硝苯地平和非洛地平有什麼區別?

淑傑14


硝苯地平和非洛地平有什麼區別?我們首先看這兩個藥物的相同點,兩個藥物均為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,都可用於高血壓的治療,但兩藥各有特點,針對具體患者選藥時,必須綜合考慮患者因素、藥物作用特點、藥物製劑特點等進行選擇。

硝苯地平片為硝苯地平普通製劑,除了用於高血壓治療,還可用於心絞痛如變異型心絞痛;不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛的治療。普通片半衰期為2.5~3h,硝苯地平的服用劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整,過量服用硝苯地平可導致低血壓。應從小劑量開始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大劑量不宜超過120mg/日。本藥在治療劑量下對竇房結與房室結功能影響小,血壓下降可引起反射性心動過速。其“突釋”現象易引起面部發熱、潮紅、頭痛、眩暈、心動過速、踝部水腫、尿頻和乏力等。FDA警告:短效硝苯地平有增加心肌梗死的危險,高血壓急症也禁用短效硝苯地平,長期用藥不宜驟停,因此,目前降壓治療較常用的是硝苯地平緩釋片或控釋片。硝苯地平緩釋片作用機制同普通片,口服後按一級速率釋放藥物,相比普通片具有相對維持血藥濃度穩定、長效、高效及低不良反應的特點。但仍需每天兩次維持有效血藥濃度,兒童禁用。硝苯地平控釋片口服後按照零級速率釋放,得到更為平穩、波動範圍小的血藥濃度,可避免普通製劑的“突釋”現象,減輕胃腸道刺激,減少了用藥次數和全身的副作用,每天一次的給藥方法可提高患者依從性。



非洛地平片主要用於輕、中度原發性高血壓的治療。起始劑量2.5mg(1/2片),一日2次,常用維持劑量每日為5mg(1片)或10mg(2片),分兩次服。與硝苯地平片相同,該藥在某些病人身上會導致面色潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞,這些反應大部分具有劑量依賴性,而且是在劑量增加後開始的短時間內出現,是暫時的,應用時間延長後消失。與硝苯地平類似,也可引起劑量有關的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥後可能會引起輕微的牙齦腫大。本品在極少數病人中可能會引起顯著的低血壓伴心動過速,這在易感個體可能引起心肌缺氧。

非洛地平緩釋片可用於高血壓、穩定型心絞痛的治療,口服每日1次,可全天平穩降壓,適用於各類高血壓,不受年齡、病情、併發症等條件限制,與硝苯地平控釋片類似,肝功能損害時可減少劑量,腎功能損害時無需調整劑量。另外,非洛地平主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流,選擇性擴張小動脈,對靜脈無此作用,不引起體位性低血壓;對心肌亦無明顯抑制作用。有促尿鈉排洩和利尿作用,可增加輸出量和心臟指數,顯著降低後負荷,而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。


另外,兩藥均為CYP 3A4的底物。抑制或誘導CYP 3A4的藥物對硝苯地平和非洛地平血藥濃度會產生明顯影響。避免與利福平、卡馬西平、伊曲康唑等強的CYP 3A4抑制劑合用,另外,硝苯地平控釋片有不可吸收的外殼,服藥後完整的空藥片可在糞便中發現,為正常現象。硝苯地平控釋片含有光敏性的活性成份,因此本品應避光保存。藥片應防潮,從鋁塑板中取出後應立即服用。另外,硝苯地平禁用於心源性休克患者。

參考文獻

非洛地平緩釋片藥品說明書

硝苯地平片說明書

硝苯地平控釋片說明書

中國高血壓防治指南(2018)


南開孫藥師


硝苯地平和非洛地平均屬於鈣通道阻斷藥.

目前推薦使用比較常見劑型為硝苯地平緩釋片和非洛地平緩釋片(波依定).



從臨床實際觀察,非洛地平緩釋片(波依定)的治療效果和患者使用的依從情況來看,波依定要優於硝苯地平緩釋片、美託洛爾等β受體阻斷藥、氫氯噻嗪等利尿藥.

