興奮劑而死亡，這是第一例被發現的運動員服用興奮劑致死事件。
1972年，慕尼黑運動會現代五項射擊比賽中前17名運動員中有13人的藥檢結果呈現陽性。
1983年，時任國際奧林匹克委員會主席薩馬蘭奇首次提出成立一個國際體育仲裁機構。
1984年6月初，時任國際奧委會副主席凱巴·姆巴斯受命領導工作小組在瑞士洛桑成立國際體育仲裁法庭。
1984年6月30日，《國際體育仲裁法庭章程》 以及根據此章程規定的實施細則《國際體育仲裁法庭條例》頒佈，根據章程規定，國際體育仲裁法庭是一個獨立的機構，庭長由國際奧委會主席從法庭的組成人員中制定，擔任庭長一職的人員需是國際奧委會委員。
1988年，漢城奧運會上，保加利亞和匈牙利舉重隊因興奮劑問題被集體退賽，加拿大短跑冠軍本·約翰遜因服用違禁藥物而被沒收了金牌。
1992年，國際馬術運動中，運動員甘德爾對國際馬術聯合會因其涉嫌給馬匹使用興奮劑的處罰決定不服，根據國際馬術聯合會的仲裁條款，向國際體育仲裁院申請仲裁。仲裁庭經審理維持了國際馬術聯合會的處罰決定，但減少了罰款數目和禁賽期限。
甘德爾對體育仲裁法院(CAS)的裁決不服，遂向瑞士聯邦法院提起訴訟。瑞士聯邦法院認為體育仲裁法院(CAS)有足夠的自治，是一個合法有效的仲裁機構，駁回了甘德爾的請求。但法院也在判決中對體育仲裁法院(CAS)獨立性和公正性提出懷疑，並表示體育仲裁法院(CAS)在組織上和財政上獨立。
1994年11月22日，《國際體育仲裁法》頒佈並生效。依照《國際體育仲裁法》規定，成立了國際體育仲裁理事會(ICAS)，負責管理體育仲裁法院(CAS)的行政和財政運作。
國際體育仲裁理事會由二十名成員組成，其中4人由國際單項體育運動聯合會指定；4人由各國奧委會協會指定；4人由國際奧委會指定；4人由上述已選出的理事會十二名成員從保護運動員利益的角度經合理協商指定；最後4人由上述已選出的理事會十六名成員獨立於理事會其他成員所屬組織的人士中指定。
體育仲裁法院由普通仲裁庭和上訴仲裁庭組成。仲裁員共有150名，其人員按以下原則組成：30名選自國際奧委會推薦的人員；30名選自國際單項運動聯合會推薦的人員 ；30名選自各國家奧委會推薦的人員；30名從保護運動員利益的角度經合理協商選出；30名從獨立於上述推薦組織的人士中選出。
體育仲裁法院普通仲裁庭組成仲裁組，其職責是解決提交普通程序解決的爭端，通過普通仲裁和上訴仲裁解決爭端；應國際奧委會、國際單項聯合會、國家奧委會、國際奧委會承認的體育組織以及奧運會組委會的要求，提供非約束性的諮詢意見。
體育仲裁法院上訴仲裁庭也組成仲裁組，其職責是解決因體育聯告會、協會或其他體育組織的紀律處罰部門或類似部門所作處罰決定引起的爭端。
1996年，亞特蘭大奧運會上，有近三分之一的選手在比賽前服用了有提高比賽成績功效的藥物，其中田徑比賽的興奮劑違規選手比率更是超過了75%。
2002年8月，某國運動員B參加了世界田徑錦標賽舉辦的一次大獎賽前接受了賽外興奮劑檢測，國際興奮劑控制辦公室提取了血樣和尿樣。B的血檢結果表明，三分之二的指標超過臨界值。血檢後，尿檢前，某國運動員B參加了該賽事，並刷新了世界記 錄。
根據世界田徑錦標賽規則，創設世界記錄的運動員必須接受興奮劑檢測並提供尿樣，某國運動員B隨後提取了新的尿樣，上次尿樣則未進行檢測。尿樣檢測結果表明某國運動員B內存在違禁物質，然而B所屬體育組織拒絕裁定某國運動員B興奮劑違紀，並提供7條理由：如在2002年8月15日提取尿樣和血樣時，運動員沒有得到通知，他有權在一名代表的陪同下被採樣；沒有提供與運動員血樣相關的結果；檢測機構未獲得授權進行相關的檢測等等。
2002年11月29日，在體育仲裁法院(CAS)裁決一起案件，受到了當事人對檢測方法的科學性和可依賴性進行的質疑，但仲裁庭裁決，血檢尿檢相結合的檢測方法之可靠性得到了證據支持，檢測結果是可信的。
2007年10月5日，美國短跑名將馬里昂·瓊斯承認她在2000年悉尼奧運會期間服用了類固醇類藥物。
2007年10月6日，美國短跑名將馬里昂·瓊斯宣佈退役。
2007年10月8日，美國短跑名將馬里昂·瓊斯在美國反興奮劑機構簽署文件，瓊斯在文件中承認“在2000年奧運會之前、其間及之後都曾使用違禁藥品”並接受了多項處罰，包括“取消所有2000年9月1日及以後的競賽成績，包括罰沒所有獎牌、賽果、積分和獎品”，“同意歸還在2000年悉尼奧運會上贏得的所有獎牌”。國際田聯理事會決定，僅限於2000年9月1日及以後的國際田聯賽事，取消瓊斯的所有個人成績及其參與的接力賽成績。國際奧委會執行委員會決定取消馬里昂·瓊斯在其參與的所有2000年悉尼奧運會田徑賽事的成績，包括4×100米和4×400米接力賽事。
2008年，美國奧委會代表七位接力隊員提交意見，要求立即停止國際奧委會的紀律程序，並收回馬里昂·瓊斯的接力隊友的成績和獎牌。
2008年4月9日，國際奧委會紀律委員會向國際奧委會執行委員會提交處理建議：l、取消美國奧運接力隊在其參與的下列2000年奧運會田徑賽事中的成績：美國奧運接力隊獲得4×100第三及女子4×400米接力獲得第一。2、認可美國奧委會已經向國際奧委會歸還瓊斯女士在上述賽事所獲獎牌，並命令美國奧委會向國際奧委會歸還兩個美國奧運接力隊的全體成員在上述賽事所獲所有獎牌和證書。
2008年4月10日，國際奧委會執行委員會決定無修正地採用上述建議，取消整個美國奧運4×100米和4×400米女子接力隊的成績。
2008年4月30日，安德森等7名運動員向國際體育仲裁法庭提交申訴，要求國際體育仲裁法庭推翻該決定。
