匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪個副作用小?

光明90


匹伐他汀和瑞舒伐他汀都是臨床上常見的他汀類藥物,也都屬於較新型的第三代他汀類藥物藥物,那麼匹伐他汀和瑞舒伐他汀到底有什麼區別,哪個副作用更小呢?今天就來和大家簡單探討一下。

這2個藥物如果單純說哪個副作用更小,或者哪個藥物更好,恐怕沒法這麼比,我們用藥,往往是針對個體的,哪個更適合於用藥的個體,哪個就是針對這個個體來說更好更適合的藥物,因此,今天來為大家介紹下這2個藥物在各個方面的差異和不同。

降脂效果

我們評價2個藥物的差別,首先看的當然是藥物的有效性。

在用藥劑量方面,不同的他汀之間都各不相同,因此如果從用藥劑量來比較降脂效果,是不科學也沒有意義的。瑞舒伐他汀的臨床常用劑量5mg~40mg,而匹伐他汀的常用日劑量為2mg~4mg,但就降脂強度來說,研究顯示,匹伐他汀2mg日劑量和4mg日劑量對於低密度脂蛋白膽固醇的水平降低幅度分別平均為38%和45%,而瑞舒伐他汀如果服用20或40mg劑量,則對低密度脂蛋白的調節能力可以達到50%以上,如果要對比的話,匹伐他汀的推薦劑量範圍內,2mg與4mg的調脂效果,與瑞舒伐他汀5mg及10mg的降血脂效果類似。

藥物代謝排洩

匹伐他汀和瑞舒伐他汀都屬於第三代的他汀類藥物,同時也都屬於長效的他汀類藥物,瑞舒伐他汀的藥物半衰期(藥物在體內血藥濃度減少一半的時間)長達19小時,而匹伐他汀的藥物半衰期為11小時,都屬於每天在固定時間服用,就可以在24小時內平穩起效的長效藥物,在用藥便捷性上,要優於短效的辛伐他汀,普發他汀等藥物。

大約有50%以上的藥物經過肝臟的細胞色素P450系統代謝,但瑞舒伐他汀和匹伐他汀卻都是收到肝藥酶代謝影響較小的他汀類藥物,瑞舒伐他汀大約有10%左右會經過肝臟CYP2C9和CYP2C19代謝,而匹伐他汀僅有極少量經過肝臟CYP2C9代謝,因此,在藥物相互作用風險性方面,這2個藥物都要小於阿託伐他汀、辛伐他汀等完全要經過肝藥酶的他汀。但仍然要注意環孢黴素A、膽汁酸鹽、硫酸鹽、甲狀腺素、甲氨喋呤等藥物,會影響他汀的運轉,即使是匹伐他汀或瑞舒伐他汀,在於上述藥物合用時也應該注意。

在藥物清除方面,瑞舒伐他汀有90%經糞便排洩,約有10%經過腎臟後進入尿液排洩,而匹伐他汀則僅有2%通過尿液排洩,其餘均經過小腸途徑最後通過糞便排洩。

藥物安全性比較

從用藥安全性上來說,所有的他汀類藥物都有引起轉氨酶升高,肌肉痛、長期服用影響血糖代謝方面的不良反應風險,但並不是所有服用他汀類藥物的朋友都會出現這些問題。因此,在服用他汀類藥物時,應該注意定期進行肝功能、血糖水平的監測,出現肌肉痛問題時,也要及時的檢查肌酸激酶水平,避免出現大的用藥風險。


不管是瑞舒伐他汀還是匹伐他汀,在用藥期間都要注意定期複查肝功能,如果肝功能出現升高,但未上升至正常最高值3倍以上的情況,可以注意減量服藥,同時定期觀察肝功能變化情況;而如果出現轉氨酶升高至3倍正常值高限以上的情況,應及時的停藥。

在肌肉痛不良反應風險方面,瑞舒伐他汀和匹伐他汀也都有引起肌肉痛的不良反應風險,這種不良反應風險的發生,與個人體質有關,同時也與用藥劑量、強度有關,通常說來,降脂強度越大,發生肌肉痛的發生幾率就更大。

