為什麼他汀藥物要加鈣片,比如阿託伐他汀鈣片?

醫學小偵探


他汀類藥物是目前臨床上使用最廣泛的調血脂藥,可顯著降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平,也能降低甘油三酯水平,輕度升高高密度脂蛋白膽固醇水平,是治療原發性高膽固醇血癥的首選藥物。更重要的是,他汀類藥物不僅可以調節血脂,還可穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊,防治斑塊破裂形成血栓,從而降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管急性事件的風險,降低發病率和死亡率。

臨床上使用的很多化學藥品都是由酸根和金屬離子組成的化合物,如氯化鈉(NaCl)就是由氯離子和鈉離子組成的鹽,以鹽的形式存在可以使藥物更加穩定,不容易被溫度、溼度、光照等外界因素所破壞,他汀類藥物中的阿託伐他汀鈣就是由阿託伐他汀酸和鈣離子組成的鹽,瑞舒伐他汀鈣也是同樣的道理,它們是可以穩定存在的鹽,還有很多其他的藥物也是如此,如左甲狀腺素要和鈉離子組成左甲狀腺素鈉,羥苯磺酸要和鈣離子組成羥苯磺酸鈣才能更加穩定,藥物分子和什麼離子成鹽是根據穩定性決定的。

雖然阿託伐他汀鈣片和瑞舒伐他汀鈣片都含有鈣離子,但是元素鈣的含量很低,不足以用來補鈣,以阿託伐他汀鈣片為例,其元素鈣含量僅為3.35%,每片阿託伐他汀鈣片只含有元素鈣0.335mg,而碳酸鈣等專用補鈣劑元素鈣的含量可高達40%,每片碳酸鈣可提供200mg元素鈣。因此,阿託伐他汀即使加了鈣片,其元素鈣的含量和食物差不多,是不能用來補鈣的。

總之,他汀類藥物是目前臨床上治療原發性高膽固醇血癥的首選藥物,並可穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊,長期服用可降低冠心病的發病率和死亡率,他汀類藥物加鈣片是為了使藥物成鹽,增加穩定性,其元素鈣含量非常低,並不能用來專門補鈣,補鈣可以使用碳酸鈣、葡萄糖酸鈣、乳酸鈣等專用補鈣製劑,這些藥物元素鈣含量高,是補鈣的最佳選擇。

參考文獻:

藥劑學(第6版)

阿託伐他汀鈣片說明書


南開孫藥師


其實不僅僅是阿託伐他汀,見過其他降脂藥物的朋友都會發現,目前市面上還有瑞舒伐他汀,也往往是以瑞舒伐他汀鈣片這種藥物名稱出現的!

那這阿託伐他汀、瑞舒伐他汀,跟阿託伐他汀鈣片、瑞舒伐他汀鈣片有什麼區別和不一樣的嗎?

事實上,我們只要服用的是含有相同劑量的阿託伐他汀或者瑞舒伐他汀的藥物,不管是阿託伐他汀,還是阿託伐他汀鈣片,它們的作用都是基本相同的,可以說沒有多大的區別!

它們這些藥物都屬於目前我們臨床上最常用的兩種長效降脂藥物,而且阿託伐他汀和瑞舒伐他汀是目前循證醫學證據最多,臨床研究運用最廣的降脂藥。它們可以通過抑制HMG-CoA還原酶來抑制肝細胞內膽固醇合成,從而使我們血液中的膽固醇水平降低,其中主要降低的是我們的總膽固醇、甘油三酯以及低密度脂蛋白的濃度,同時還能升高我們血液中高密度脂蛋白濃度,主要用於原發性高膽固醇血癥以及冠心病預防和治療。

而之所以阿託伐他汀鈣片等他汀類可以用於冠心病預防和治療,最主要是因為目前醫學研究認為冠心病的發作與我們的血脂當中的低密度脂蛋白這個因素密切相關,這主要是因為低密度脂蛋白(LDL)滲入了血管壁,進而誘導白細胞進入血管壁。而LDL滲入血管壁是導致動脈粥樣硬化發生的驅動因素,也是導致冠心病發生的主要原因,因此,通過降低低密度脂蛋白濃度,可以預防和治療我們的冠心病!