具體分述如下:

硝苯地平屬於短效藥,半衰期短,不良反應輕微,具有擴張外周血管和冠狀動脈以及改善腦血流和血液的粘度,既能夠24小時的持續的控制患者的血壓,又能夠保護大腦和心臟以及對抗動脈粥樣硬化的作用.硝苯地平特別適用於高血壓(輕、中、重度高血壓均可)合併冠心病、心絞痛、糖尿病、雙腎病變、支氣管哮喘以及高脂血症或者惡性高血壓患者.目前多推薦緩釋劑型,目的是減少硝苯地平迅速降壓導致的副作用.

非洛地平屬於長效的鈣通道阻斷藥,半衰期長,可以到達25小時左右,不良反應主要是心慌、頭痛以及水腫,非洛地平緩釋片一次服用的劑量較小(5~10mg,而硝苯地平緩釋片單次服用劑量為10~20mg),作用的維持時間較長,一天只要服藥一次就行,療效好,可以單純使用或者聯合使用其他藥物,適用範圍更廣,不論年齡的大小、患者病情的嚴重的程度、不論是否合併心腦血管以及腎臟病變的等各種類型的高血壓病患者均可以選用非洛地平緩釋片.

從以上可以看出,硝苯地平緩釋片和非洛地平緩釋片都具有良好的降壓效果,且在給患者用藥治療過程中一般不會出現嚴重的不良反應,對患者血糖、血脂以及肝腎功能影響不大,也沒有特殊要求,使用起來還是比較安全和可靠,但從臨床過程來看,非洛地平緩釋片比硝苯地平緩釋片還是有優勢的.

(圖片來源於網絡,不作為商業用途!本文內容僅供參考,不作為診斷和用藥的依據,不能代替醫生和其他醫務人員的診斷和治療以及建議,如有身體不舒服,請及時就醫。)


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硝苯地平和非洛地平同屬於二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑。具有鈣離子拮抗劑具備的藥物作用機制,適應症和不良反應,但又因其藥物結構不同,藥動學藥效學特點,同為地平類也有所差異。

地平類作為一線降壓藥,在臨床應用廣泛,硝苯地平與非洛地平具有地平類的藥物的特點,如地平類藥物不引起體位性低血壓,不影響血脂,血糖,尿酸,水鹽代謝,不減少心臟血輸出量,腎臟血流量,不影響心臟傳導功能。因此適用於高血壓合併糖尿病,高血脂,高尿酸血癥,慢性腎功能衰竭等病症。但與此同時也具備地平類藥物的缺點,如面部潮紅,頭痛,心悸,腳踝水腫,牙齦增生等。因地平類藥物對血管的選擇性擴張作用,使地平類藥物有所區別。硝苯地平作用於心肌及血管平滑肌鈣離子通道,抑制鈣離子像細胞內膜流動引起心肌收縮降低和血管擴張,對冠狀動脈擴張作用強,用於冠心病,心絞痛,高血壓。非洛地平主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣離子的內流,選擇性擴張小動脈,對外周血管也有擴張作用,降壓穩定,長效。用於高血壓,穩定性心絞痛。

硝苯地平片降壓快速,強效,維持時間短,血管快速擴張,血壓很快降低易導致頭痛頭暈,心跳加速,藥效維持時間5h,一天3次,不能維持穩定血壓。硝苯地平常用製劑為硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片,釋藥緩慢,每天服用一次或兩次,平穩控壓,同時減輕面紅耳赤等不良反應,硝苯地平緩控釋製劑可用於妊娠高血壓。非洛地平降壓效果較硝苯地平長效穩定。非洛地平片治療高血壓常用計量5mg, 一日一次,穩定控制血壓。非洛地平可與β阻滯劑合用,用於中重度高血壓。硝苯地平與β阻滯劑合用則可導致血壓過低,心功能抑制,增加心衰機率。

硝苯地平與非洛地平在體內經肝微粒體酶體統(P450)作用,服用影響細胞色素P450類的藥物會影響兩者代謝。如避免與葡萄柚汁同服。兩者具有較高的血漿蛋白結合率,非洛地平不影響其他血漿蛋白結合藥物的結合程度,硝苯地平人體血漿蛋白結合率高達92%~98%,則使其他藥物遊離程度改變。


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