卡託普利,依那普利等ACEI類降壓藥有什麼特點和不良反應?

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臨床上很多患有高血壓的患者都在使用普利類降壓藥,於是就會有很多高血壓的患者問起很多關於普利類降壓藥的問題。今天張大夫來集中說一說普利類降壓藥的相關知識。

普利類降壓藥學術名字是血管緊張素轉換酶抑制劑,它可以阻斷血管緊張素II的生成,抑制激肽酶的降解來發揮降壓的作用。世界上的很多大型臨床試驗都發現,普利類降壓藥降壓作用明顯,同時對於血糖、血脂沒有不良影響。少吃鹽和使用利尿劑可以加強普利類降壓藥的降壓作用。普利類降壓藥特別適合於那些高血壓伴有心力衰竭、心肌梗死、心房顫動、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合徵、蛋白尿、微量蛋白尿的患者。普利類降壓藥好歸好,也有副作用,比如說最常見的副作用就是咳嗽,多見於用藥的初期。同時還有導致血鉀升高、血管神經性水腫的副作用。特別指出的是,普利類藥物嚴禁孕婦、高鉀血癥和雙側腎動脈狹窄患者吃。

總之,普利類藥物是好藥,但是也要看具體情況,用好了,絕對有利於高血壓患者的身體健康。


張之瀛大夫


常常面診許多老年人,他們給我說服用的是卡託普利,而且一天口服一片,一天一次。一瓶幾塊錢,100片一瓶,便宜划算。這樣真的利於病情控制嗎?還是沒有作用的服藥,自欺欺人呢?

為什麼醫生建議患者服用依那普利,依那普利的成本遠超過卡託普利,有這必要換藥嗎?



今天我們談談卡託普利、依那普利、ACEI之間存在的關係。

ACEI:

ACEI是血管緊張素轉化酶抑制劑的英文縮寫。就是它能讓血管放鬆達到減壓的效果。

這種效用研製出來的藥都基本帶“普利”兩個字。所以以後你們買藥看見普利兩個字,就知道是ACEI類的藥物。

1、主要作用:

這類藥物不光具有降血壓的效果,延緩和逆轉心室重構,阻止心肌進一步發展成心肌肥厚,改善心臟功能,減少心律失常的發生等。

優化後的普利類藥物對於血壓正常的病人,一般情況下它也不會降低正常血壓,所以單純的沒有高血壓的心臟病病人且具有用藥適應症的,醫生也會開給病人服用。但是低血壓患者最好還是不要配用此藥。

2、ACEI的不良反應 :

①雖說不降正常血壓,但是還是應病人體質不一樣有低血壓的風險,應懂得自我監測血壓。

②會引起乾咳不適,停藥後即可緩解。


③偶見高鉀血癥、血管性水腫等等。

④不明原因的腎功不全、重度或極重度貧血等應儘量避免使用。

3、ACEI禁忌症:

①對ACEI過敏者禁用。

②有高血鉀症者、血管性水腫者、妊娠高血壓者等禁用。

③腎動脈狹窄者應禁用,會加重腎衰。

卡託普利與依那普利:

卡託普利:

為短效製劑,作用維持6—8h,半衰期短於3小時,所以每天應12.5mg~50mg/片,3次/天。所以一天一片,有沒有其他降壓藥配合的情況下,基本不是作用。如果早上服,最多上午測血壓正常。下午呢?晚上呢?只好呵呵!!!

依那普利:

為長效製劑,作用維持24小時以上,半衰期為11小時,常規建議5mg~10mg/片,1次/天。

依那普利較卡託普利更優化一些,對血管緊張素轉換酶的抑制作用為卡託普利的8倍以上。依那普利的降壓作用時間持久。


依那普利與卡託普利各有各的發揮作用,平常生活降壓醫生建議服用依那普利減壓。但特殊情況下,醫生也會指導患者應用卡託普利。

兩樣藥物的切換使用或其他普利類藥物的切換最好是在醫生指導下進行,不要擅自替換。

(圖片源於網絡)


餘千蘭


在高血壓患者服用的降壓藥中,普利類藥物是很常見也是很重要的一類藥物,卡託普利、依那普利、貝那普利、雷米普利、賴諾普利等,這類藥物屬於血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類的降壓藥,今天就來為大家介紹一下普利類降壓藥。

普利類降壓藥的特點和優勢

普利類降壓藥,通過抑制血管緊張素轉化酶,減少血管緊張素Ⅱ的產出、醛固酮的分泌和血管加壓素的分泌也會有所減少,從而使血管舒張,這種血管的舒張不單是動脈血管的舒張,也包括靜脈血管和周圍血管的舒張,血管的舒張導致外周阻力的減少,鈉、水的排出量增加,血容量減少,從而達到調節降低血壓的效果。

普利類藥物屬於腎素-血管緊張素系統抑制劑,不但對於原發性的高血壓有良好的降壓效果,對於腎性高血壓患者也有良好的降壓效果。以下情況的高血壓患者,特別適合服用普利類藥物控制血壓——

1. 長期高血壓有腎損害的朋友,有代謝綜合徵合併高血壓問題的朋友,服用普利類藥物,能夠顯著減少微量蛋白尿的排洩量;

2. 糖尿病合併高血壓,或糖尿病腎病、非糖尿病腎病的高血壓患者,服用普利類藥物,普利類藥物能夠提高胰島素敏感性,改善腎血流量,延緩腎功能的進一步惡化;

3. 心衰患者,心肌梗死後心功能不全,房顫預防的患者,普利類降壓藥是首選藥物,普利類降壓藥能夠阻止緩激肽水解,使緩激肽濃度增加,緩激肽具有修復心肌細胞的作用,因此,普利類藥物能夠逆轉心肌肥厚,改善心功能,增加心排血量等方面的作用。這一點,是其他類型的降壓藥物所不具備的。

因此,普利類藥物既能夠有效的控制血壓,同時對於腎臟、心臟等靶向器官具有良好的保護作用,是很好的降壓藥物。

有一點需要指出的是,卡託普利這個藥物,是最老的普利類藥物,也是唯一的短效普利類藥物,由於其藥物半衰期短,僅僅只有3個小時,因此,如果服用卡託普利控制血壓,每天需要服用2~3次,才能夠平穩控制血壓,因此,用藥依從性相比其他長效的普利類藥物,要差的多。如果經濟條件允許,選擇依那普利、貝那普利等其他長效藥物,每天服用1次,24小時平穩控制血壓,是更好的選擇。

普利類藥物的不良反應和服藥注意事項

普利類藥物好是好,在我國高血壓患者中的應用卻不如歐美國家廣泛,並不是用藥成本的問題,大部分是因為藥物不良反應的問題,普利類藥物最大的不良反應,是引起乾咳。由於人種、基因的差異,歐美高血壓患者服用普利類藥物,引發乾咳的幾率要大大小於黃種人的發生幾率,因此,很多朋友因為不能夠耐受乾咳的副作用,而選擇了其他的降壓藥物。實際上,對於一些長效的普利類藥物,如福辛普利,賴諾普利等,其乾咳的發生率比短效的卡託普利都已經低的多,如果身體能夠耐受,選擇普利類降壓藥控制血壓,還是很好的。


除了乾咳的不良反應以外,普利類藥物還可能引起血管神經性水腫、血鉀升高等方面的不良反應,在服藥期間也應該予以注意。

普利類藥物具有舒張腎動脈血管,改善腎動脈血流的作用,因此,對於有雙側腎動脈狹窄問題的朋友,是禁止服用普利類藥物的,另外對於妊娠期的朋友,普利類藥物也是禁用的,如果在服用期間發現妊娠,也應該儘快停用。


李藥師談健康


卡託普利、依那普利都血管緊張素轉換酶抑制劑 (ACEI)類的降血壓藥,這類藥物通過競爭性抑制血管緊張素轉換酶,使血管緊張素I不能轉化為血管緊張素‖而降低外周血管阻力,並通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉瀦留髮揮降低血壓的作用。主要用於高血壓,心力衰竭的治療。


較常見的不良反應有: 皮疹(有時會伴有瘙癢和發熱)、心悸、心動過速、胸痛、咳嗽、味覺遲純等,其中最常見的是咳嗽症狀,但依那普利引起咳嗽發生的現象比卡託普利少見。較少見的不良反應有: 蛋白尿、眩暈、頭痛、暈厥等。有時會引起血管性水腫(多發生在面部、四肢及舌、聲門或喉部)、白細胞與粒細胞減少等。

服用這類藥物時應該注意的事項如下:

1.對卡託普利類藥物過敏者禁止服用。

2.因為食物會使藥物吸收減少,所以應該在餐前1小時服藥。

3. 因為這類藥物會使血鉀增高,與保鉀利尿劑(螺內酯、氨苯蝶啶)合用時注意檢查血鉀。

4.有腦供血不足、冠狀動脈供血不足、血鉀過高、主動脈瓣狹窄疾病的人避免服用,以防發生低血壓。

5.若須要同時用利尿藥時,建議用呋塞米類而不用噻嗪類藥物,出現血尿素氮和肌酐增高時,將這類藥物減量或同時停用利尿劑。

6.在服用過程中出現血管神經性水腫時應該停用,並皮下注射1:1000腎上腺素0.3一0.5ml進行糾正。

7.這類藥物能通過胎盤和進入乳汁,所以哺乳期婦女和孕婦不能服用。

8.因為老年人對這類降壓藥物比較敏感,應該減量服用。

9.這類藥物與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛等同用時,降壓作用會減弱。

10.這類藥物與其他降壓藥合用時,降壓作用加強,應該引起注意,一般不推薦聯合應用治療高血壓病。

另外,在服用這類藥物時要根據病情嚴重程度或個體差異選擇適當的劑量服用。觀察療效調整劑量維持治療。小兒常用量要在開始治療時按體重(0.3mg/kg),每日3次服用,必要時,每隔8一24小時增加0.3mg/kg。



小克大夫


普利類藥物有分為:

短效:卡託普利,須每天服用三次。

中效:依那普利,需每天服用次。

長期:雷米普利、福辛普利、賴若普利、西拉普利、培朵普利、貝那普利等只需要每天服用一次。

原因是藥物在體內代謝血藥濃度衰減峰值是一半的半衰期不同。短效便宜但每天服三次會有三個血藥濃度峰值,能使血壓迅速下降的同時必然引起反射性交感興奮,分泌出大量兒茶酚胺引起心率加快、心肌收縮力增強、外周動脈收縮,這對降壓同時會帶來不利於心血管的作用,所以現在降壓藥都趨向長效製劑來緩慢、平穩降低血壓的同時減少對心血管的不利反應。

普利類藥物主要是抑制無血管活性十肽的血管緊張素I轉換(在肺中為主,切掉二個肽鏈)成為有血管活性的血管緊張素II,它可以阻滯其他旁道途徑(血管、心臟等)轉換產生的血管緊長素II作用於以血管為主的AT1受體,因為該受體激動後導致血管收縮、細胞凋亡、血管增殖、血小板聚集等使血壓升高和對心血管不利的作用。同時普利類藥物能抑制醛固酮減少水和鈉瀦留降低血容量,對降壓和心衰都有好處。同時普利類藥物能抑制緩激肽降解該物質是體內最具有最強擴張血管作用,對降壓、抗心衰是很有那助的。但發揮抗心衰作用時普利類劑量越大效果越明顯,常規降壓劑量作用不大了。

但普利類藥物對衰功能有比其他降壓藥更大的危害,連說明書中寫到:腎功能內生肌酐清除率小於50%的要慎用或似須用的要減量服用,CCr小於30%的禁用。可能與其化學結構、腎排洩、血容量減少都有關係。腎臟科可不理你這套、劑量越大尿蛋白下降越明顯,反正到了終末期腎病也能血透這是他們的看家本事,心血管醫生不敢,還怕發生高血鉀。

另外普利類藥物產生過多的緩激肽常引起很不舒服的乾咳,許多醫生患者寧可用沙坦類藥物降壓。近日英國加拿大學者在WMJ雜誌上發表對近100萬例應用普利類藥物隨訪20年發現肺癌發生率達14%,信度達95%,歸罪利緩激肽和P物質對肺的損傷,用藥十年以上達31%十分吃驚,此回顧性研究無論從樣本量持續時間和信度來講不得不重視,儘管近十年來肺癌發生率明顯增高,但假說甚多。也許這亇研究仍需要時間和大量研究方能下結論。

