β2受体激动剂如沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗和沙美特罗，具有舒张支气管和协同抗炎的作用，临床可用于哮喘的治疗。

该类药一方面通过选择性激活气道平滑肌细胞表面的β2受体而松弛气道平滑肌；另一方面通过肥大细胞膜保护作用而抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺和白三烯等炎症递质释放，降低微血管通透性，减轻气道黏膜充血水肿、缓解气道痉挛。β2受体激动剂是临床常用的支气管舒张剂，其支气管舒张效应远强于氨茶碱。

β2受体激动剂的区别

根据作用起效时间的不同和作用持续时间的不同，可将吸入型β2受体激动剂分为速效、缓效、短效和长效。短效一般为速效，但长效不一定缓效。

①短效、速效：如沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、非诺特罗的吸入剂型。

②长效、速效：如福莫特罗、茚达特罗的吸入剂型。

③长效、缓效：如沙美特罗的吸入剂型。

④透皮吸收剂型：如妥洛特罗贴剂。

β2受体激动剂与其他药物的联合用药

①β2受体激动剂+吸入型糖皮质激素(ICS)

糖皮质激素可增加气道平滑肌β受体的表达，可防止和逆转β2受体下调，增强儿茶酚胺对β2受体的作用；β2受体激动剂可活化糖皮质激素受体，加速糖皮质激素受体核转移，两类药具有协同及互补作用。

短效β2受体激动剂(SABA)具有起效迅速、维持时间短的特点，与吸入型糖皮质激素(ICS)有协同作用，避免了单独使用过多的SABA可能导致的哮喘恶化。

长效β2受体激动剂，常与吸入型糖皮质激素(ICS)联用，这两类药有协同抗炎和平喘作用，可获得相当于(或优于)加倍剂量吸入糖皮质激素时的疗效，并可减少较大剂量吸入糖皮质激素时引起的不良反应，尤适于中至重度持续哮喘者的长期治疗。目前已有复方制剂如布地奈德/福莫特罗、倍氯米松/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗等。

②短效β2受体激动剂(SABA)+短效抗胆碱能药物(SAMA)

短效吸入抗胆碱能药物(SAMA)如异丙托溴铵为非选择性M受体阻滞剂，起效时间较SABA慢，舒张支气管的作用也比β2受体激动剂弱，但可减少β2受体激动剂过量使用所致的震颤、心悸等不良反应。β2受体激动剂与其联用具有协同、互补作用，可使舒张支气管作用更佳，能更有效的改善肺功能。SABA与短效抗胆碱能药物联用具有协同舒张支气管的作用使用，SABA与SAMA联合雾化吸入常用于中重度急性喘息发作时的治疗。

③短效β2受体激动剂+白三烯受体拮抗剂（LTRA）

白三烯受体拮抗剂如孟鲁司特通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三烯受体的拮抗，抑制肥大细胞和嗜酸粒细胞等释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用，是可单独应用的长期控制哮喘药物，可减轻哮喘症状，改善肺功能，减少哮喘恶化。使用短效β2受体激动剂的基础上口服LTRA，在轻至中度哮喘急性发作时能更加迅速、明显的缓解症状，减轻哮喘严重程度，LTRA还可改善后续可能发生的哮喘急性发作症状。