4月13日，红日药业在ClinicalTrials.gov上登记启动其PD-L1药物艾姆地芬 （IMMH-010 ）治疗晚期恶性实体瘤的I期临床试验。
该研究由广东省人民医院吴一龙教授主持，计划入组96例恶性实体瘤患者。吴一龙是国内著名的肿瘤专家。该研究主要目的是评估艾姆地芬60、120、240、360mg治疗恶性实体瘤的安全性和耐受性，确定艾姆地芬的最大耐受剂量和II期推荐剂量，同时评估食物对晚期实体瘤患者的药代动力学影响。
艾姆地芬片为国内首个获得临床试验批准的口服PD-L1小分子抑制剂，同靶点药物方面，目前国内外尚无已经获得批准上市的PD-L1小分子抑制剂。
红日药业公告称，艾姆地芬片与目前已经获得批准上市的同靶点注射用单抗药物相比，具有以下优势：能够透过细胞膜进入细胞内。在某种程度上可进入脑组织，用于脑部肿瘤的治疗。可口服，患者顺应性强。在生产工艺 、剂型设计和给药方式等多种层面的研究也颇为成熟，成本低。可避免大分子药物能引起的不良反应。
其实，针对PD-1/L1这一靶点全球已有很多的在研的化药，根据新药研发监测数据库（CPM）显示，全球在研的PD-1/L1化学药物有20余种之多，其中进展最快的口服PD-L1要数印度Aurigene Discovery Technologies的CA-170了，现已在印度达临床II期，适应症包括肺癌、口腔癌、淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤等。
在今年ESMO年会上发布了其中15例非鳞非小细胞肺癌患者的数据，这些患者入组前均未接受过免疫治疗，一半的患者接受过至少2个不同的全身性抗癌治疗方案。入组患者随机1:1接受400mg或800mg剂量CA-170治疗。
结果显示，没有患者获得客观缓解（即肿瘤缩小30%及以上），但有6例患者肿瘤缩小，最多缩小了20%。
根据剂量分析疗效，400mg组（8例）的临床获益率（疾病没有进展的患者）为75%，中位无进展生存期为19.5周（接近5个月），而800mg组（7例）的临床获益率为50%，中位无进展生存期为7.9周（接近2个月）。安全性方面，无预期之外的不良反应，也没有重大的不良反应发生。免疫相关不良反应包括：皮疹、甲状腺功能减退、中性粒细胞减少和贫血。
虽然该口服PD-L1没有客观缓解的患者，但患者中位无进展生存期接近5个月，这依然展现出了小分子口服PD-L1的潜力。
近年来，免疫治疗开启了肿瘤治疗的新时代，在抗肿瘤治疗中各家均摩拳擦掌，跃跃欲试。
目前全球有9款PD-1/PD-L1药物获批上市，其中 BMS 的 Opdivo、MSD的Keytruda、君实生物的特瑞普利单抗、信迪利单抗和恒瑞的卡瑞利珠单抗,百济神州的 PD-1等目前均已经在国内上市。在PD-L1制剂方面，阿特珠单抗作为FDA批准的首个PD-L1单抗药物，为罗氏带来7.72亿瑞士法郎的销售收入。
信达生物2019年营收达到10.48亿元，2018年同期为950万元，同比增长10926%。信迪利单抗是第一个列入国家医保目录的PD-1抑制剂。而君实的特瑞普利单抗在2019年商业化后销量攀升，单品销售收入达7.74亿元。
全球层面，2019年PD-1抑制剂全球销售额约为188.09亿美元，比上年全球销售额多出40多亿美元。观察“OK”药的全球销售，K药在2019年在多国拿下新适应症后销售额增长55%，达到111亿美元；而O药2019年卖了80.04亿美元。全球上市的3款抗PD-L1单抗销售额共计也达到近40亿美元。
此外，PD-1/PD-L1这条赛道现已非常拥挤，在此背景下，艾姆地分片作为国内首个获批的口服PD-L1小分子抑制剂，如若成功落地之后，一方面市场前景值得期待，另一方面也依然面临的竞争激烈的局面。
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