β2受體激動劑如沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅和沙美特羅，具有舒張支氣管和協同抗炎的作用，臨床可用於哮喘的治療。

該類藥一方面通過選擇性激活氣道平滑肌細胞表面的β2受體而鬆弛氣道平滑肌；另一方面通過肥大細胞膜保護作用而抑制肥大細胞脫顆粒，減少組胺和白三烯等炎症遞質釋放，降低微血管通透性，減輕氣道黏膜充血水腫、緩解氣道痙攣。β2受體激動劑是臨床常用的支氣管舒張劑，其支氣管舒張效應遠強於氨茶鹼。

β2受體激動劑的區別

根據作用起效時間的不同和作用持續時間的不同，可將吸入型β2受體激動劑分為速效、緩效、短效和長效。短效一般為速效，但長效不一定緩效。

①短效、速效：如沙丁胺醇、特布他林、克侖特羅、非諾特羅的吸入劑型。

②長效、速效：如福莫特羅、茚達特羅的吸入劑型。

③長效、緩效：如沙美特羅的吸入劑型。

④透皮吸收劑型：如妥洛特羅貼劑。

β2受體激動劑與其他藥物的聯合用藥

①β2受體激動劑+吸入型糖皮質激素(ICS)

糖皮質激素可增加氣道平滑肌β受體的表達，可防止和逆轉β2受體下調，增強兒茶酚胺對β2受體的作用；β2受體激動劑可活化糖皮質激素受體，加速糖皮質激素受體核轉移，兩類藥具有協同及互補作用。

短效β2受體激動劑(SABA)具有起效迅速、維持時間短的特點，與吸入型糖皮質激素(ICS)有協同作用，避免了單獨使用過多的SABA可能導致的哮喘惡化。

長效β2受體激動劑，常與吸入型糖皮質激素(ICS)聯用，這兩類藥有協同抗炎和平喘作用，可獲得相當於(或優於)加倍劑量吸入糖皮質激素時的療效，並可減少較大劑量吸入糖皮質激素時引起的不良反應，尤適於中至重度持續哮喘者的長期治療。目前已有複方製劑如布地奈德/福莫特羅、倍氯米松/福莫特羅、氟替卡松/沙美特羅等。

②短效β2受體激動劑(SABA)+短效抗膽鹼能藥物(SAMA)

短效吸入抗膽鹼能藥物(SAMA)如異丙託溴銨為非選擇性M受體阻滯劑，起效時間較SABA慢，舒張支氣管的作用也比β2受體激動劑弱，但可減少β2受體激動劑過量使用所致的震顫、心悸等不良反應。β2受體激動劑與其聯用具有協同、互補作用，可使舒張支氣管作用更佳，能更有效的改善肺功能。SABA與短效抗膽鹼能藥物聯用具有協同舒張支氣管的作用使用，SABA與SAMA聯合霧化吸入常用於中重度急性喘息發作時的治療。

③短效β2受體激動劑+白三烯受體拮抗劑（LTRA）

白三烯受體拮抗劑如孟魯司特通過對氣道平滑肌和其他細胞表面白三烯受體的拮抗，抑制肥大細胞和嗜酸粒細胞等釋放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用，是可單獨應用的長期控制哮喘藥物，可減輕哮喘症狀，改善肺功能，減少哮喘惡化。使用短效β2受體激動劑的基礎上口服LTRA，在輕至中度哮喘急性發作時能更加迅速、明顯的緩解症狀，減輕哮喘嚴重程度，LTRA還可改善後續可能發生的哮喘急性發作症狀。