血管紧张素受体拮抗剂替米沙坦和氯沙坦有哪些区别?

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替米沙坦和氯沙坦都是“沙坦类”降压药,我们也称之为血管紧张素II受体拮抗剂,这类药物主要通过选择性的与血管紧张素IIAT1型受体结合,占据受体位置,阻断血管紧张素II与AT1型受体结合,拮抗血管紧张素II的有害生理效应,从而扩张动脉和静脉血管,降低醛固酮水平,增加水钠排出,发挥降压作用。此外,替米沙坦和氯沙坦还可降低蛋白尿,保护肾功能,逆转左室肥厚,延缓动脉粥样硬化进展,抑制成纤维细胞增殖,保护血管内皮细胞,保护心血管,减轻心脏后负荷,减轻心力衰竭,抑制房颤电重构,并可促进肌肉、脂肪等外周组织摄取和利用葡萄糖,增加胰岛素敏感性,改善糖脂代谢,长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件风险,对于糖尿病、肥胖、心脏和肾脏等靶器官损伤的高血压患者有较好的疗效,在临床上主要用于治疗原发性高血压,尤其适用于伴有糖耐量降低、糖尿病肾病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房颤的高血压患者。

替米沙坦和氯沙坦是同类降压药,也是治疗原发性高血压的首选药物,在适应症、作用机制、不良反应、用药注意事项等诸多方面有很多相似性,当然也有一些不同之处,下面进行简单介绍,以方便大家更好地选择:

  • 降压强度:替米沙坦有较好的脂溶性和组织穿透性,与AT1型受体有较强的亲和力,对血管紧张素II的拮抗作用更强,因此,其降压作用要强于氯沙坦。
  • 作用时间:替米沙坦在体内分布更加广泛,可分布于各个组织和器官,与AT1型受体结合更加牢固,解离速度慢,因此,其在体内代谢时间更长,可达24小时,此外,替米沙坦的半衰期也是所有沙坦类药物中最长的,可达到20个小时,而氯沙坦的半衰期只有6-9个小时,因此替米沙坦的降压作用比氯沙坦更加持久。
  • 降压平稳性:替米沙坦抗高血压谷峰比值更高,表明其降低血压更加平稳,整个用药期间都有降压作用,血压波动小,因此,与氯沙坦相比,替米沙坦降压平稳性更好。
  • 用法用量:替米沙坦常用剂量范围为40-80mg(1-2片),食物可减少其吸收,因此,推荐替米沙坦餐前空腹服用。氯沙坦常用剂量范围为50-100mg(1-2片),食物对其吸收无明显影响,因此,氯沙坦餐前或餐后服用均可。
  • 改善糖脂代谢:替米沙坦可抑制脂肪合成,具有较好的减重作用,可增加机体对胰岛素的敏感性,减少甘油三酯生成,改善胰岛素抵抗,特别适用于高血压伴肥胖、糖尿病等代谢综合征患者,而氯沙坦改善糖脂代谢作用不及替米沙坦。
  • 降尿酸作用:替米沙坦可引起血尿酸升高,而氯沙坦可促进尿酸排泄,具有明确降低血尿酸的作用,因此,氯沙坦更加适用于高血压伴高尿酸血症或痛风的患者。
  • 肾脏保护作用:替米沙坦在体内主要经肝脏代谢(约98%),只有很少一部分经肾脏排泄(约2%),因此可很好地保护肾脏,此外,替米沙坦降低蛋白尿的作用比氯沙坦更强,对于高血压伴有蛋白尿的患者尤为适用。但应注意,替米沙坦大部分经肝脏代谢,对于轻中度肝功能不全的患者,替米沙坦每日用量不得超过40mg(1片)。

参考文献:

替米沙坦片说明书

氯沙坦钾片说明书

高血压合理用药指南(第2版)