2019.2.17


我想說點真話


ACEI類藥物又叫血管緊張素轉換酶抑制劑,其作用機制主要是減少血管緊張素II的生成,同時可以減少醛固酮的分泌和緩激肽的釋放,達到高效的降壓效果。

此類藥物的有點

1、降壓效果明顯,對於輕中度高血壓可以單獨使用,聯合利尿劑(氫氯噻嗪)時效果更佳。

2、保護腎臟作用,對於高血壓合併腎病、糖尿病腎病、各種腎性蛋白尿者可作為首選用藥。

3、保護心臟、延緩或逆轉心室和血管重構,尤其適用用高血壓合併左室肥大者。

4、改善心臟和血管的舒縮功能,提高心肌和血管的順應性。和β阻滯劑、醛固酮拮抗劑被指南推薦為心衰治療的“金三角”。

5、除卡託普利外,其餘ACEI類均為長效降壓藥,可以每日一次服藥,降壓平穩,患者依從性高。

ACEI藥物的不良反應

1、咳嗽是最為常見的不良反應,發生率約佔11%,2.57%的患者因此停藥。

2、過敏反應,主要有皮疹、血管性水腫。

3、對於雙側腎動脈狹窄患者和孕婦不推薦應用。

4、低血壓反應,對於老年體弱患者建議從小劑量開始服用。

5、高血鉀、急性胰腺炎、頭暈、乏力等相對較少見。


心內科豪斯醫生


卡託普利,依那普利等ACEI類降壓藥有什麼特點?

卡託普利,依那普利等血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)的中文名字都帶有普利兩個字,因而國內也稱稱為“普利類”降壓藥,是世界範圍內最常用的降壓藥和抗冠心病藥。

作用特點是對各類高血壓都有明顯降壓效果,通常不會產生低血壓效應。同時,不減少心、腦、腎等重要器官的血流量,不干擾交感神經反射功能,反而可以增加冠脈血供,長期應用可改善心肌重塑,因此尤其用於伴有腎損害和冠心病、心衰的高血壓患者。

ACEI的不良反應

ACEI除了偶有眩暈、頭痛、疲乏、噁心等一般性不良反應外,引人關注的副作用是與緩激肽和P物質相關的乾咳和血管性水腫。

刺激性乾咳是人們最常抱怨的ACEI藥物的副作用,雖然長期使用會逐漸減輕。但是,仍有很多人因此停藥,換藥。

血管性水腫,雖然罕見,但是嚴重的可能有生命危險,因此一旦發現應立刻停藥並就醫。

最新研究:ACEI類降壓藥可能增加肺癌風險

2018年10月25日發表在英國醫學雜誌上的一篇文章稱,長期使用普利類藥物可能會增加癌症風險,連續使用5年肺癌風險增加14%;連續服用達10年,與肺癌風險增加31%相關。

但是,鑑於ACEI類降壓藥對高血壓、心臟病的好處,可以極大地降低心血管病的死亡率,人們不必要太過擔心。

需要服用“普利類”藥物治療高血壓、心臟病的患者,仍應該繼續服用。


掙脫枷鎖的囚徒


普利類降壓藥物(ACEI)的藥效特點有:

1.適用於各型高血壓患者:通過抑制血管緊張素轉換酶的活性,抑制血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,同時還作用於緩激肽系統,抑制緩激肽降解;

2.降壓的同時,心率不增加,能明顯改善左心室功能,可防止和逆轉高血壓左室肥厚;

3.長期服用無明顯耐藥性,對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響,能調節血脂和清除氧自由基,可使血漿膽固醇、三酰甘油降低,高密度脂蛋白升高等;

4.對收縮壓和舒張壓有同等降壓效應,擴張動靜脈,降低外周血管阻力和冠狀動脈、腎動脈阻力,增加冠脈血流量,增加靜脈床容量,使迴心血量進一步減少,心臟前負荷降低;

5.降壓的同時可明顯改善糖尿病患者的多蛋白尿或微量蛋白尿,有利於延緩腎臟的損害。

當然每類降壓藥物都有其相應的不良反應:

1.最突出的是咳嗽,嗓子刺癢等呼吸道症狀:ACEI在阻斷組織腎素-血管緊張素-醛固酮系統的同時也激活了緩激肽。主要原因之一是緩激肽可以直接作用於咳嗽反射的傳入神經,然後通過局部的軸突反射機制使相連的感覺神經C纖維末梢興奮並釋放感覺神經肽-速激肽,此為致炎多肽,含P物質及神經肽Y等,致氣道組織局部釋放組織胺,可致支氣管氣道粘膜充血、腫脹,炎症細胞浸潤,粘液分泌增加,致咳嗽發生;

2.血管性水腫:在接受ACEI治療的患者可出現血管性水腫,佔急診血管性水腫的 1/3,其可累及上呼吸道和頭頸部,嚴重者可危及生命,是急症中的急症,臨床應高度重視;

3.低血壓:以及腎功能損害、高鉀血癥。個別患者可有頭痛、眩暈、疲乏、噁心、脫髮,性功能減退、淤膽性黃疸、急性胰腺炎、肌內痛性攣縮等;