長期服用他汀類藥物,有可能引起血糖代謝異常,導致出現血糖升高的問題,但對於確實需要服用他汀類藥物的朋友來說,血糖升高並不能作為停藥的指徵。有文獻報道稱,服用匹伐他汀和普伐他汀的患者,新發糖尿病的幾率與安慰劑組沒有明顯差異,而瑞舒伐他汀,阿託伐他汀等高強度他汀長期服用,則有增加新發糖尿病幾率的風險。

另外還有一點需要指出的是,瑞舒伐他汀降脂效果好,但其結構中有類似於磺胺結構的化學基團,因此對於腎臟健康可能會產生不良影響,在用藥期間也要注意進行腎功能的監測,如果腎小球濾過率小於30,應禁用瑞舒伐他汀,而匹伐他汀則可以考慮減量服用。


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逸仙藥師來回答這個問題。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪個副作用小?除了藥品之外,也可能與個體差異有關,比如有的人服用匹伐他汀會出現不良反應而服用瑞舒伐他汀不會出現,而有的人則相反,因此不論是匹伐他汀還是瑞舒伐他汀,適合自身的才好,不必計較。

每一種藥物都有藥品不良反應,只是發生率與程度有差異,匹伐他汀和瑞舒伐他汀在藥品的不良反應也有細微的差別。

關於他汀類的藥物性肝損害,匹伐他汀對肝功能影響比瑞舒伐他汀小,因此,對於輕中度肝功能不全者建議選擇匹伐他汀,但最大給藥劑量為每日2mg,而瑞舒伐他汀禁用於患有活動性肝病的患者。

匹伐他汀與瑞舒伐他汀相比對血糖影響小,因為匹伐他汀不是主要通過CYP450酶代謝,有研究顯示匹伐他汀不增加新發糖尿病的風險,其中匹伐他汀不增加新發糖尿病的風險得到了歐洲藥監局的認可,因此,對於血糖偏高或糖尿病前期的患者可選擇匹伐他汀。

匹伐他汀與瑞舒伐他汀對肌病影響哪個小沒有相關的研究資料,目前所知,在他汀類當中普伐他汀對誘發肌病可能性相對較小,因此,對於肌病易感或停用後再次接受他汀治療的患者可以選擇。但不論是哪一種他汀,對於易患肌病者劑量選擇宜小。

除了藥品不良反應外,兩者還有以下區別。

1、瑞舒伐他汀在推薦劑量的降脂幅度強於匹伐他汀。

2、瑞舒伐他汀的半衰期為13-20小時,可以在一天的任何固定時間服用;匹伐他汀的半衰期為11小時,建議在晚餐後服用。

3、瑞舒伐他汀10%經過腎臟,匹伐他汀2%經過腎臟,兩者對於嚴重腎功能不全者禁用。

4、瑞舒伐他汀少量通過 CYP2C9代謝,2C19、3A4 和 2D6 參與代謝的程度較低。而匹伐他汀幾乎不被肝的藥物代謝酶 P450(CYP)代謝(CYP2C9 有很少的代謝)。


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匹伐他汀和瑞舒伐他汀,這兩種藥,都是當今臨床上廣為使用的調血脂類藥物。

瑞舒伐他汀,是一種強效他汀藥物,而匹伐他汀是屬於中效他汀藥。前者在推薦量時降LDL-C的能力要強於後者。

在 腎毒性方面的副作用:

瑞舒伐他汀的化學結構中含有磺酰胺基,因而它與匹伐他汀相比,就具有了一定的腎毒性。因而,在瑞舒伐他汀較大劑量使用時,它的腎毒性是明顯高於匹伐他汀等其他類他汀藥物的。在我國的CFDA規定 , 瑞舒伐他汀單日最大的劑量是20mg。 瑞舒伐他汀和

匹伐他汀,在用藥期間,都要注意進行腎功能的監測, 對於嚴重腎功能不全者是要禁用瑞舒伐他汀的。而假設,服用這兩種藥期間,出現轉氨酶升高到3倍正常值高限以上的情況時,是要及時停止服用這些藥物的。


在 肌毒性方面的副作用:

