五子衍宗丸中，菟丝子性温、味甘，枸杞子性平、味甘，共为君药，能补肝肾之阴；覆盆子、五味子为臣药，均性温、味甘酸，覆盆子能补肾精，五味子可生肾水，两药不热不燥，可以固精关、止遗泄；车前子能利小便，是该方中唯一一味味甘、性微寒的药物，为佐药，在利尿固精的同时泻肾中之虚火，与其余四药搭配起到补中寓泻、补而不腻的效果。中医理论有肾阳虚则易水泛，肾阴虚则易火动的观点，而五子衍宗丸的用药配伍不峻不燥，药性平和，其阴阳并补、益精填髓的功效适合人群广泛，并且适宜作为长期进补之选。
例如肾亏精衰、冲任失固而致的宫寒不孕症患者，即可使用五子衍宗丸调理。脾虚及肾、肾气失固，以致白带质稀量多、流出似崩的带下患者，可以使用五子衍宗丸搭配健脾利湿的药物调理。肾气不足、精血亏乏的血枯闭经患者，可以使用五子衍宗丸配合四物汤等养血调经药物，使精血得复，肾气得固， 胞宫得养，从而恢复健康。
肺主气而司呼吸，肾藏精而主纳气，人体的呼吸运动虽为肺所主，但亦需肾的纳气功能协助。只有肾精和肾气充沛，封藏功能正常，肺吸入的清气才能经肃降功能下纳于肾，以维持呼吸的深度，故而五子衍宗丸可以用于改善某些呼吸系统疾病所致的气短、呼吸困难或喘息等症状以及肺功能异常，临床上对于慢性阻塞性肺疾病、慢性支气管炎、肺气肿等疾病肺肾两虚的患者来说，均可以采用五子衍宗丸深入调理，改善症状。
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