今天一上班就接到皮膚科醫生打來的電話，隔著電話線都能感覺到滿滿的疑惑：為什麼青黴素鈉肌內注射要使用滅菌注射用水做溶媒啊？青黴素皮試時明明是採用0.9%氯化鈉注射液做溶媒的呀！這到底是怎麼回事呢？
我們通過翻閱說明書，發現注射用青黴素鈉說明書上確實白紙黑字寫著：肌內注射每50萬單位青黴素鈉溶解於1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑。《臨床用藥須知》[1]和《新編藥物學》[2]也都是一樣的表述。
藥師諮詢案例解答
皮膚科醫生
注射劑的滲透壓要求與血漿的滲透壓相等或接近。而0.9%的氯化鈉溶液與血漿具有相同的滲透壓，是等滲溶液。那麼為什麼青黴素鈉肌內注射時不能以氯化鈉溶液做溶媒呢？
臨床藥師
奧秘就在於青黴素的鈉鹽本身是有一定的滲透壓的。肌內注射一般可耐受0.45%-2.7%的氯化鈉溶液（相當於0.5-3個等滲的溶液）。肌內注射時青黴素鈉的濃度為50萬U/ml，其滲透壓已是0.9%氯化鈉溶液的6倍，已超過了肌內注射一般能耐受的滲透壓。如果再使用等滲的0.9%氯化鈉溶液溶解，滲透壓就會遠超出人體耐受的範圍。所以要使用滲透壓為0的注射用水配製藥液肌內注射。而說明書要求根據不同的青黴素鈉的量，加入不同量的注射用水，也正是基於滲透壓的考慮。
皮膚科醫生
那為什麼青黴素鈉的皮試液又要求用0.9%氯化鈉注射液來配製呢？
臨床藥師
這是因為青黴素鈉的皮試液濃度與肌內注射時不同，僅為500U/ml，遠低於肌內注射的濃度。此濃度下青黴素鈉本身的滲透壓僅為0.9%氯化鈉溶液的0.6%，可忽略不計。如果使用注射用水配製，會造成低滲。皮試時，低滲液引起皮下組織細胞膨脹，局部疼痛，刺激皮膚使局部充血潮紅，假陽性發生率增高；而等滲液對皮膚及組織刺激性小。因此皮試液應以0.9%氯化鈉注射液為溶劑以增加滲透壓，使其等滲。
因此，注射用青黴素鈉肌內注射的溶媒還是應按照說明書使用注射用水作溶媒，不應以0.9%氯化鈉溶液溶解。
這個諮詢就告一段落了，但是關於青黴素鈉的溶媒，藥師還想囉嗦幾句。順藤摸瓜，爭取把青黴素鈉溶媒的問題一網打盡。
延伸信息：
1、肌內注射青黴素鈉時，使用滅菌注射用水做溶媒時疼痛感明顯，可否使用0.2%的利多卡因注射液做溶媒？
利多卡因為酰胺型麻醉藥，使用0.2%的利多卡因作溶媒可阻滯青黴素對肌肉注射局部疼痛的傳導，疼痛反應小。但是，0.2%利多卡因注射液pH值為4.0~5.5，此pH下青黴素分解加快，藥效降低，長期使用影響其療效。
2、青黴素鈉可否使用5%葡萄糖注射液作溶媒？
青黴素在近中性（pH 6-7）溶液中較為穩定，酸性或鹼性增強，均可使之加速分解。應用時最好用注射用水或者等滲氯化鈉注射液溶解青黴素。溶於葡萄糖注射液中會有一定程度的分解。
另外，青黴素在鹼性溶液中分解極快。因此嚴禁將鹼性藥液（碳酸氫鈉、氨茶鹼等）與其配伍。
3、靜脈滴注時，青黴素鈉的溶媒量有沒有要求？
青黴素在乾燥狀態下相對穩定，遇溼加速分解，在水溶液中極不穩定，溶解後放置時間越長則分解越多，不僅藥效消失，而且增加過敏反應的發生率。因此若採用靜脈滴注給藥，宜將一次劑量的青黴素鈉溶於100ml溶媒中，於0.5-1小時內輸完。
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