我們知道, 肌毒性是他汀類藥物較為常見的不良反應症狀。臨床上,瑞舒伐他汀發生肌痛等情況是要大於匹伐他汀等其他藥物的。這是因為,他汀類藥物的肌毒性,是與其降LDL-C的強度呈現呈正相關的。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀,它們的降脂效果是比較好的,在臨床上對於冠心病或者高血脂等患者,都是常用藥。但是,如果長期使用,可能有造成肌肉疼痛,甚至發生橫紋肌溶解的風險。

此外,患者服用時要定期監測肝功能和肌酸激酶水平,有醫生評估後決定是否能繼續用藥。還有,孕婦哺乳期等也不要服用他汀類藥物。活動性肝病患者,也是要禁止用該類藥物的。


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作為他汀類藥物,能顯著降低甘油三酯,輕度升高高密度脂蛋白,另外還具有抗炎,保護血管內皮能功能,這些作用與冠心病事件的減少有很大關係。

匹伐他汀與瑞舒伐他汀屬於第三代他汀類藥物,另外阿託伐他汀也屬於第三代他汀。它們降脂作用明確,效果也比較好,所以在臨床是冠心病、高血脂等人群的一線用藥。


因為當前的共識是他汀類藥物應該使LDL-C至少降低30%-40%,要達到這種降低幅度,一二代他汀的劑量是比較高的,高劑量可能會帶來較大的副作用,導致患者不能耐受。

下面我就介紹一下阿託伐、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀的主要區別和使用注意事項。

降脂強度:阿託伐他汀

半衰期:阿託伐他汀14h,瑞舒伐13-20h,匹伐他汀11h,所以它們都屬於長效製劑,可以在一天任意時間服用。

清除部位不同:阿託伐他汀2%經腎臟,90%以上經過膽道;瑞舒伐他汀10%經過腎臟,90%經過糞便;匹伐他汀2%經過腎臟,90%經過糞便。

口服吸收率不同:匹伐他汀吸收率最高為80%,瑞舒伐為50%,阿託伐為30%;

代謝途徑不同:阿託伐他汀主要經過肝臟,瑞舒伐與匹伐他汀少量經過肝臟代謝。

親脂與親水性不同:阿託伐與匹伐他汀脂溶性強,瑞舒伐他汀水溶性強,脂溶性強更容易透過血腦屏障,所以瑞舒伐他汀對於中樞系統的副作用相對要小一些。



不管是使用哪一個他汀類藥物,都需要注意一些問題:

1.長期使用可能導致肌肉疼痛,甚至發生嚴重的橫紋肌溶解,所以如果使用之中有肌痛症狀,應該提早就醫,評估是否繼續使用該藥物。

2.開始服用4周後,藥物發揮最大療效,所以以後的劑量調整應該間隔4周,長期治療停藥後,藥效可維持4-6周。

3.如果使用較大劑量,血脂仍無法達標,可以聯合其他類的降脂藥,比如煙酸類、貝特類。

4.需要定期監測肝功能和肌酸激酶水平,可以作為繼續治療或停藥的參考。膽汁淤積和活動性肝病患者禁用該類藥物。

5,。孕婦哺乳期以及備孕婦女禁用他汀類藥物。


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匹伐他汀和瑞舒伐他汀都屬於第三代他汀類藥物。

瑞舒伐他汀可降低低密度脂蛋白膽固醇≥50%,為強降脂藥物,在一天內任何時候都可以服用。



匹伐他汀為中等強度的降脂藥物,由於食物對它的吸收和生物利用度無影響,半衰期長,所以應晚飯後服用。



瑞舒伐他汀結構中有磺酰胺基團,對腎臟有類似磺胺類藥物的不良反應(急、慢性中毒),對腎功能不全患者,禁用瑞舒伐他汀。

對肌肉的影響:各種他汀類藥物都會引起肌痛的風險,但是瑞舒伐他汀引起肌肉痛的風險最大。

藥物的相互作用: 他汀類藥物大多需要經肝臟的肝藥酶代謝,容易與其他藥物發生相互作用。匹伐他汀只有極少量經肝藥酶代謝,藥物相互作用較少;瑞舒伐他汀有藥物相互作用,聯合用藥時需要謹慎。

