飛世界927

兩個藥物都是屬於β受體阻滯劑，屬於同一類藥。什麼叫做β受體？β受體其實就是一種蛋白質，只不過這種蛋白質是在細胞膜上，如果被其他東西結合了之後就會發揮相應的功能，所以叫做受體。至於為什麼會叫β受體，大家沒必要深究，可能是跟該受體的結構有關，命名為β受體而已。

身體上很多部位都有這個β受體，比如在心臟肌肉上，氣管平滑肌上，都有這個β受體，當我們用藥物激動這個受體時，心臟會跳動更快更有力，氣管平滑肌會充分舒張。而當我們用藥物阻斷這個受體時，心臟會跳得更慢更緩和，支氣管平滑肌會收縮，導致氣管狹窄。

所以，美託洛爾、比索洛爾就是這樣一種藥，它們都是阻斷β受體的，都屬於β受體阻斷藥。只不過，美託洛爾阻斷的選擇性相對沒那麼高，凡是β受體都阻斷了（分β1、β2受體），當然主要還是阻斷β1受體為主，兼有少許的β2受體。而比索洛爾相對選擇性更高，只是阻斷β1，而不會或者很少阻斷β2受體。這就很有意義了，因為β1受體多數分佈在心臟，而β2受體多分佈在氣管平滑肌。

所以美託洛爾兩個β受體都能阻斷，既能減慢心率、降低心肌收縮力，又會導致氣管平滑肌收縮（但一般不嚴重）。所以冠心病、心衰、高血壓的病人用了美託洛爾後，能降低血壓、減慢心率、減少心肌氧耗，但如果病人有哮喘，那就最好不用，因為同時會阻斷氣管平滑肌的β2受體，可能誘發哮喘發作。對於有哮喘的這類病人，用比索洛爾就更合適了，因為比索洛爾基本不怎麼阻斷β2受體，不怎麼影響支氣管平滑肌，不會導致哮喘發作。

這就是比索洛爾相對高明之處。所以我們說比索洛爾是更高選擇性的了。

李鴻政醫生

很多朋友都在留言裡問我關於美託洛爾和比索洛爾的區別。今天張大夫就來說一說這兩個藥之間相同和不同的地方。首先要說明的是，無論是美託洛爾還是比索洛爾，它們都屬於β受體阻滯劑這一類藥物。β受體阻滯劑自上世紀六十年代開始使用至今已經走過了半個世紀的歷程。第一個β受體阻滯劑普萘洛爾的發明者，還因此獲得了諾貝爾醫學獎。而現階段我國使用最多的β受體阻滯劑當屬美託洛爾和比索洛爾，今天張大夫來說一說這兩個藥。

一、美託洛爾和比索洛爾可以用於哪些疾病？兩個藥的共同點

美託洛爾和比索洛爾這兩個藥都是高選擇性β1受體拮抗劑，都是是通過拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、降低心肌耗氧、抑制過度的神經激素來發揮降壓、抗缺血作用的，同時還通過降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統，預防心肌重構。

這兩個藥都適用於交感神經活性增高的高血壓患者、快速性心律失常患者、冠心病患者、慢性心力衰竭患者、主動脈夾層患者。

二、兩個藥的不同點

這兩個藥屬於一類藥，有十分相似的藥理機制，那麼它們之間是否存在不同呢？以治療心力衰竭為例，美託洛爾和比索洛爾都應該由極小劑量起始，比索洛爾1.25mg，每日1次；美託洛爾緩釋片12.5mg，每日1次；美託洛爾平片6.25mg，每日2次。如患者能夠耐受，每隔2～4周劑量加倍，直至達到心力衰竭治療所需的目標劑量或最大耐受劑量。而兩個藥推薦的每天最大劑量：比索洛爾10mg，美託洛爾緩釋片200mg，美託洛爾平片150mg。

但具體每個患者的耐受狀況還不一樣，有時候還要根據患者的目標心率而定，也就是說有的患者已經達到目標心率，這個時候沒有必要非要讓藥物達到每日目標劑量。

當然以上是以心力衰竭的用藥方案為例說明了兩個藥使用劑量的不同，其實不同疾病兩個藥的起始劑量和目標劑量都是不一樣的。

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張之瀛大夫

兩種藥物都是β受體阻斷藥，都是選擇性與β受體結合，競爭性阻斷β腎上腺素受體，從而起到拮抗的作用，廣泛用於治療高血壓，心絞痛等心血管疾病。

美託洛爾與比索洛爾區別如下；

1、兩種藥物在體內吸收過程不同，由於美託洛爾脂溶性比較高，口服吸收快，但是首過消除明顯，達到50%-60%，生物利用度低，只有50%左右。而比索洛爾水溶性比較高，口服吸收差，但是首過消除小，生物利用度高，達到90%-100%。

