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食物-藥物相互作用，指與食物相關的，由於給藥方式或時間不適當而使藥物的代謝發生變化。最常見的是胃腸道對藥物的吸收發生改變，通常是藥物的吸收率降低，偶爾也有藥物和食物同時攝入時，藥物的吸收率會增加。某些藥物還會引起一些特殊的如維生素和礦物質的營養缺乏。
一、食物-藥物作用藥動學影響
食物-藥物相互作用表現為藥動學和藥效學兩方面。藥動學方面主要包括食物對藥物吸收、分佈、代謝和排洩的影響，是最主要的作用；藥效學方面的相互作用較少見，如單胺氧化酶抑制劑與酪胺食品的相互作用。
1.食物對藥物吸收的影響主要包括以下幾個因素：
（1）食物的組分與藥物相互作用的發生密切相關，如高脂肪飲食能提高脂溶性藥物的生物利用度和溶解度，促進膽汁分泌，增加藥物吸收，而高纖維素飲食中的纖維素與藥物結合（或吸附）可降低地高辛、洛伐他汀等藥物的生物利用度。
（2）食物中的礦物質和藥物可能發生化學反應而影響藥物吸收，如食物中多價金屬離子易和部分抗菌藥物、青黴胺、雙膦酸鹽類等藥物發生螯合，影響藥物吸收和療效。
（3）食物中的成分影響機體的生理過程，導致胃液pH、尿液pH、膽汁分泌和胃腸蠕動等方面的改變，進而影響藥物吸收和腎臟重吸收。
（4）食物還可通過抑制有機陰離子轉運多肽活性，減少藥物的吸收。
2.食物對藥物分佈的影響較少見，多發生在食物中蛋白攝人不足或者飲食不平衡而導致營養不良的情況。
低蛋白血癥可以導致血漿結合蛋白水平降低，而原本高蛋白結合率的藥物此時血漿中游離型藥物濃度增加，療效增強，消除加快，此種情況對於治療窗窄，安全範圍小的藥物（如華法林）易發生中毒反應。
3.對藥物代謝影響最具有臨床意義的食物是葡萄柚汁。
葡萄柚汁通過抑制細胞色素CYP3A4酶而抑制此酶底物的藥物代謝，也影響P-糖蛋白和OATP的活性。進一步研究發現其他的呋喃香豆素類植物、柑橘類水果和其他傘形花科草藥也存在類似的成分，推測應該具有CYP3A4酶抑制作用。
低蛋白飲食可以降低黃嘌呤氧化酶的活性，增加血漿別嘌醇的濃度，主要是因為低蛋白飲食使腎小球濾過率降低，腎臟對別嘌醇清除降低所致。臨床上低蛋白飲食同時服用別嘌醇有可能增加別嘌醇的毒性。
另外，膳食蛋白質的增加可以使肝微粒體中的細胞色素P450增強。相反，細胞色素P450酶的活性在低蛋白質、高碳水化合物、高脂飲食、全胃腸外營養時降低。
二、食物中維生素改變對藥物的影響
某些維生素缺乏也可減緩藥物在人體內的氧化代謝。對那些維生素不缺乏的患者給予大劑量的維生素C補充營養，會促進藥物的氧化代謝。大劑量的維生素C 通過競爭硫酸鹽可降低藥物的硫酸結合反應，如對乙酰氨基酚。食物中補充大量的維生素B6可以促進左旋多巴代謝而降低療效。
飲食中經常含有維生素K可保持每日維生素K的平衡，應用香豆素類抗凝劑治療的患者，飲食中的維生素K1含量對香豆素的抗凝作用有影響。除了維生素K，維生素A、E和C以及長期大量飲酒也會影響抗凝。過量攝入維生素E可誘導實驗動物維生素k缺乏。接受香豆素治療的患者如果同時服用維生素E，也會抑制維生素K依賴的凝血因子，加重出血的風險。
三、解熱鎮痛抗炎藥與食物的相互作用
大多數非甾體類抗炎藥（NSAIDs）與食物同服會延遲吸收，但不降低其療效，除非需要藥效快，否則NSAIDs最好與食物同時攝人，以降低胃腸局部的不良反應。解熱藥物可與高糖食物，如蜂蜜、麥芽糖、棗及含糖多的餡類食品形成複合體，從而減少藥物初期的吸收速度。
四、環孢素與食物及營養品的相互作用
環孢素是脂溶性藥物，食物的脂溶性或水溶性可影響其吸收程度。高脂性食物如牛奶送服環孢素時，其血藥濃度普遍比以水送服要高。食用西瓜可使患者環孢素血藥濃度下降。患者連續食用綠豆，可使環孢素的血藥濃度降低，可能是由於綠豆的解毒功效，其機制不明。
五、葡萄柚
葡萄柚又稱“西柚”，是一種具有食療功效的水果。20世紀80年代，在研究含酒精飲料對降壓非洛地平的影響時，利用葡萄柚汁掩蓋酒的氣味，卻意外發現葡萄柚汁能明顯增加非洛地平的血藥濃度及口服生物利用度。自此，人們開始認識到葡萄柚與藥物的相互作用。
其作用機制是：
葡萄柚汁主要被細胞色素P450酶系統中CYP3A4代謝，同時也能抑制CYP3A4的活性。葡萄柚可抑制腸道和肝臟CYP3A4代謝和腸道轉運蛋白。經腸道CYP3A4代謝的藥物通常口服生物利用度很低，葡萄柚汁抑制該代謝途徑，故導致藥物的血藥濃度明顯升高。食用葡萄柚汁4h後，小腸CYP3A4活性降低47%，且這種作用可持續72h。
潑尼松與潑尼松龍已被證實不與葡萄柚發生相互作用。葡萄柚會在很大程度上影響環孢素的濃度。他克莫司（FK-506）是一種免疫抑制劑，由於治療窗窄，藥物影響因素多，需要常規監測血藥濃度。早在1996年國外就有報道，攝取葡萄柚汁可導致他克莫司谷濃度升高。
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