對血糖的影響:瑞舒伐他汀可引發胰島β細胞中線粒體功能障礙,導致胰島素分泌減少,引起血糖升高,匹伐他汀對血糖調節具有中性作用,甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

親脂性:親脂性對他汀類藥的肝選擇很重要,高親脂性的更多分佈在非肝臟組織如肌肉等,也就存在更多的肌肉安全性問題。理想的應該是既不太疏水也不太親水,一般來說水溶性他汀安全性高於脂溶性他汀。瑞舒伐他汀,是親水性藥物,安全性高。


總的來說,匹伐他汀和瑞舒伐他汀都有一定的副作用,服藥期間一定要監測肝功、肌酶、血糖等。


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一、首先,兩者都是降血脂藥物, 降低血液中的膽固醇。副作用是藥物的治療量後,所出現的治療目的以外的藥理作用,所有的藥物都有副作用,但存在個體差異,每個人的表現不同,導致的副作用也不同。

二、匹伐他汀:主要的適應症是,用於治療高膽固醇症、家族性高膽固醇症。不良反應包括,較輕不良反應主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等症狀。重大的不良反應,橫紋肌溶解症、肌病、肝功能損害、黃疸等較為嚴重。

三、瑞舒伐他汀:主要適用於經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重),但是仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥、混合型血脂異常症。不良反應包括:常見:內分泌失調、頭痛、頭暈、便秘、噁心。偶見:皮膚和皮下組織異常(瘙癢、皮疹和蕁麻疹)。罕見:免疫系統異常、胰腺炎、肌炎和橫紋肌溶解。

所以,需要根據個人用藥的情況,才能判斷此種藥物對自身,出現的副作用是否嚴重。不一定每個人都會出現副作用,也不一定都是一樣的。雖然有概率之說,但是,如果0.01%的概率發生,就是百分之百。


小曉醫生






匹伐他汀、瑞舒伐他汀都是屬於新型的三代他汀藥物,是臨床上常用的降血脂藥物,而且安全性和耐受性良好。在控制血脂,心血管疾病預防等方面有著重要的臨床地位。

一、臨床應用

瑞舒伐他汀通常適用於各種高脂血症的治療,匹伐他汀治療原發性異常β脂蛋白血脂,純合子型家族高脂血症,高膽固醇血癥。有研究報道稱匹伐他汀有著強有效的降脂效果,與瑞舒伐他汀相比,其進展至糖尿病前期的風險較低。

二、藥物相互作用

藥物的肝臟代謝途徑:匹伐他汀主要經過肝藥酶CYP2C9代謝,瑞舒伐他汀主要經過肝藥酶CYP2C9和CYP2C19代謝,因此,匹伐他汀與其他藥物較少發生嚴重代謝方面的藥物相互作用,而瑞舒伐他汀受其他藥物影響較大。

三、藥物對肝腎的影響

瑞舒伐他汀親水性更強,匹伐他汀的親水性親脂性,介於瑞舒伐他汀和阿託伐他汀的二者之間,通常對於服用阿託伐他汀藥物,發現轉氨酶升高不良反應的情況,換服瑞舒伐他汀或匹伐他汀,有時會能夠減少肝臟方面的不良反應。 瑞舒伐他汀結構中有類似於磺胺類藥物的結構,可能對於腎臟會產生不良的影響,而匹伐他汀則沒有這方面的影響,如果是腎臟功能不好的朋友,可選擇匹伐他汀效果更好。

四、不良反應

兩種藥物的副作用均為肌酸激酶、谷丙轉氯酶和穀草轉氨酶升高。嚴重不良反應有橫紋肌溶解和肌病。一般不良反應的出現都是和劑量有關,如服藥後不適明顯,應諮詢醫生是否需要調整用法用量。

綜上所述,這兩個藥物在降血脂方面,都是很好的藥物,都是可以長期服用的藥物,如何選擇藥物,還要根據自身的身體情況,血脂狀況,服藥的敏感性等多方面因素來決擇,只有適合自己的才是最好的。


橙子醫生



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