他汀类药物使用过程中还如何发挥最大的药效?

全科扫地僧


这个问题很有意义,他汀类药物是有高血脂问题的最常用药物,如何保证他汀类药物的疗效,同时也能达到最好的降血脂效果,就是很值得探讨的问题。

大多数的药物都有一个“量-效”关系,他汀类药物也不例外,在一定的范围内,服药剂量越大,他汀类药物对于血脂的调节效果也就越强,但同时带来的,也是药物安全性的问题,服用大剂量,高强度的他汀类药物,引起转氨酶升高、肌肉痛等方面的不良反应的几率也会大大升高,因此,为了用药安全,我们不建议服用太高剂量的他汀类药物。

给大家介绍下他汀药的“6%效应”。在他汀类药物的应用剂量范围内,当他汀类药物的服药剂量增加一倍,他汀类对于血脂的调节效果,平均水平在6%左右,因此,如果为了降血脂,一味的加大他汀类药物的服药剂量,可能降血脂效果不会太明显,但用药的安全性却大打折扣,如果因为服药他汀的药物剂量太高,而导致发生副作用风险,而没有及时发现,导致肝损伤或者横纹肌溶解症,那就更是得不偿失了。

由于人种的差异性,我国的高血脂患者,服用高强度他汀,导致出现转氨酶升高,肌肉痛等不良反应的发生率要远远高于欧美人群,因此,更不建议一味的增加他汀类的用药剂量,甚至服用高强度的他汀来控制血脂。一般说来,做好能够在血脂控制达标的情况下,尽量选择低中剂量的他汀类药物来服用,如果服用中等强度的他汀仍然不能控制血脂有效达标,可以考虑加服依折麦布、普罗布考等药物联用,他汀联用药物降血脂,多数情况下,由于单纯的加大他汀类药物剂量,而安全性也更好一些。

在选定药物剂量的前提下,想要更大限度的发挥他汀类药物的药效,还需要注意以下几个问题——

1. 服药时间:服药时间的选择,主要是针对短效的他汀类药物来的,对于长效的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等,则不必考虑服药时间的问题。而对于较为短效的辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等,由于夜间是肝脏合成胆固醇的高峰时段,因此,这类他汀选择晚间服用,能够使其更好的发挥药效。

2. 进餐影响:这个影响主要也是对于短效他汀而言,进餐对长效他汀的降脂效果基本无影响。对于亲脂性的辛伐他汀和洛伐他汀,进餐时会促进药物更好的吸收,因此晚餐时服用最佳,而普伐他汀和氟伐他汀则不受进餐影响,睡前服用效果更佳。

3. 合用药物影响:多数的他汀类药物会经过肝脏的CYP450 3A4酶代谢,如果合用能够增强这个肝药酶活性的药物,如利福平,则会影响这类他汀药的降脂效果,如辛伐他汀、阿托伐他汀等都属于这类药物,如果确需同服这类药物,可以根据情况,选择考虑不经肝药酶代谢的普伐他汀,或受肝药酶影响较小的瑞舒伐他汀或匹伐他汀。

4. 最后一点,也是最重要的一点,想要他汀类药物更好的发挥药效,生活上的严格自律必不可少。健康的生活方式,是血脂控制和调节的基础,如果单单靠服用药物,而生活上不做控制,相当于一条腿走路,不可能把血脂有效的控制和调节下来,因此,想要他汀药物更好的发挥药效,一定要注意健康生活习惯的保持,低脂低糖低盐饮食、保持健康饮食结构和饮食习惯,加强运动、戒烟限酒、控制体重等,这些方面谈的很多了,就不多说了。


李药师谈健康


他汀是治疗心脑血管疾病的基石药物。他汀不仅可降低低密度脂蛋白胆固醇,还可稳定动脉斑块,减轻动脉炎症,长期应用可降低心血管事件风险。那么。如何让他汀发挥最大的效应呢?接下来,医学莘将为您解析。

