通过协调驱动的自组装和宿主 - 客体相互作用，将疏水性抗癌药物姜黄素溶解于水中。
在印度和东南亚其他国家，姜黄素经常被用作烹饪中的香料，特别是鸡肉或鱼肉。它以其治疗效果而闻名，并且作为杀死原始牙龈中存在的细菌的方法。最近，科学家们还发现姜黄素是一种从姜黄长叶植物中分离出来的天然物质，是杀死癌细胞的有效药剂。
“然而，到目前为止，姜黄素是我们所说的药物科学中的'假导致' - 它具有治疗作用，但由于它在水中溶解性差，因此无法充分发挥作用，”副教授Dipanjan Pan说。伊利诺伊大学厄本那 - 香槟分校的生物工程学院，负责医学材料实验室。
“当你尝试输送一种药物时，它需要在水中溶解，否则它不会流过血液，”与潘一起工作的博士后研究员Santosh Misra补充说。
然而，最近Pan的实验室与美国化学学会期刊主编Peter Stang 和犹他大学化学杰出教授合作，研究如何使姜黄素溶解，将其传递给受感染的肿瘤，并杀死癌细胞。该团队使用铂金创造了一个复杂的金属环状复合物，不仅能够提供姜黄素的溶解性，而且与单独使用姜黄素和铂类药物相比，其协同作用在治疗各种癌症类型（如黑色素瘤和乳腺癌细胞）方面的效果要高100倍。他们将结果发表在美利坚合众国国家科学院院刊上
“这是利用主客体化学的巧妙化学和纳米沉淀的结合，”潘解释道。“如果存在合适的口袋，我们知道药物会与某种'宿主分子'结合。我们在这里已经证明了南瓜形大环分子葫芦脲凭借其甘脲单体键，吸引了姜黄素，一旦它被送到细胞内就会结束并脱落。这是证明治疗有效性和解决长期存在的姜黄素不溶性问题的关键。
“为了使它可供系统使用，有必要将姜黄素放在一个较大的复合物中，它可以溶于水，”米斯拉说。“这种复合物具有非常独特的能力，可以采用不同形式的材料 - 从球形纳米颗粒到更长的纳米尺寸细长线。在这两种情况下，姜黄素都存在于体系中，这对其药用价值至关重要。 “
“我们知道铂是临床上常用的癌症治疗剂，”潘在解释发现之路时说道。“除姜黄素外，我们也希望利用这种特性。我们的研究结果表明，姜黄素与铂完全同步，发挥协同作用，显示出显着的抗癌特性。”
该团队详细介绍了一种分层方法，通过协调驱动的自组装和宿主 - 客体相互作用，将疏水性抗癌药物姜黄素溶解于水中。
在体内研究中，姜黄素已显示可阻止STAT3的磷酸化，STAT3是一种众所周知的信号通路，可触发癌细胞的生长并使其存活。铂 - 姜黄素组合通过使其DNA片段化来杀死细胞。
虽然研究人员只测试了提供姜黄素的方法，但它对癌症治疗的贡献最终也来自该方法与其他药物一起使用的可能性。
“在癌症治疗中，限制一些药物的措施之一就是溶解性差，”潘说。“当药物溶于水时，活力才会变得突出。因此，无论药物如何给药，静脉内或口服，它最终都需要被体内的器官吸收。”
潘的团队也希望证明这种方法能有效杀死癌症干细胞，实际上是癌症的根系。
“癌症干细胞越来越明显地导致所有这些癌症再次发生，”潘说。“即使您正在杀死肿瘤中的所有细胞，也会有一小部分具有'干性'特性的细胞可以使癌细胞生长回来并扩散到身体的其他部位。这就是为什么即使患者也是如此已被宣布无癌症，医生继续监测，看看细胞是否会再生。但是，如果我们能够对癌症干细胞进行治疗，我们可以防止这种情况发生。作为我们实验室正在进行的研究，寻找阻止细胞生长的药剂。癌症干细胞，我们将研究使用这些进行靶向治疗“
期刊参考：
- Sougata Datta，Santosh K. Misra，Manik Lal Saha，Nabajit Lahiri，Janis Louie，Dipanjan Pan，Peter J. Stang。有机铂（II）金属循环和葫芦[8] uril的正交自组装，将姜黄素递送至癌细胞。美国国家科学院院刊，2018年; 201803800 DOI：10.1073 / pnas.1803800115
声明：本文章及内容仅作交流之目的，任何仅仅依照本文的全部或部分内容而做出的行为，以及因此而造成的后果，由行为人自行承担责任。如果您需要专业的医疗服务或医疗咨询意见，应向具有相关资格的专业人士及机构寻求专业医疗帮助。
閱讀更多 醫學速遞 的文章