2、半衰期不同，比索洛爾的半衰期大約是11小時，而美託洛爾只有5小時左右。由於食物還會影響β受體阻斷藥的吸收，所以美託洛爾經過工藝改造，製成了美託洛爾緩釋片，從而不再受到食物的影響，以微囊顆粒在體內恆定釋放，延長了它在從原先的一天兩三次變成一天一次就可以達到良好的效果。

3、美託洛爾原先是與酒石酸成鹽，每片有25mg、50mg、100mg三種規格。後來經過改造變成琥珀酸美託洛爾緩釋片，有47.5mg(相當於50mg酒石酸美託洛爾)、90mg(相當於100mg酒石酸美託洛爾)。而相對於美託洛爾，比索洛爾的常用劑量要小得多，主要有2.5mg，5mg兩種劑量。美託洛爾的用藥劑量相當於比索洛爾的10倍劑量。而副作用的增多與用藥劑量是有一定的關聯，如果劑量小，便能起作用。而藥物在體內蓄積的劑量也少，不良反應便發生的少。

4、美託洛爾的不良反應要比比索洛爾的常見。美託洛爾不良反應的發生率達到10%主要常見不良反應為頭暈目眩，心動過緩，肢端發涼，噁心嘔吐，腹痛腹瀉等。而比索洛爾副作用相對較低，主要為心動過緩(十分常見)、肢端發涼、噁心嘔吐、腹痛腹瀉。美託洛爾由於脂溶性比較大，容易經過血腦屏障，進入腦內，產生頭疼頭暈症狀。

莫亟WHangYTeng

美託洛爾與比索洛爾都屬於高選擇性β1受體阻滯劑，均具有抗交感神經興奮、降低血壓以及減慢心率的作用，主要用於高血壓、冠心病（心絞痛）、慢性穩定性心力衰竭者的治療。兩者的主要區別有：

一、對β1受體的選擇性

比索洛爾屬於高選擇性的β1受體阻滯劑，對其他的受體沒有作用，對β1受體選擇性較美託洛爾要強。

二、通過血腦屏障

比索洛爾為脂溶/水溶，僅部分通過血腦屏障；而美託洛爾為脂溶性，能通過血腦屏障，較容易引起中樞神經不良反應。

三、半衰期

比索洛爾的半衰期為10-12小時，美託洛爾半衰期為3-5小時，因而比索洛爾每天只需服用一次，患者依從性好，而美託洛爾普通片每天需服藥兩次。

四、價格

按每天用藥劑量的金額算，比索洛爾要比美託洛爾高。

五、臨床應用

由於美託洛爾臨床應用較早，研究證據充分，臨床用藥積累的經驗較多，價格較低，因此在臨床應用上美託洛爾要比比索洛爾多而且廣。

β1受體阻滯劑適應證

β1受體阻滯劑通過抑制交感神經系統和腎素-血管緊張素-醛固酮系統的過度激活、減慢心率、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統。尤其適用於伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。

禁忌證

不適宜首選β受體阻滯劑的人群包括老年人、肥胖者、糖代謝異常者、卒中、間歇跛行、嚴重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用於合併支氣管哮喘、二度及以上房室傳導阻滯、 嚴重心動過緩的患者。

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逸仙藥師

β受體阻滯劑是高血壓、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基礎治療藥物。

目前的β受體阻滯劑可分為三類：

非選擇性β1受體阻滯劑；

選擇性β1受體阻滯劑；

非選擇性β受體阻滯劑。

題中所提到的美託洛爾和比索洛爾都屬於選擇性β1受體阻滯劑，所以它們屬於同一種藥物。

比索洛爾與美託洛爾的區別

與美託洛爾相比，比索洛爾為新型、長效第三代β受體阻滯劑，下面我們來看看它們有哪些區別：

1.藥理作用及藥物代謝

比索洛爾對β1受體的親和力比β2受體強11～34倍，與美託洛爾相比有較強的β1受體選擇性抑制作用，為美託洛爾的5～10倍，無內在擬交感活性，首過效應小，生物利用度可達90%，能抑制腎素、血管緊張素的作用，可使血漿中腎素活性減低。通過肝腎雙重途徑排洩。

美託洛爾無內在擬交感活性，首過效應為50%，通過肝臟代謝，對腎臟影響較小。

2.作用時間

比索洛爾半衰期為10～12小時，口服4小時達到高峰；美託洛爾半衰期為3～6小時，口服1小時後起效，1.5小時後達到高峰。

比索洛爾服藥次數較少，1次/d給藥能夠有效的降低血壓。

3.不良反應

美託洛爾有負性肌力作用，而比索洛爾無明顯的負性肌力作用；

由於比索洛爾較美託洛爾對β1受體選擇性更強，所以在治療劑量下很少發生支氣管痙攣，不影響血糖和血脂的代謝。

4.經濟性

美託洛爾由於上市時間更長，相較而言價格較低。

還是那句話，要根據自身情況，選擇適合自己病情的藥物，才能充分發揮藥物的療效。

謝謝，希望我的回答對大家有所幫助。

咚咯隆咚

美託洛爾和比索洛爾都是β腎上腺素能受體拮抗劑，這類藥物自上世紀60年代就廣泛應用於心血管疾病，首先用於高血壓的治療，繼而在冠心病、心力衰竭，心律失常、心肌病的治療中發揮了及其重要的作用。

