一文讀懂抗生素抗菌譜

1.青黴素類:作用機制——干擾敏感細菌細胞壁的合成。主要作用於G+、G-球菌及某些G+桿菌感染,對於多數G-桿菌無效(有效的是氨基糖苷類),可作為①溶血性鏈球菌感染(如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等);②肺炎鏈球菌感染(如肺炎、中耳炎等),③白喉;④炭疽;⑤破傷風、氣性壞疽;⑥梅毒;⑦鉤端螺旋體病的首選藥。其過敏反應在各種藥物中居於首位,無論何種給藥途徑(口服、肌內或靜脈注射)都須做皮試。屬於時間依賴型抗菌藥物,給藥方法為每日分次給藥,每隔6h給藥1次。其溶劑應選擇0.9%氯化鈉溶液,靜脈滴注時間不宜超過1h。需要注意的是羧苄西林、哌拉西林對抗某些G-桿菌包括銅綠假單胞菌。


2.頭孢類抗菌藥物:作用機制與青黴素類似。幾代頭孢比較如下:
第一代頭孢菌素(頭孢氨苄),對G+菌強,對G-菌弱,對β-內酰胺酶不穩定,腎毒性大;
第二代頭孢菌素(頭孢克洛),對G+菌不如一代,對G-菌增強,對β-內酰胺酶較穩定,腎毒性較小;
第三代頭孢菌素(頭孢曲松、頭孢哌酮),對G+菌弱,對G-菌強,銅綠假單胞菌有效,對β-內酰胺酶高度穩定,基本無腎毒性;
第四代頭孢菌素(頭孢吡肟),對G+菌強,對G-菌強,對β-內酰胺酶穩定,無腎毒性;
第五代頭孢菌素超廣譜。

3.碳青黴烯類:如亞胺培南,抗菌譜最廣——G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。對β-內酰胺酶高度穩定。

4.單酰胺菌素類,如氨曲南,可作為氨基糖苷類的替代品,窄譜,對需氧G-菌——腸桿菌、銅綠假單胞等桿菌。

5.氨基糖苷類:機制抑制細菌蛋白質合成。如鏈黴素、慶大黴素等,抗菌譜廣,對葡萄球菌屬、需氧G-桿菌均有良好抗菌作用,多數對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性。典型不良反應為:耳毒性、腎毒性、肌肉毒性 。屬於濃度依賴型藥物,給藥方法——靜脈滴注,每日一次。

6.大環內脂類:機制——抑制蛋白質合成。如紅黴素、阿奇黴素等。抗菌譜:G+球菌、G-球菌、部分G-桿菌、非典型致病原(軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧菌。可用於耐青黴素的金葡菌引起的輕、中度感染或青黴素過敏者。主要不良反應為胃腸道反應。

7.林可黴素類,包括林可黴素和克林黴素,機制為抑制蛋白質合成。抗菌譜主要為厭氧菌,包括梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬等和G+球菌(金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌等)。是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎、關節炎的首選藥。

8.糖肽類,如萬古黴素,機制抑制細胞壁合成。臨床用於耐藥金葡菌或對β-內酰胺類抗菌藥物過敏的嚴重感染,如敗血症、心內膜炎等。

9.氟喹諾酮類:如鹽酸左氧氟沙星、莫西沙星等,機制為影響DNA的合成而致細菌死亡。廣譜抗生素,對需氧G+、G-菌,尤其G-杆(包括綠膿桿菌)均有效。臨床上用於需氧、厭氧、混合感染。主要不良反應為肌痛、跟腱炎症和跟腱斷裂,禁用於18歲以下未成年人。

10.硝基咪唑類,如甲硝唑、奧硝唑等,機制不明。臨床用於原蟲(阿米巴病、陰道滴蟲病)及厭氧菌(脆弱擬桿菌等)的首選藥。

11.利奈唑胺,機制抑制細菌蛋白質合成,臨床主要用於耐萬古黴素的屎腸球菌感染。

至此,對於G+球菌感染可以做個總結:首選青黴素類;耐藥、輕中度感染選大環內酯類;耐藥、嚴重感染選萬古黴素;耐萬古黴素選利奈唑胺。


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