随着用量的增加,他汀的作用也会逐渐增强。那么,如果他汀达到允许范围的最大用量,是否可发挥出最大的药效呢

理论上是这样,但临床中却很少这样用。启动他汀治疗时,我们一般选择中等强度的他汀,所谓中等强度他汀是指该剂量范围的他汀可使低密度脂蛋白胆固醇降低25-50%左右。比如每日服用10-20mg阿托伐他汀,5-10mg瑞舒伐他汀,2-4mg匹伐他汀,20-40mg的辛伐他汀等,均属中等强度他汀。超过中等强度他汀的剂量,当他汀剂量倍增时,其产生的降低密度脂蛋白胆固醇药效却并未倍增,仅仅增加了6%左右。相反,他汀引起的不良反应,如肝功能异常、肌肉损害、新发糖尿病却显著增加,治疗费用成倍增加。所以,使用他汀,我们在考虑发挥最大药效的同时,还应考虑不良反应、成本等因素。


我们该如何增加他汀的药效

虽然他汀降血脂的药效与剂量倍增不成正比,但我们却可以与其它药物联用,以增加他汀的药效。最常用的联用方案为与依折麦布联用。他汀主要作用于胆固醇的合成环节,依折麦布主要作用于胆固醇的吸收环节,二者作用机制不同,联用不会增加他汀的不良反应,但却可使低密度脂蛋白胆固醇在使用他汀的基础上再降低18%,因此,他汀联用依折麦布可增加他汀的降脂药效,几乎发挥出了他汀的最大药效。

其次,选择正确的服用时间也会增加他汀的药效。阿托伐他汀与瑞舒伐他汀属于长效他汀,一天中任意时间服药均可。但其它他汀属于短-中效他汀,作用时间短,最好睡前服药。因为低密度脂蛋白胆固醇合成高峰在夜间,睡前服用可增加降脂疗效。


此外。改变膳食结构也可增加他汀的药效:低脂饮食,每日脂肪低于总热量30%;低胆固醇饮食,每日胆固醇摄入低于300mg;低饱和脂肪酸饮食,高胆固醇血症患者每日饱和脂肪酸摄入低于每日总热量7%。更有利于血脂的控制,有利于他汀发挥出更好的疗效。

综上,中等强度他汀联用依折麦布可显著增加他汀的降脂效应,该联用方案在中等强度他汀的基础上几乎使他汀发挥出了最大的效应,合适的服药时间与膳食结构也有助于增加他汀的疗效。

感谢大家的阅读!

医学莘期待大家的关注,呈上更多健康知识!

注:本文图片来源网络,若侵及版权,请联系删除。文内容仅作为健康科普,不作为医疗建议或意见,不具备医疗指导条件。


医学莘


他汀类药药物是主要的降脂药物和抗动脉粥样硬化斑块的药物。因此常用于血脂异常以及冠心病、脑梗塞、颈动脉粥样硬化等心血管疾病的预防和治疗。

要想在使用过程中达到最大的疗效,至少应该注意以下3点:

1.服药的剂量。对于我们中国人而言,一般来说中等剂量的他汀就足以达到最大的药效浓度,例如阿托伐他汀10~20mg、瑞舒伐他汀10mg、匹伐他汀2~4mg都是属于中等剂量的他汀。如果再继续增大剂量,效果不会增加,反而副作用增加。当然老年人由于代谢降低,需根据耐受情况,酌情减量。

2.服药时间。他汀类药物主要是通过抑制胆固醇的合成而达到降低胆固醇、稳定斑块的作用,而胆固醇的合成则是在晚上的时候最旺盛,尤其是在凌晨12点~2点w左右。因此,对于服用他汀类药物的患者,一般建议在晚上服用。

3.不能与某些药物同时服用。他汀类药物主要是通过肝脏代谢的,与都些药物同时服用可能会导致肝脏的损伤,例如红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素和酮康唑、伏立康唑等咪唑类抗真菌药物。因此,在服用他汀类药物时,如果要服用其他药物注意查看说明书,是否能与他汀类药物同时服用。

希望我的回答能帮助到您。

我是医师杨浩,专注常见病、多发病诊治,慢性病管理,健康科普。


分享到:


相關文章: