络活喜5毫克和苯磺酸左旋氨录氯地平2.5毫克两者相比,各自的优缺点是什么?

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氨氯地平主要通过扩张外周小动脉降低血压。由于降压疗效显著,不良反应发生率相对较低,故高血压患者对其耐受性较好,治疗的依从性高,是治疗高血压的常用药物。

目前,市场上的氨氯地平制剂主要有苯磺酸氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片。络活喜全称为苯磺酸氨氯地平片,5mg的苯磺酸氨氯地平主要由两部分组成:50%的左旋氨氯地平+50%的右旋氨氯地平。起降压作用的主要为其中的左旋氨氯地平。所以,5mg的苯磺酸氨氯地平和2.5mg的左旋氨氯地平降压效果相当。那么它们各自有什么优缺点呢?

优点

无论是苯磺酸氨氯地平,还是苯磺酸左旋氨氯地平,他们的起始降压幅度都不大,较少引起低血压;降压平缓,降压持续时间长,每日服药一次,可持续至少24小时,血压波动小,可有效降低心血管事件发生风险,尤其适合动脉硬化的中老年人。但它们又各具优势:

(一)苯磺酸左旋氨氯地平是国产药,由于右旋体可增加水肿、心悸、潮红、头痛等不良反应发生率,故只含左旋体的苯磺酸左旋氨氯地平不良反应发生率较少。

(二)苯磺酸氨氯地平是进口原研药,它既含具有降压作用的左旋体,又含有保护心血管作用的右旋体,故苯磺酸氨氯地平尤其适用于高血压合并冠心病的患者。


缺点

要说它们有什么缺点,当属他们的不良反应。在不良反应中,部分与剂量相关,即用量越大,不良反应发生率越高,主要包括水肿、头晕、潮红、心悸;部分与剂量关系不明确,主要包括头痛、恶心、疲乏、腹痛、嗜睡。但上述不良反应发生率较低,且病人对其耐受性较好。使用苯磺酸氨氯地平的患者,对上述不良反应不耐受,可选择不良反应较小的苯磺酸左旋氨氯地平;若选择左旋氨氯地平依然会出现水肿等不良反应,可加用小剂量利尿剂对症处理。

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医学莘


这两个药都属于一线降压药里的钙通道阻滞剂(钙离子拮抗剂),都是很好的降压药。药物作用时间长,降压效果确切、平稳,临床应用都很广泛。

络活喜是辉瑞公司出品的降压药“苯磺酸氨氯地平”的商品名(苯磺酸氨氯地平是药品的通用名);而苯磺酸左旋氨氯地平最早是我国施慧达药业集团研发的。

这两个药最基本的不同是药物结构。络活喜(苯磺酸氨氯地平)是个消旋体,里面一半左旋氨氯地平,一半右旋氨氯地平。而苯磺酸左旋氨氯地平,就是氨氯地平去掉了右旋的那部分,就只留下左旋部分,就成了左旋氨氯地平了。

跟人的左右手一样,很多药都是手性药物,一半左,一半右;也像照镜子一样,呈现对映的结构。但是这种左右结构的药性有时候是很不一样的。

氨氯地平药物左旋与右旋部分作用也不一样。

地平类钙拮抗剂的药物不良反应之一,是下肢、踝部的水肿。一般认为这是药物扩张动脉的作用强于扩张静脉的作用所导致的(回流不足)。氨氯地平也有这种水肿的不良反应。

而对氨氯地平的研究认为,这种水肿很大部分是由右旋部分引起的,而降压作用主要是左旋部分。所以,去掉右旋部分,只用左旋部分降压治疗,以减少水肿不良反应——左旋氨氯地平就这样产生了。

所以,从降压用药来说,5mg的络活喜和2.5mg的左旋氨氯地平是一般的、相当的常规剂量。

可是,右旋那部分真的就没有用吗?也不是。根据研究,右旋的这部分,可以为人体血管提供一氧化氮(NO)。

一氧化氮有什么用?一氧化氮是血管舒张时需要的一种内皮因子,舒张血管的药物也需要通过一氧化氮起作用,比如硝酸甘油。如果血管内皮缺乏一氧化氮,血管的舒张或者药物扩张血管的作用就会受到影响。所以,氨氯地平右旋的这部分,在抗心绞痛方面有它独特的作用。这一点抗心绞痛的机制是与左旋氨氯地平有区别的。


心血管内科侯晓平


你好!
络活喜是原研药品牌名称(进口药),真的名字(或化学名字)叫氨氯地平。
也有的人说氨氯地平对心脏有保护作用,左旋氨氯地平只是降压?事实不是这样的。

5mg氨氯地平和左旋氨录地平2.5mg两者相比,各自的优缺点是什么?