那好好的阿託伐他汀為什麼要加鈣呢?可以順便在降脂同時補點鈣嗎?

答案肯定是不可以的!大家平時如果補過鈣的話,就知道我們通常吃的都是碳酸鈣鈣片,而其中一片含量至少都是0.5g的,當中含有的鈣也佔了不少於0.2g,即200mg,這是因為只有達到這種含量以上的鈣片,才能起到補鈣效果。

而不是說只要藥物當中含有鈣,就會有補鈣的作用,像阿託伐他汀鈣片、瑞舒伐他汀鈣片,它們含有的鈣片大家可以發現基本上都是在0.2mg左右,這與0.2g差的真的太遠了,因此,服用他汀類鈣片,不會有補鈣的作用!

如圖:一片阿託伐他汀鈣片才10mg,可見鈣含量少之又少

那為什麼他汀藥物當中要加鈣?這主要是為了提高他汀類藥物穩定性作用,增加一些鈣、鐵等離子,在一定程度上可以增加很多藥物穩定性,提高藥物儲存安全性,從而保證藥物療效!

所以大家如果真想補鈣,一定要選用專門鈣片,而不能拿他汀類鈣片來取代鈣片補鈣作用,他汀類藥物作用目前也非常明確,就是用來降脂的,而也不存在選用哪一種他汀類藥物最好的說法,不同的他汀類藥物有不同的適應症,因此絕對不是越貴越好,別人吃的好你也吃了一定會好,一定要在醫生指導下選用適合自己類型的他汀類藥物!


醫學小偵探


你好,為什麼他汀藥物要加鈣片,其實在生活中,常見的一些他汀類藥物都含有“鈣片”二字,例如阿託伐他汀鈣片,瑞舒伐他汀鈣片等,實際上這並非“他汀”裡添加了我們所瞭解的那個“鈣片”,“鈣片”兩個字要分開理解,首先是“鈣”,是因為其化學結構中含有鈣離子,故稱為阿託伐他汀鈣,並無補鈣的作用。其次是”片”,是指該藥物劑型為片劑。

無論是阿託伐他汀鈣片、瑞舒伐他汀鈣片、辛伐他汀鈣片等,都屬於他汀類藥物的一種,是在臨床上常用的降脂藥物,除了降脂作用之外,還有抗炎、抗氧化、改善內皮功能、抗動脈粥樣硬化等多種功效。

他汀類藥物主要適用於家族性高膽固醇血癥和混合型高血脂症。同時還可以用於冠心病、心絞痛、心肌梗死、腦梗死以及外周動脈粥樣硬化等疾病。

這一類藥物的不良反應一般是便秘,消化不良等,有一個更嚴重的不良反應就是橫紋肌溶解症要引起重視。在服用此類藥物的期間,要注意定期檢查肝功能,出現藥物不良反應要及時就醫。

希望對您有所幫助。


健康之初心血管


他汀類藥物是目前臨床上廣泛使用的一線降脂藥物,在預防和治療各種心血管疾病和改善心腦血管患者預後效果作用顯著。


很多患者會發現他汀類藥物比如阿託伐他,匹伐他汀等為什要加鈣製成阿託伐他汀鈣片、匹伐他汀鈣片呢?

其實他汀類藥物名稱里加“鈣片”,並不是"他汀"加“鈣片”,而是化學結構中含有鈣離子,所以稱為阿託伐他汀鈣片,並沒有補鈣的作用。

阿託伐他汀的化學名稱是(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸,從化學結果中可以看出阿託伐他汀酸性較強,對胃腸道刺激性較強,將其與鈣離子結合生成阿託伐他汀鈣,形成鈣鹽,不僅可以增強其穩定性,還可以減少對胃腸道的刺激作用,減少不良反應的發生。正如大家都知道的水楊酸,對胃腸道刺激大,與乙酸酐製成乙酰水楊酸也就是我們常說的阿司匹林,減少了胃腸道反應。



