03.04 他汀藥物有什麼作用？

一隻孤獨的美食家

他汀類藥物是3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制藥，應用於臨床上的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀以及人工合成的氟伐他汀、阿託伐他汀和瑞舒伐他汀等。有的他汀類藥物本身沒有藥理活性，經肝臟代謝活化而發揮作用。

他汀類藥物的藥理作用主要有：（1）調血脂作用 主要通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶的作用，從而減少內源性膽固醇的合成，同時促進肝臟對已經生成膽固醇的代謝，進而有效調理血脂。此外還可以轉化動脈血管內的斑塊，穩定斑塊，防止斑塊脫落堵塞血管，具有調脂穩斑的作用。

（2）其他作用 他汀類藥物還可以改善機體血管內皮功能，降低脂蛋白的氧化，抑制血管平滑肌細胞增殖和加速其凋亡，降低血漿C反應蛋白從而減輕機體內炎症反應，抑制血小板聚集等作用，以上作用可有效對抗動脈粥樣硬化的形成。

目前臨床上他汀類藥物的調脂、穩定斑塊作用極大，主要用於心腦血管疾病及高脂血症的治療及預防，他汀類藥物能有效穩定動脈血管內斑塊，減少斑塊脫落，對有動脈血管狹窄的患者治療有效。

洛伐他汀主要隨膽汁排洩，其他他汀類藥物大部分經肝臟代謝滅活，隨膽汁由腸道排出，小部分經腎原形排洩，對肝臟有一定損傷作用，也可發生無症狀性轉氨酶升高，所以需要定期複查肝功能。還可引起肌病，如肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶升高，還有較為罕見的橫紋肌溶解。此外還可引起胃腸道功能失調和皮疹等不良反應。所以說如果有服用他汀類藥物的適應症時，需要在專業醫師的指導下服用，定期監測肝功能、腎功能，同時減少高脂食物的攝入，適量運動，從

而減少血清總膽固醇含量，減輕肝臟負擔。

以上是對他汀類藥物藥理作用的簡單概括，希望可以加深您對他汀類藥物的認識，對您的疑惑有所幫助。

杏花島

他汀目前主要分為三代。第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀，第二代包括氟伐他汀， 第三代包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

目前使用最多的是第三代他汀：阿託伐他汀、瑞舒伐他汀，由於第三代他汀半衰期長，服用後藥物可持續24小時降脂、穩斑，故全天任何時候均可服藥，降脂效果強大，臨床應用非常普遍。

由於他汀可降低膽固醇，減少膽固醇對血管壁的損害，穩定動脈斑塊，故他汀主要用於高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化伴斑塊形成的患者。此外，他汀還可減輕血管壁炎症、抑制血管平滑肌增殖、改善血管內皮功能等，故長期應用他汀可保護血管，預防心血管急性事件的發生。

其次，他汀還可保護腎臟、改善腎功能，抑制血管成形術後在狹窄等，但這些臨床應用較少，也鮮為人知。

但在使用他汀的過程中，需定期監測轉氨酶、CK、血糖，警惕肝功能異常、肌病、糖尿病的發生。

醫DAO

王醫生，你剛才說把藥取回來要給我講一下，現在拿來了。

張老師是冠心病支架術後的患者，我主要給他講講出院這些藥具體怎麼吃，都有什麼作用，及注意事項。

尤其要說說他汀，這個他汀確實是調脂藥，但不僅是調脂藥。

他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇水平為主，同時還能升高高密度脂蛋白。人體低密度脂蛋白是壞血脂，低一些好；高密度脂蛋白是好血脂，高一點好。

所以他汀是調脂而不是降脂。

他汀有兩大作用:

1.調血脂作用：具有明顯的調血脂作用，降低低密度脂蛋白的作用最強，膽固醇次之，降甘油三酯作用很小，而高密度脂蛋白略有升高。

2.非調血脂作用：改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用等，有利於防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。

這就是他汀主要作用，即使血脂不高，單就冠心病也需要服用。

他汀不僅調脂，更主要是他汀用於冠心病、心絞痛、心肌梗死、支架術後、搭橋術後、腦梗死、外周血管斑塊疾病。 還用於三高高危人群:

需要根據血脂、血壓、糖尿病、吸菸、年齡、性別等來綜合評分，來決定是否服用他汀。

服用他汀一定要注意定期複查肝功能、肌酶、血糖，因為他汀對部分患者有這樣的副作用！

總之，他汀有降低膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯，升高高密度脂蛋白的作用；更是抗炎、穩定斑塊、防止斑塊破裂，預防缺血性心腦血管疾病；降低三高血管事件風險的藥物！