說區別之前，先說下共同點：這兩個藥物都可以用於控制高血壓，也都可用於心絞痛以及左心室收縮功能異常的症狀穩定的慢性心力衰竭。對於高血壓患者，這種藥物尤其適用於伴快速性心律失常、冠心病（心絞痛）、慢性心力衰竭、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。常見的不良反應有：疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適等，還可影響血糖血脂的代謝，對血脂的影響一般是使甘油三酯和極低密度脂蛋白升高，使高密度脂蛋白降低。

另外，這兩個藥物都屬於高選擇性的β1受體阻斷劑，長期應用不可突然停藥，停藥可引發反跳現象，即原有症狀加重或出現新的表現，較常見的有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等，臨床上叫做撤藥綜合徵。

說一下兩個藥物的區別

1.溶解性不同——對於中樞神經系統的副作用不同

根據消除途徑和油水分配係數大小不同，β受體阻斷劑藥物分為兩組：親脂性和親水性。美託洛爾屬於親脂性，而比索洛爾屬於親水性。美託洛爾易從胃腸道吸收到達身體各個臟器，易通過血腦屏障，產生中樞神經系統的副作用。而比索洛爾是水溶性，胃腸吸收較差，中樞神經系統副作用較低。

2.達峰時間和藥物半衰期不同

說明下這兩個指標的含義：達峰時間是指藥物服用後，在人體能達到血藥濃度最大值所需的時間，半衰期是指藥物在體內濃度降低到一半時所需的時間，通常通過這兩個時間來判斷藥物在體內的起效和代謝時間。

美託洛爾是短效藥物，藥品在體內的達峰時間為0.5~1.5小時，半衰期為3~4小時，因此如果是普通片，每天應服用2~3次，目前常用的是緩釋片，如倍他樂克（琥珀酸美託洛爾緩釋片），一天服用一次即可；比索洛爾是中長效藥物，體內達峰時間為1.7~3小時，藥物半衰期長達10小時，因此通常每日服用一次即可。

3.藥物代謝途徑不同

美託洛爾主要經肝臟代謝，但通常肝硬化患者不必減量服用，但肝功能損壞嚴重患者，應考慮減量服用，腎功能損壞者無需減量。比索洛爾由於其水溶性的特點，主要經腎臟排洩，嚴重腎功能不全者患者易形成積蓄中毒，肝腎功能不全患者均應減量服用。

兩個藥物的主要不同先介紹這麼多，關於藥物的服用劑量選擇，用藥禁忌以及藥物相互作用和用心衰患者藥監護事項，請詳細閱讀相關藥物說明書和諮詢相關臨床醫生，在此就不贅述了。

李藥師談健康

我們在臨床使用比較多的β受體阻滯劑就是美託洛爾和比索洛爾。

美託洛爾王醫生講過多次了，就是倍他樂克，大家相對比較熟悉，但比索洛爾說的比較少，我們今天放在一起說一說。

第一句話就是它們的共同之處，都屬於一類藥。

美託洛爾和比索洛爾這兩個藥都是高選擇性β1受體拮抗劑，都是是通過拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、降低心肌耗氧、抑制過度的神經激素來發揮降壓、抗缺血作用的，同時還通過降低交感神經張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統，預防心肌重構。

這麼說過於複雜，我們就直接說能治啥病吧。

這兩個藥都適用於高血壓、快速性心律失常、心絞痛、慢性心力衰竭、主動脈夾層，是心血管系統難得的很全面的藥物，幾乎囊括了血管、電路、心功能、血壓、大血管各個方面。

都有低血壓、心率慢等副作用，禁忌症基本一致。

既然屬於同一類藥，自然有著相似的藥理機制，那麼它們之間有什麼區別呢？

1)副作用不同

美託洛爾屬於親脂性，而比索洛爾屬於親水性。美託洛爾易從胃腸道吸收到達身體各個臟器，易通過血腦屏障，產生中樞神經系統的副作用。而比索洛爾是水溶性，胃腸吸收較差，中樞神經系統副作用較低。簡單說比索洛爾對神經系統影響相對較小。

