頭孢呋辛酯屬於人工半合成的第二代頭孢菌素，主要通過阻礙細菌細胞壁的形成而起到殺菌作用。而人體細胞沒有細胞壁，所以對人體的傷害小。
頭孢呋辛酯片由於療效確切，使用方便，且具有抗菌譜廣，對腎臟毒性低，滲透性強，對β-內酰胺酶具有較高穩定性等特點，因此在臨床上主要用於治療敏感細菌所致的呼吸道、泌尿系統、女性生殖系統、皮膚和軟組織、骨和關節的感染。
在廣泛應用頭孢呋辛酯的同時，下面幾個問題需要特別注意：
給藥劑量
頭孢呋辛酯治療成人的泌尿道感染，一般每次0.5粒，一日兩次；
對於腎盂腎炎和輕、中度的呼吸道感染，一般每次1粒，一日兩次；
對於嚴重的下呼吸道感染，一般每次2粒，一日2次；
頭孢呋辛酯治療感染的療程一般是7天（5~10天）。
治療兒童時的給藥劑量有兩種方式：通常給藥劑量為每日2次，每次125/250mg，或者按照體重10mg/kg。對不同的疾病，給藥方式和最大給藥量不同，請參考說明書給藥。
服藥注意事項
- 由於頭孢呋辛酯的味道極苦，所以對於兒童患者不要掰碎服用，否則會影響用藥依從性。如果兒童不能吞嚥較大的片劑，建議選用其他劑型。3個月以下的嬰兒不建議使用頭孢呋辛酯。
- 頭孢呋辛酯在胃腸道被迅速吸收，在腸黏膜和血液中能迅速被酯酶水解，在飯後吃更容易被吸收，也可以緩解胃腸道反應。
- 頭孢呋辛酯在治療萊姆病時會發生赫氏反應（服藥者出現寒戰發熱等全身不適、症狀加劇），是萊姆病的病原體被殺滅引起的，是正常反應。
- 過量服用頭孢呋辛酯會對腦部造成刺激，導致抽搐。
- 頭孢呋辛不被代謝而經腎被排洩，腎功能不全的患者頭孢呋辛的半衰期長，要減少劑量；而血液透析患者在透析後需要再次補充頭孢呋辛酯，每日最大劑量不能超過1.0g。
- 頭孢呋辛酯在服藥後常出現頭暈頭痛症狀，最好不要駕駛機動車。
需警惕的不良反應
- 頭孢呋辛酯的不良反應輕微，主要的不良反應是噁心、腹部疼痛和腹瀉等胃腸道反應。偶而會出現頭痛，但都很輕微和短暫。
- 頭孢呋辛酯屬於廣譜抗生素，長期使用會造成念珠菌過度生長，念珠菌感染；會使腸道菌群失調，難辨梭狀芽胞桿菌繁殖而出現偽膜性腸炎，不過罕見，但如果患者在服藥過程中出現腹瀉，需要判斷是不是偽膜性結腸炎。
- 頭孢呋辛酯常會造成肝膽功能失調，造成嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶升高。停藥後即可恢復至正常。
禁忌證
- 對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用 。
- 對青黴素和其他β-內酰胺類抗生素過敏的患者最好也不要用，頭孢呋辛酯與其他β-內酰胺類抗生素都有相似的β-內酰胺環，存在部分交叉過敏性。
注意到這些問題，用藥就不會出現大問題了。
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