頭孢曲松和頭孢哌酮都屬於第三代頭孢類β內酰胺類抗菌素。這兩個抗菌素的主要區別在用抗菌譜、藥代動力學、以及副作用等方面。
頭孢曲松和頭孢哌酮主要是通過抑制細菌細胞壁合成合成產生殺菌活性。頭孢曲松和頭孢哌酮對大多數革蘭氏陰性菌及陽性菌都具有殺菌活性。相比較而言，頭孢曲松對於革蘭氏陽性菌作用比頭孢哌酮較強，對於厭氧菌它們作用相當，對於腸桿菌作用頭孢曲松強於頭孢哌酮，但是對於不動桿菌，如鮑曼不動桿菌，頭孢哌酮作用效果好。
頭孢曲松對大多數β內酰胺酶穩定性高，頭孢哌酮對β內酰胺酶穩定性差，所以臨床常使用頭孢哌酮與酶抑制劑聯合，比如頭孢哌酮舒巴坦，對於腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、以及鮑曼不動桿菌具有良好抗菌效果。
頭孢曲松半衰期長達8個小時，所以每天只需要給藥1次即可以達到維持一天的抗菌血藥濃度，而頭孢哌酮半衰期只有1.7小時，所以每天需要使用2-3次，才有較好的效果。
頭孢曲松分佈濃度較高的組織有皮膚、肝膽、腦脊液、腹水，頭孢哌酮分佈濃度較高的有肝膽、子宮、鼻竇等。根據分佈濃度高低可以在相應部位感染時選擇濃度分佈較高的抗菌素。
在副作用方面，頭孢曲松最常見的是白細胞減少、腹瀉、皮疹。頭孢哌酮最易發生腎功能損害，過敏反應以及偽膜性腸炎等。
需要注意的是頭孢曲松一般不要與鈣劑聯合，可能產生頭孢曲松=鈣沉澱，導致輸尿管梗阻、急性腎衰竭。頭孢哌酮最容易發生雙硫侖樣反應，吃頭孢哌酮一定不要喝酒，當然吃頭孢曲松也要避免喝酒，只不過頭孢曲松發生雙硫侖樣反應比頭孢哌酮概率低一些。
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