2)半衰期不同

酒石酸美託洛爾是短效藥物，半衰期為3~4小時，因此如果是普通片，每天應服用2~3次，目前常用的是緩釋片，琥珀酸美託洛爾緩釋片，一天服用一次即可；

比索洛爾是中長效藥物，半衰期長達10小時，因此通常每日服用一次即可。

3)代謝

美託洛爾主要經肝臟代謝，肝功能損壞嚴重患者，應考慮減量服用，腎功能損壞者無需減量。

比索洛爾由於其水溶性的特點，主要經腎臟排洩，嚴重腎功能不全者患者易形成積蓄中毒，肝腎功能不全患者均應減量服用。

在臨床應用，需要根據具體疾病，一般建議小劑量開始，逐漸加量至目標劑量，也就是心率達到我們預期的目標。

無論是美託洛爾還是比索洛爾，臨床應用過程更多的要結合疾病本身以及患者個體情況來選擇。而且要達到我們應用的目的，絕不能為了用而用。

啥意思呢？有部分人只是依照指南給患者用藥，而不去告知，不去監測。舉例，給一個心衰患者開了美託洛爾23.75mg就讓患者長期吃下去了。問起來說，我們已經給患者開了美託洛爾了，可是靜息心率90次，這又什麼用呢？

我們的目標是55-60次，這還差遠呢？

所以我們一定不能為了用藥而用藥，我們一定要有目的，要有目標，要知道為什麼用！

心血管王醫生

（醫患家特約回答：山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗）

美託洛爾和比索洛爾都為選擇性β1受體阻滯劑，臨床都可用於高血壓、冠心病、慢性心力衰竭、甲亢等。那麼，美託洛爾與比索洛爾有什麼區別呢？

首先，從藥代學方面來看：

其次，從劑型來看：

參考文獻：

1童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-心血管疾病分冊[M].北京:人民衛生出版社,2013:44-47,98-103,173-177

2 β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應用專家共識[J].中華心血管病雜誌,2009,37(3):195-207

3 2015年中國藥典第二部P1187-1190,1436-1438

4 β受體阻滯劑在高血壓應用中的專家指導建議[J].中國醫學前沿雜誌,2013,5(4):58-64

醫患家

兩種藥物都是以特異性阻斷β1 腎上腺素受體而起效的，因為對β2 受體的影響較小，相應的不良反應也少了很多，所以被作為治療高血壓、冠心病等疾病的常用藥物！

下面從多個角度對比一下這兩種藥物的區別！

1、生物利用度

美託洛爾的生物利用度最高約為50%，而比索洛爾的生物利用度則能夠達到90%；這與兩種藥物首過效應的差異有關。

2、半衰期

美託洛爾半衰期較短，每天需要服藥2次才能維持有效的血藥濃度，而比索洛爾半衰期相對較長，每天只要服用一次即可；

3、代謝和排洩

美託洛爾主要在肝臟代謝，因此腎功能損害患者無需調整劑量。比索洛爾則是肝腎雙通道代謝，所以肝腎功能不全者均應減量服用；

4、降壓效果

比索洛爾的降壓有效率要高於美託洛爾，二者具有顯著性的差異；另外，比索洛爾對夜間收縮壓的降低效果明顯優於美託洛爾,這利於對靶器官的保護, 也有助於對心腦血管疾病的預防！

注：藥物的選擇應當諮詢醫生，個體化用藥方案！

綜合內科張醫生

美託洛爾與比索洛爾均為β受體阻滯劑，阻斷β受體而達到抑制β受體激動的作用，從而通過降低交感神經活性，起到減慢心率、降低心肌收縮力、降低心排量的作用，還可以降低腎素活性、降低外周交感神經活性，進而降壓。美託洛爾與比索洛爾均為選擇性β受體阻滯劑，無內在交感活性。主要是對β1受體選擇性要高一些，對末梢血管、呼吸系統、代謝系統的影響要小一些。

美託洛爾與比索洛爾結構、性質及不良反應有所不同，存在一些區別，如下表：

美託洛爾與比索洛爾對於β1的選擇性比率不同，美託洛爾β1：β2=25：1，比索洛爾β1：β2=75：1，即對於呼吸系統的不良反應是不同的，比索洛爾的選擇性較高，對於引起血管呼吸道血管痙攣概率相對較低，所以對於存在哮喘、慢阻肺以及其他呼吸系統疾病的可以首選比索洛爾。

美託洛爾為脂溶性，口服吸收迅速，生物利用度大，易透過血腦屏障，進而易引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢等症狀，比索洛爾為脂水雙溶性，口服吸收迅速完全，生物利用度大於90%，較少通過血腦屏障，對於乏力、頭暈等中樞神經反應症狀相對較輕。

且對於血脂及糖代謝的影響比索洛爾也是相對較輕微。

所以在臨床上根據具體患者選擇適宜的藥物，避免不良反應的發生，進行個體化治療。

關鍵字: 生活 蛋白質 受體