2009年6月，在參加挪威世界錦標賽期間，國際滑冰聯合會（ISU）檢查了德國著名冬季奧運會速滑運動員佩希施泰因的血液指標，檢驗結果不合格，因此認定她服用了興奮劑，並給予禁賽2年的處罰。德國著名冬季奧運會速滑運動員佩希施泰因隨即向體育仲裁法院(CAS)提起上訴仲裁。
2009年9月，體育仲裁法院(CAS)維持了國際滑冰聯合會的處罰決定。
2009年9月8日，荷蘭鹿特丹世界柔道錦標賽，78公斤級冠軍獲得者中國柔道運動員在興奮劑檢測中，其A樣本被查出含雙氯醇胺。
2009年10月18日，國際柔道聯合會才將藥檢結果告知中國柔道運動員佟文。
2010年至2011年，德國著名冬季奧運會速滑運動員佩希施泰因先後兩次在瑞士聯邦法院上訴，但均被駁回。佩希施泰因又先後在德國慕尼黑州第一法院、慕尼黑高等法院及德國聯邦最高法院進行訴訟，她認為國際體育仲裁院仲裁存在問題並要求國際滑冰聯合會賠償因禁賽為其帶來的損失。同時，她將瑞士起訴至歐洲人權法院，認為其違背了《歐洲保障人權和根本自由公約》第6條第1款和第2款規定的正當程序條款。此外她還針對德國聯邦法院的判決向德國聯邦憲法法院提起訴訟，並在用盡德國的國內救濟之後向歐洲人權法院提起針對德國的訴訟。
慕尼黑高等法院經審理認為，體育仲裁法院(CAS)的強制性協議無效，理由是國際滑冰聯盟在世界滑冰市場上佔據主導地位，強制運動員簽署仲裁協議，將日後發生爭議交由體育仲裁法院(CAS)進行專屬管轄權的行為構成了壟斷地位的濫用。慕尼黑高等法院認為強制性仲裁協議無效的根本原因在於體育仲裁法院(CAS)缺乏中立性。
2010年4月4日，國際柔道聯合會因興奮劑對中國柔道運動員佟文做出禁賽2年並收回其世錦賽金牌的處罰決定。
2010年7月6日，佟文提出仲裁申請，理由有三點：一，A樣本檢測機器的準確度違反了世界實驗室標準，其檢測結果不具有可採性；二，佟文被剝奪了出席B樣本檢測的機會，違背了世界實驗室標準和國際柔道聯合會反興奮劑規則；三，根據國際柔道聯合會反興奮劑規則，在程序上佟文的若干基本權利都受到了侵犯。
2010年7月17日，國際體育仲裁法通過審理，國際體育仲裁法庭做出最終裁決：1，支持申訴人美國奧委會代表七位接力隊員在2008年4月30日提交的申訴。2，特此撤銷國際奧委會執行委員會在2008年4月10日所作決定。3，基於在2000年奧運會時有效及適用的國際奧委會和國際田聯規則，參加該屆奧運會女子4×100接力和4×400接力賽事的美國接力隊不應被取消成績；上述申訴人在該賽事中獲得的獎牌和證書無需歸還給國際奧委會。4，所有其它要求、動議或救助請求被駁回。
2010年，國際體育仲裁委員會在修改仲裁規則時明確規定仲裁員不得擔任國際體育仲裁程序中的律師。
2010年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件244件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為41件，佔比約為16.8%。
2011年2月23日，體育仲裁法院(CAS)推翻了國際柔道聯合會之前針對佟文禁賽的處罰決定，理由是國際柔道聯合會違反 了《世界反興奮劑條例》關於出席B樣本的開啟和檢驗權。
2011年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件294件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為79件，佔比約為26.8%。
2012年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件301件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為81件，佔比約為26.9%。
2013年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件349件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為125件，佔比約為35.8%。
2014年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件349件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為122件，佔比約為34.9%。
2015年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件410件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為131件，佔比約為31.9%。
2016年，截至當年底體育仲裁法院(CAS)共受理上訴程序案件458件，其中在體育仲裁法院(CAS)官網公開的上訴程序案件僅為27件，佔比約為5.8%。除此之外，體育仲裁法院(CAS)官網上只有一張以仲裁員國籍為分類的總表，表格上只載明瞭仲裁員國籍、姓名以及所屬大洲；而重要的、需要公開的仲裁員信息，如仲裁員曾經參與的仲裁經歷、是否曾有不公正仲裁的記錄、曾被哪些體育組織指定為仲裁員、仲裁員在仲裁實踐中有無形成自己獨到的觀點等都沒有涉及。
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