其次我們看看藥品製劑的命名法則:原料藥名稱在前,劑型名稱在後。例如阿司匹林膠囊、紅黴素片等。如果與酸成鹽的藥品,採用酸名在前,鹽基或鹼基在後的原則。如硫酸慶大黴素,鹽酸小檗鹼等酸名在前,秋水仙鹼片,頭孢曲松鈉等鹼基和鈉鹽在後。阿託伐他汀鈣片,只是將阿託伐他汀製成鈣鹽的片劑,並不是加鈣片。

最後,我們會發現很多原料藥在製備成藥品製劑時,大多與酸成鹽或是成酯等。有些是為了增加藥物在體內的溶解性,有些是為了增加藥物的穩定性,有些是為了減少藥物的不良反應。

他汀類藥物如阿託伐他鈣片,匹伐他汀鈣片等藥物都是形成鈣鹽製成的片劑,因此藥品名稱不能斷章取義。


藥學小蟲


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他汀類藥物現在的應用特別廣泛,特別是那些有心血管疾病的患者,他們中的很多人都需要長期服用這類藥物。可能細心的朋友會發現有不少的他汀類藥物帶有鈣字,那為何要加這種鈣呢?今天我來分享一下相關的知識。

1.阿託伐他汀鈣為什麼要加鈣?

阿託伐他汀鈣、瑞舒阿伐他汀鈣都屬於一類,主要是降血脂,以降低膽固醇為主,同時還有穩定粥樣斑塊的作用,一些冠心病病人術後或者放了支架以後、腦梗死病人、頸動脈狹窄等,都推薦長期服用他汀類藥物。

我們單純從從藥物名稱來看,阿託伐他汀鈣片或者膠囊,好像都加了鈣,但它能給人體補鈣嘛? 答案是否定的。

因為這種鈣的含量很低很低,同時和我們平常見到的鈣片是一不一樣的,市面上的鈣片含鈣量高,是從嘴裡吃下去,經過胃腸道吸收用於身體需要;阿託伐他汀鈣的鈣是一種離子形式,主要就是穩定阿託伐他汀(一種化學物質),學過化學的都知道,有的有機或者無機鹽類不穩定,和金屬離子在一起才回穩定,阿託伐他汀就是這個原理,和鈣離子結合後才穩定下來在人體發揮作用。

2.阿託伐他汀鈣既然不補鈣,含鈣量低,名字裡為什麼還要帶個鈣誤導消費者呢?


首先,阿託伐他汀鈣這個藥物是處方藥,也就是說必須醫生開了處方,病人才能拿到藥物,病人本身不能隨便買到,也就不會想到它是鈣片。有些城市可能對於處方藥的管理沒有那麼嚴格,大街小巷的藥店都能買得到。

其次,就是西藥的命名,是有嚴格規定的,每一個西藥的上市或者進入市場之前,必須經過層層審批,名稱包含最終產品的名稱、輔料、劑型。例如,琥珀酸硫酸亞鐵,一種常見的補貼製劑,因為還有二價的鐵離子,同時有硫酸根離子,命名裡一樣也少不了;阿託伐他汀全稱:阿託伐他汀鈣片,阿託伐他汀是一種化學物質,鈣是作為輔料存在,片是指藥物製作成了片劑。

這也就說明了為什麼阿託伐他汀鈣要加鈣,不是為了補鈣,是國家西藥命名要求。

3. 阿託伐他汀鈣為什麼晚上吃?

阿託伐他汀鈣作為慢性病的常用藥物,吃的人都知道,醫生反覆交代要晚上睡覺前吃,不能早上吃,有些人不聽話,早上吃也沒什麼問題。其實這個跟我們人體的自然規律有關係,阿託伐他汀鈣具有降膽固醇的作用,我們人體主要是在夜間合成膽固醇,白天合成的少,所以放在晚上吃就可以抓住時機,使藥物發揮最大的作用。

