在中國古代，煉丹術充滿了怪誕神秘，像《西遊記》這一類神魔小說中多次出現起死回生的金丹妙藥，在史籍中，有關煉丹術的文字也屢見不鮮。
煉丹的歷史可上溯到2300多年前的戰國時期，戰國時代的方士，就是當時煉丹的專家，他們以奇異的方術，或煉出“仙丹妙藥”，或煉出燦燦的金銀。
煉丹的方士是為皇帝服務的，而中國的歷代皇帝，也多對煉丹術情有獨鍾。秦始皇曾多次派方士尋覓不死之藥，因尋不著，還坑殺了不少儒生。
漢武帝也想“長生久視”，大批方士雲集在漢武帝周圍從事煉丹，漢武帝封他們為侯，還把長公主嫁給方士。
歷代的煉丹家們並沒有煉製出不老藥，倒是唐代的幾位皇帝，如太宗、憲宗、穆宗等人，卻因服用方士所煉的丹藥中毒而死。
不過，夫之東隅，收之桑榆。不死的仙藥雖沒煉成，煉丹術卻是最初的化學先鋒。
煉丹家們在實踐中積累了許多關於冶金、化學和藥物方面的知識，認識了許多物質的特性。比如煉丹家對硫磺、砒霜等金石藥物，在使用之前均需“伏火”——用燒灼之法使其減弱猛毒之性，由於經常給藥物伏火，煉丹家們有意外的發現。
古代的煉丹術有豐富的實踐，還有相應的著述。明代刻的《道藏》，就記述了煉丹方術100多種，其中東漢的《周易參同契》，是現今最早的一部煉丹術著作。
西晉的思想家葛洪，曾於羅浮山精研煉丹，著有《抱朴子》一書，內篇專論丹方藥術，記述了許多具體的煉丹方法，還涉及很多醫藥和化學知識，在煉丹史上具有重要的意義。
煉丹家的器皿有爐、鼎、罐、絹篩、坩堝、蒸餾器、研磨器等，煉丹所用材料有丹砂、硫磺、雲母、砒霜、硝石、鉛等以及一些植物性藥材和動物性藥材。
煉丹家在實踐中通過化學手段煉製了水銀等，並發現了氧化、還原、金屬置換、酸鹼相互作用等化學現象。煉丹術對醫術也頗有貢獻，煉丹家所煉的許多無機藥品及對其性能的認識，在當時都是極為先進的。一些煉丹家如葛洪、陶弘景、孫思邈等，還有醫書問世。
煉丹術在12世紀後傳到歐洲，奠定了近代化學的基石。硝石在西方被稱為“中國雪”，就說明了中國煉丹術的西傳。英國科學家李約瑟承認說，整個化學最重要的根源在中國，是從中國傳出去的。
遺憾的是中國封建社會不會像歐洲那樣為近代化學的誕生創造機會，封建帝王關心的是不死之藥，是長生之術，因此，煉丹術最終走進了死衚衕。
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