β2受體激動劑是一類選擇性激活氣道平滑肌細胞表面的β2受體的氣管舒張劑，有舒張支氣管和協同抗炎的作用，臨床可用於治療支氣管哮喘（哮喘）、哮喘型支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾患時的支氣管痙攣、可逆性氣道阻塞及其他過敏原誘發的支氣管痙攣等。
其根據起效時間和持續時間的不同，可分為短效β2受體激動劑（SABA）與長效β2受體激動劑（LABA），其中SABA如沙丁胺醇、特布他林，LABA如沙美特羅、福莫特羅。β2受體激動劑有較強的受體亞型選擇性，但過量或不恰當使用可能致嚴重不良反應。
心血管系統
β2受體激動劑有潛在的引起或加重心律失常的風險，如心悸、心率增快，可伴頭痛、頭暈和噁心，且多在大劑量時發生。這些風險與藥物直接激動心臟β2受體、舒張外周血管反射性興奮心臟，及大劑量時激動心臟β1受體有關。
注意事項：
心悸者應停用短效β2受體激動劑進行觀察，待症狀消失後可繼續使用，症狀持續或加重時可加用選擇性β1受體阻滯劑。
β2受體激動劑可增加缺血性心臟病和心力衰竭的危險性及死亡風險，慎用於心臟病、心律失常（尤其快速型）者。
β2受體激動劑與洋地黃類合用可加重洋地黃誘發心動過速的危險性。
避免與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥物合用，因這些藥可能會增強腎上腺素受體激動藥物對心血管系統的效應而加重心律失常。
長期或反覆用藥，心臟反應減弱，也提示快速耐受性的產生。
β2受體激動劑可引起血壓升高，與激活β1受體有關，建議選用β2受體高選擇性藥物。同時可能會有外周血管舒張，但罕見低血壓。
注意事項：
慎用於合併嗜鉻細胞瘤或甲狀腺功能亢進者、患甲狀腺毒症者、高血壓者。
與甲基多巴合用，可引起嚴重的急性低血壓反應。
骨骼肌系統
骨骼肌肉可能有輕微震顫現象，通常手部較為明顯，是β2受體激動劑常見的不良反應，但肌肉痙攣症狀十分罕見。與激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，使其收縮加快，影響快慢收縮纖維間的協調所致。口服給藥發生率約為30%，氣霧劑吸入時少見。
注意事項：β2受體激動劑用藥早期出現四肢和麵頸部骨骼肌震顫，輕者感到不適，重者影響生活，繼續用藥可減輕或消失。
內分泌系統
β2受體激動劑可引起血乳酸和丙酮酸升高，並出現酮體，與激動β2受體增加肌糖原分解有關。高劑量罕見乳酸酸中毒，主要見於正在接受治療的急性加重的哮喘者，建議監測血乳酸水平及是否伴發代謝性酸中毒。同時可引起可逆性的代謝改變，如血糖升高。
注意事項：慎用於糖尿病者。與糖皮質激素聯用，可加劇血糖水平的升高。
β2受體激動劑可致低鉀血癥，可能是胰島素分泌增多，致血鉀進入骨骼肌所致。
注意事項：
低鉀血癥多在過量使用或合用糖皮質激素時發生，必要時可補充鉀鹽。
與噻嗪類利尿劑、糖皮質激素、黃嘌呤衍生物合用，可能會增加低鉀血癥的發生。
呼吸系統
短效β2受體激動劑長期、單藥使用可造成細胞膜β2受體的下調，表現為臨床耐藥現象。同時規律使用短效β2受體激動劑在其藥效消失後，可能會引起短暫的氣道高反應性，會掩蓋哮喘惡化的情況。長期、單獨使用長效β2受體激動劑有增加哮喘死亡的風險。
注意事項：
避免長期、單一使用短效β2受體激動劑，不推薦長期單獨使用LABA。
此外，β2受體激動劑吸入後可能會引起口部和咽喉疼痛及支氣管痙攣症狀或原有症狀加重現象。其他包括流涕、咳嗽、鼻塞等。
其他
罕見過敏反應包括血管神經性水腫、蕁麻疹，其他有頭痛、頭暈、胃腸障礙、神經緊張、睡眠與行為紊亂、虛脫、口渴、耳鳴等。
注意事項：
特布他林慎用於癲癇者。
克侖特羅與單胺氧化酶抑制劑合用，可使輕度躁狂的發生率增加。
沙丁胺醇與異丙託溴銨同時霧化有發生閉角型青光眼的報道。