同時因為阿託伐他汀鈣是通過肝臟的,在肝臟代謝的時候可能會出現損害,要定期檢查肝功能。如果早上吃的話,降低膽固醇的作用不能完全發揮,同時肝臟的負擔也沒有減輕,有點不值得,要聽醫生的話,晚上吃才能幫助身體哦。

總結一下:他汀類藥物之所以加鈣是為了保證藥物的穩定性,另外阿託伐他汀鈣不是鈣片,吃多了也沒有補鈣的功效,反而對肝臟不好,增加藥物的不良反應。

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醫者良言


他汀類藥物,是目前公認有效有效的降脂藥物,不僅能強效地降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)水平,而且能一定程度上降低甘油三酯(TG)、升高高密度脂蛋白(HDL)水平。

首先,阿託伐他汀鈣片不是他汀藥物加鈣片,阿託伐他汀鈣片只是他汀類藥物的一種,主要成分是阿託伐他汀鈣,劑型是片劑,所以叫阿託伐他汀鈣片。就跟我們用的維生素C片一樣,維生素C是藥物成分,劑型為片。

類似的他汀類藥物還有:匹伐他汀鈣片、普伐他汀鈉片、氟伐他汀鈉緩釋片,都是一個道理,不是加了鈣片也不是加了鈉片,都是他們的成分中有鈣鹽或者鈉鹽結構,而且這些藥只是降血脂,既不補鈣也不補鈉!

以阿託伐他汀鈣片為例:

本品主要成份為阿託伐他汀鈣。

化學名稱:[R-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。  

化學結構式:

 分子式:(C33H34 FN2O5)2Ca·3H2O 

所以,藥品名字不能斷章取義,否則很尷尬!


宋藥師


給大家科普一下這個問題,如題中所說,不止是他汀類藥物,很多藥物存在這個現象,藥品名讓大家產生了誤解,比如阿託伐他汀鈣片、硫酸慶大黴素注射液等等,如果仔細看看說明說,我們會發現這個藥品名和我們想的不一樣,為什麼不是阿託伐他汀、慶大黴素呢?

我們先來看看藥品製劑的命名原則,一般遵循原料藥名稱在前,劑型名稱列在後的方式,比如乙酰螺旋黴素片,所以題中所說的阿託伐他汀鈣片,阿託伐他汀鈣是原料藥名,片是劑型名稱。藥物的劑型包括:片劑、膠囊劑、軟膏劑、顆粒劑、混懸劑、注射用無菌粉末等等。

再來說第二個問題,為什麼是阿託伐他汀而是阿託伐他汀鈣,是硫酸慶大黴素而不是慶大黴素。其實並不是為了給藥物中添加鈣或者硫酸,這個是藥物的成鹽。拿阿託伐他汀鈣舉例子,阿託伐他汀的化學名稱是(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸,而阿託伐他汀鈣就是它的鈣鹽,通俗的說,拿常見的氯化鈉做個類比,氯離子是鹽酸根,氯化鈉就是它的鈉鹽。其實這種現象在藥物中非常多見,很多藥物本身是一種遊離酸或者鹼,其中一部分以原型被開發為藥物,另一些則是以其不同的鹽的形式存在的,酸性藥物常見的有鈉鹽、鎂鹽以及題中的鈣鹽等,鹼性藥物常見的有硫酸鹽、鹽酸鹽等。

在新藥開發中決定藥物是否要成鹽的因素主要有兩個大方面,一是藥物本身的性質,二是商業利益。

先說藥品本身的性質。藥物成鹽很大程度上是為了改善藥物本身一些不理想的性質,包括其理化性質和生物藥學性質。比如藥物本身溶解度不高,成鹽後溶解度好;或者藥物本身穩定性不佳,成鹽後提高穩定性;再比如降低藥物的引溼性;延長作用時間,達到緩釋或者控釋的效果,或者靶向釋放;減少藥物的刺激性等等。所以藥物成鹽的好處是很多的,選擇藥物鹽形是新藥研發中一個重要的環節。

再說說商業方面的因素。同樣的藥物選擇不同的鹽形,既可以避開專利,從另一方面講也可以延長新藥的保護期。

以上。謝謝,希望我的回答對大家有所幫助。


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