心血管王醫生

常用他汀類藥物有如下幾種，各自的降脂強度有所不同。下表為常用他汀類藥物劑量與降低低密度脂蛋白膽固醇水平的情況（美國血脂指南將他汀類藥物治療按強度分為三類）。

若要降低低密度脂蛋白膽固醇水平>50%，指南推薦阿託伐他汀和瑞舒伐他汀這兩種藥物屬於強效。

老年高危患者一般同時服用多種藥物，因而普伐他汀特別適用於老年人群。

普伐他汀的藥動學特性如下：

●天然水溶性他汀，極少能透過血-腦屏障，因而中樞神經系統不良反應極低。

●血漿蛋白結合率低，可與華法林、地高辛等高蛋白結合藥物聯合使用。

●是唯一不依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀類藥物。

●循環中無活性代謝產物，全身副反應較小。

●亞洲人群心血管疾病一級預防的MEGA研究表明，非強化劑量的普伐他汀能有效降低心血管事件且安全性高。

不同種類他汀類藥物常用口服劑量不同，不同廠家的同種他汀類藥物規格也各有差異，所以患者在更換他汀類藥物的種類時，一定要留意藥品的規格和使用劑量。

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中老年保健雜誌

他汀類藥物，是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，能使細胞內膽固醇合成減少，並可使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物有洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。

主要作用

他汀類藥物能減少肝臟膽固醇的合成。除了具有直接調脂作用外,還具有抗氧化、抗炎、抑制細胞增殖、免疫抑制、調節內皮及血管舒縮功能、抑制血小板聚集和血栓形成等作用。他汀類藥物主要用於Ⅱ型高脂蛋白血癥,特別是用於難治性或其他藥物療效不佳的雜合子家族性高膽固醇血癥患者。

臨床應用

1、高血壓+高膽固醇血癥：高血壓伴血脂異常顯著增加心血管病風險，對此類患者，應同時採取積極的降壓治療和適度的降脂治療，首選他汀類藥物。（2010年中國高血壓防治指南）

2、糖尿病+高膽固醇血癥：所有下列糖尿病患者，無論基線血脂水平如何，應在生活方式干預的基礎上使用他汀類藥物。（中國2型糖尿病防治指南）。

（1）明確心血管疾病。

（2）無心血管疾病·，超過40歲，≧一個心血管危險因素（心血管疾病家族史，吸菸、高血壓、血脂紊亂或蛋白尿）。

（3）無心血管疾病·，小於40歲，LDL-C>2.6mmoL或具有多個心血管危險因素。

3、冠心病：（中國成人血脂異常防治指南，2016 年修訂版）

凡臨床上診斷為動脈粥樣硬化性心血管疾病 (包括急性冠脈綜合徵，穩定性冠心病，血運重建術後，缺血性心肌病，缺血性卒中等)，應積極干預膽固醇,推薦以低密度脂蛋白膽固醇為首要干預靶點，首選他汀類降脂藥物。

4、非心源性缺血性卒中+高膽固醇血癥：（2014中國缺血性卒中和TIA二級預防指南）

非心源性缺血性卒中或短暫性腦缺血發作患者，無論是否伴有其他動脈粥樣硬化證據，推薦予高強度他汀類藥物長期治療以減少腦卒中和心血管事件風險。

逸仙藥師

首先，什麼是他汀藥物？

他汀類藥物是目前比較常用的降脂藥，能有效降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，常用於高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥及動脈粥樣硬化的治療。現在市場上出售的他汀類藥物除血脂康(洛伐他汀)外，大多是進口產品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、來適可(氟伐他汀)、力必妥（阿託伐他汀)。

他汀類藥物有什麼作用？

主要是通過減少膽固醇的合成、增加低密度脂蛋白膽固醇受體使膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇降低，來實現調脂的作用。除此之外，近年來還有更多的研究發現，比如還可以保護心血管，尤其對降低急性冠脈綜合徵(急性心肌梗塞、不穩定型心絞痛等)有良好作用，它的機制與穩定斑塊、減少炎症細胞聚集、改善血管內皮功能、防止平滑肌細胞增生和內移、抗血小板聚集、降低纖維蛋白等有關。

注意：他汀類藥也不是“越多越好”

因為，他汀類藥主要適用於總膽固醇（ TC）、LDL －C水平過高者，也可用於同時伴有甘油三酯（ TG）水平輕度升高的患者。

但如果大劑量服用，反而副作用也大！比如，劑量增大 1倍，其取得降低LDL-C的效果僅增加 5%～7% ，由此，治療獲得的效益遞增量是隨劑量越來越大而越來越少，發生不良反應的可能卻越來越大，藥費支出也越來越多。除非對極度危險的患者，給予高劑量調脂藥物儘快降低血脂水平是可以的，而對於眾多的一般患者，還是應採用常規劑量，保證臨床用藥的安全性。