南开孙药师


沙坦类药物是临床上常见的降压药物,替米沙坦与氯沙坦则是其中的两个代表药物之一。

沙坦类药物又叫血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,简称ARB类药物,这类药物通过直接拮抗血管紧张素Ⅱ受体,从而改善血管紧张素所导致的血管收缩,具有扩张血管,减少血流阻力,降低血压的作用,这类药物除了能够扩张血管,降低血压,还能改善水钠潴留,同时拮抗肾血管的收缩,是肾脏出球小动脉和入球小动脉的阻力下降,增加有效的肾血浆流量,而对肾小球的滤过率无影响,因此,此沙坦类药物除了能够降血压以外,对肾脏也有一定的保护作用,对于糖尿病合并高血压,房颤,心室肥厚,颈动脉内膜硬化的高血压患者,沙坦类药物都是很好的药物。

氯沙坦和替米沙坦正是沙坦类药物中的两个常用药物,正如上文所说,两个药作用机理类似,都是很好的降压药物,但在实际应用中,又有所不同,今天就来给大家简单说一下区别——

1. 两个药物的药物半衰期不同:沙坦类药物都是每天服用一次即可的降压药,但相对于氯沙坦,替米沙坦的药物半衰期更长,氯沙坦的半衰期是9小时,而替米沙坦的半衰期是24小时,因此,同样在24小时内用药一次,在某些患者身上,替米沙坦的降压效果会更平稳。

2. 两个药物的生物利用度不同:氯沙坦的生物利用度约为33%,而替米沙坦的生物利用度约为42~58%,当然生物利用度不同,并不能代表药物的药效高低,但用药剂量上,氯沙坦一般推荐剂量为50mg~100mg,而替米沙坦为40mg~80mg。

3. 达到最佳疗效的时间不同:沙坦类药物通常都需要服用一段时间后才能达到最佳疗效,氯沙坦一般服用3~6周达到最佳疗效,而替米沙坦服用4~8周后可达到最佳疗效。

4. 两个药物的代谢途径不同:大部分的沙坦类药物都是经过肝、肾排泄,如氯沙坦的排泄途径就是肝、肾,而替米沙坦主要经过粪便排泄,因此,对于肝肾功能不全的情况下,替米沙坦在体内起效所受影响较小。

5. 氯沙坦有降尿酸作用:所有的沙坦类药物对于尿酸的排泄都没有不良的影响,但临床研究发现,氯沙坦不但不影响尿酸排泄,还有一定的降尿酸作用,这种降尿酸作用,是氯沙坦在众多沙坦类药物中的独特表现,因此,如果是高血压合并高尿酸的患者,不妨选择氯沙坦来控制血压,同时降尿酸。


李药师谈健康


替米沙坦和氯沙坦都是沙坦类药物,它们是通过阻断血管紧张素II受体发挥降压作用的。除了降压作用外还有心血管保护、改善代谢、促进尿酸排泄等益处。

临床常用于高血压或高血压合并左心室肥厚,代谢综合征,2型糖尿病、蛋白尿、肾功能不全,心肌梗死等情况。



氯沙坦和替米沙坦在药物结构上都是以苯并咪唑环为基础,只是由于侧链的修饰不同,使其在药物吸收、代谢等方面有所区别。主要区别:

1.与受体亲和力不同,替米沙坦对AT1受体有更强的阻断作用,所以其降压效力更强。

2.两者的半衰期不同:这两种药物半衰期都比较长,替米沙坦半衰期24小时,氯沙坦半衰期6~9小时,相比较而言替米沙坦24小时控制维持血压更平稳。


3.两个药物消除途径不同:替米沙坦由肝脏代谢,经粪便排泄,氯沙坦可以经肝肾双通道排泄。所以对于肾功能不全的患者,可以优先使用替米沙坦,而无需调整剂量,对于肝功能异常的患者,使用替米沙坦需要调整剂量,每日最多不超过40mg。氯沙坦在轻度肝、肾功能不全的时候一般不需要调整剂量。


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