4.禁用於妊娠高血壓及雙側腎動脈狹窄等:以及嚴重腎功能損害或高鉀血癥者。嚴重貧血、縮窄性心包炎、肥厚或限制性心肌病、原因未明的腎功能不全及手術前24小時內等患者慎用或不用;

5.高血鉀:與非甾體類抗炎藥、保鉀利尿劑同時用藥可發生高血鉀症,甚至加劇腎衰竭。其它與藥物結構有關的副作用,卡託普利含有巰基可引起粒細胞減少,味覺減退或喪失,過敏性皮炎,一過性蛋白尿,皮膚瘙癢、發熱等。

希望以上的回答可以清楚的介紹到普利類降壓藥物(ACEI)的使用特點和其相應的不良反應。



用戶5973035836


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ACEI藥物自從被應用臨床後,作用廣泛:

1.降血壓。降壓效果明顯,不會引起心率加快,沒有水鈉瀦留,不易產生耐受性,並且多數屬於長效製劑,一天服用一次,依從性好。

2.能改善多個臟器的血供。這類藥物對動靜脈均有舒張作用,能夠改善心功能,增加心腦腎的血流量。

3.抑制和逆轉心血管重構。所以這類藥物是心衰患者有效的治療藥物。

4.對血管內皮有保護作用,能有效降低血栓形成的風險。

5.良好的腎臟保護作用。能延緩糖尿病腎病的進展,對於慢性腎衰患者也有延緩效果。

6.抗動脈粥樣硬化。能有效降低低密度脂蛋白的氧化和膽固醇的聚集。

卡託普利和依那普利作為ACEI藥物的代表,主要用於控制高血壓、改善充血性心力衰竭,除此之外,它們也有各自的特點:

【卡託普利】

1.口服吸收快,但受進食的影響,宜在進餐前1小時服用;

2.起效快,作用短,每天需要2-3次服用;

3.鑑於卡託普利吸收快、起效快的特點,也用於心肌梗死後的心肌保護。

【依那普利】

1.口服易吸收,並且不受食物影響,所以飯前飯後都可以;

2.起效慢,需要4-6小時才能達到最大效果,並且可以持續24小時以上,所以每天只需要吃一次藥就可以了。

ACEI類藥物的不良反應較少,卡託普利和依那普利都有的不良反應和禁忌包括:

1.乾咳,嚴重者可較頻繁;

2.血管神經性水腫,發生率較低;

3.禁用於雙側腎動脈狹窄的患者,容易導致腎衰竭;

4.對胎兒有害,孕婦禁用。


除了上述的一些不良反應,卡託普利和依那普利還有些因結構差異而表現出不同的不良反應:

【卡託普利】

1.可引起皮疹、瘙癢、味覺缺失等,都較短暫,可自行消失;

2.有些患者會出現白細胞降低、蛋白尿等;

【依那普利】

1.因作用持久,可能會因為藥物疊加作用出現低血壓;

2.有些患者會出現高血鉀的情況;

3.依那普利因結構的原因,一般不會出現白細胞降低、蛋白尿、味覺障礙等。

❗用藥先了解,對症少傷害❗


段醫生答疑在線


ACE抑制藥常用的有:卡託普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利等。



降壓作用主要通過抑制血管緊張素生成減少和緩激肽的降解減少,從而擴張血管,使血壓降低,降壓起效時間比較緩慢,但降壓作用逐漸增強,在21天到一個月左右達到最大降壓作用.

該類藥物不僅能降低血壓,降壓效果不錯,而且對高血壓的併發症或者伴發症(如肥胖、糖尿病、心臟病、急性心肌梗死)有明顯的治療作用,可以作為首選藥物.

不良反應輕微,患者一般耐受良好,主要有

①首次給藥會出現低血壓:主要是口服吸收快,藥物高效利用所致

②無痰的乾咳

③高鉀血癥

④低血糖:該類藥有降低血糖的作用

⑤血管源性水腫:可以發生在口腔、舌頭、口唇、鼻子部或者外踝

⑥胎兒畸形或者發育不良或者死胎

服藥後會導致頑固性乾咳,是導致停藥的主要原因.


(圖片來源於網絡,不作為商業用途!本文內容僅供參考,不作為診斷和用藥的依據,不能代替醫生和其他醫務人員的診斷和治療以及建議,如有身體不舒服,請及時就醫。)


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