藥療君

他汀類藥物是於二十世紀八十年代後期所開發的一種羥甲基戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑，其不僅對膽固醇合成有抑制性作用，還具有降血脂、抗炎、抗氧化應激、改善機體血管內皮功能的作用，臨床應用於多種疾病。

①他汀類藥物與動脈粥樣硬化

動脈粥樣硬化（AS）一般發生在心、腦、腎等重要器官的肌性動脈上，導致嚴重的結構和功能改變，並造成嚴重的後果。他汀類藥物可以阻止 LDL-C 的濃度升高所引起的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者冠狀動脈斑塊的進展，並且對亞臨床性動脈粥樣硬化病變也有延緩作用，且可以使血管易損斑塊穩定化，間接的減少腦卒中的風險。

②他汀類藥物與心律失常

一方面，他汀藥物可有效抑制腎素-血管緊張素的活性從而減少心房纖顫的發生，另一方面，他汀藥物還可以阻止泡沫細胞的形成、降低動脈內膜的厚度使斑塊穩定和縮小，阻止心律失常的發生。

③他汀類藥物與心力衰竭

他汀藥物可改善人的內皮功能，其機制可能與低密度脂蛋白膽固醇的降低和該類藥物的抗氧化特性有關。關於他汀類抗心力衰竭治療的機制可能涉及到其抗炎作用、抑制血栓形成以及抗氧化作用等，有待進一步探討。

④他汀類藥物與腦卒中

他汀類藥物對腦卒中的保護機制尚不十分清楚，可能與其促進一氧化氮合成酶的表達和活化、延緩動脈粥樣硬化、抑制血小板活化、改善腦血流流變狀態、以及抗炎、抗氧化、免疫抑制等有關。

⑤他汀類藥物和骨質疏鬆

已有研究證明他汀類藥物能夠通過刺激骨形成來預防骨折發生。

⑥他汀類藥物與急性冠狀動脈綜合徵

他汀類藥物可通過抑制細胞中的信號轉導，抑制斑塊的破裂和血栓形成， 從而達到穩定斑塊改善臨床預後、防治急性冠狀動脈綜合徵的目的。

早期他汀藥物的使用通過抗炎、抗氧化、抗血栓形成以及斑塊穩定等作用來保護急性冠脈綜合徵患者的心肌，從而減少經皮冠狀動脈介入治療中不良血管事件的發生。

綜上所述，他汀類藥物除降脂作用外還有抗炎、穩定斑塊、改善內皮細胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反應等效應，是防治冠心病及其他動脈粥樣硬化性疾病的重要藥物。雖然他汀類藥物的多效性對多種疾病的防治有益，但其作用機制尚未十分明確，需要在未來的研究中進一步探索。

科學運動與健康

他丁類的藥主要是降脂，目前國內主要有五種：1：洛伐他丁又叫羅降之常用劑量為10-80毫克每天。2：辛伐他丁：又叫舒降之5-80毫克每天晚上一次3：普伐他丁又叫普拉固10-80毫克每晚頓服4：氟伐他丁又名來適可20-80毫克每晚頓服5：阿託伐他丁又名立普妥2-20毫克每晚頓服這是國內臨床上常用的五種藥，臨床上還發現他丁類藥物降低總膽固醇和LDL-C的作用雖與藥物劑量有相關性，但並非直線關係。當劑量加大一倍時其降低總膽固醇的幅度近增加5%降低LDL-C的幅度增加7%。以上是國內的一些情況

瀋陽愛心同盟會會長

您好，我是王藥師，很高興為您回答這個問題。很多朋友應該都熟悉他汀這款藥物，王藥師先來簡單介紹一些。他汀類藥物，是HMG-CoA還原酶抑制藥，能夠抑制內源性膽固醇的合成，達到強效降脂的目的。他汀類藥物有很多種，包括瑞舒伐他汀、阿託伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等等。接下來王藥師詳細介紹一下他汀的作用。

第一， 調節血脂。調節血脂是他汀的基礎作用，可以顯著降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白膽固醇的水平，同時還能降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇的水平，被稱為最全面的降脂藥物。國內指南推薦，為使降脂達標，應該首選他汀類藥物。

第二， 防治心腦血管疾病。除了降脂以外，他汀還有更重要的作用，那就是抗炎、穩定斑塊，預防斑塊破裂，延緩動脈粥樣硬化的發展。冠心病、心梗、腦梗等疾病的發病基礎都是動脈粥樣硬化，因此服用他汀可以防治心腦血管疾病。

第三， 其他作用。隨著他汀類藥物的不斷應用，其更多的作用不斷展現出來，包括降低個體癌症死亡風險、減緩前臉腺癌的惡化、降低肺癌死亡風險、治療多發性硬化症等等。

以上就是王藥師對這個問題的回答，如果您想了解更多的心血管用藥常識，歡迎關注：王藥師心血管講堂。

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