一,两者剂量作用的区别

从化学结构上看,氨氯地平是一种手性药物,即含有左旋氨氯地平和右旋氨氯平,且各占一半,即规格为5mg一片的氨氯地平,由2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平组成。发现右旋氨氯地平基本无降压作用,其降压作用几乎为0,副作用大。而左旋氨氯地平2.5mg的降压作用等于5mg的氨氯地平。高血压患者平时服用的1片氨氯地平(5mg)等于1片左旋氨氯平(2.5mg)的降压作用。


二,两者降压作用、对靶器官保护、副作用等的区别

两者均为钙离子拮抗剂降压药物,半衰期长达35~50小时,每天给药一次,可平稳降血压的长效降压药,是治疗高血压和心绞痛的常用药。


1,两者的降压作用

通过观察研究发现,两者对原发性轻中度高血压的临床疗效无差异,因半衰期长,漏服24和48小时后,血压无显著变化,即偶尔漏服仍能较好的控制血压。



2,两者对高血压靶器官的保护

两者均能改善左心室舒张功能,逆转左心肥厚,并且在这方面的效果无显著差异。两者在保护肾功能的时候,联合其他类降压药可以减少多种慢性肾脏疾病患者的蛋白尿,并延缓慢性肾脏病的进展。可改善原发性高血压患者的胰岛素抵抗(高血压患者中胰岛素抵抗者达一半左右,影响降压药的作用)。


3,两者的副作用

由于左旋氨氯地平没有了右旋成分,研究观察显示:左旋氨氯地平的副作用在外周水肿、面部潮红等方面发生率明显低于氨氯地平;两者在眩晕及头痛等方面大多轻度副作用。



总之,不同的人,对药物反效及副作用呈在个体差异的可能,高血压患者应在专业医生指导下服用降压药,观察血压及副作用,必要时调整服药方案,达到适合个体的降压药才是好的降压药物。


余千兰


氨氯地平和左旋氨氯地平,说到底还是同一种药物,左旋氨氯地平是氨氯地平的手性药物拆分体,因此,从用药强度上来说,左旋氨氯地平2.5mg剂量和氨氯地平5mg剂量的降压强度类似。

绝大多数的化学药物,都有复杂的化学结构,有些药物还属于具有手性结构的药物,比如氨氯地平就是这样的药物。所谓手性结构,是指这种药物的化学结构中,在三维空间上有对映体的存在,就像人的左手和右手一样。拿氨氯地平来说,它存在左旋和右旋两种异构体结构,对于普通的氨氯地平来说,左旋和右旋混合在一起,叫做消旋体,而如果通过一定的技术手段(手性拆分),将左旋异构体与右旋异构体分开,就可以得到左旋氨氯地平。

之所以要获得左旋氨氯地平,是因为氨氯地平的左旋异构体是其主要具有降压作用的部分,药效学研究发现,氨氯地平的右旋异构体几乎没有降压作用,而左旋异构体的降压作用是右旋异构体的1000倍,以左右混合消旋体的2倍,因此,左旋氨氯地平可以说是将具有降压作用的手性题拆分出来获得的药物,2.5mg的剂量,就能达到消旋体混合的普通氨氯地平的5mg剂量的降压效果。

我国一项《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯 地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研 究》显示,苯磺酸左旋氨氯地平 2.5mg 与苯磺酸氨氯地平 5mg 降压作用相似,两种药物治疗的总有效率分别为 84.91% 和 77.45%。同时观察发现药 物漏服 24 小时和 48 小时后,仍能保持血压低于 140/90 mmHg,提示药物长效持久的降压作用。提醒一下:虽然氨氯地平药物降压作用时间长,但不建议大家隔天服用降压药哦。

左旋氨氯地平是我国制药企业拆分出来的异构体结构,目前有苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平两种,其具体差异在于成盐的酸根离子的区别,在药物主成分上,是没有差异的。

不管是氨氯地平还是左旋氨氯地平,都是长效的地平类降压药,是临床上应用广泛,很好的降压药。氨氯地平作用时间长,药物半衰期长达35小时以上,在高血压患者身上,左旋氨氯地平的药物半衰期更是可以长达50小时,对于盐敏感性高血压患者,老年高血压患者,高血压合并心绞痛、心室肥大、动脉粥样硬化的情况,都是很适用的药物。氨氯地平除了能够有效的降血压,还具有心脏的靶向器官保护作用。另外,对于高血压的联合用药,氨氯地平和左旋氨氯地平,与普利类、沙坦类、β受体阻滞剂洛尔类,噻嗪类利尿剂等,都是可以联合应用控制血压的选择,可以根据实际情况下,选择服用。

从副作用方面看,虽然从理论上来说,左旋氨氯地平由于降低了服药剂量,药物的副作用发生几率也有一定程度的下降,但这两个药物同样都具有导致心跳加快、脚踝水肿、牙龈增生、便秘等方面的不良反应,而且在不同个体上,发生几率也不相同,并不能一概而论说左旋氨氯地平就一定比氨氯地平副作用小,而是要看具体患者的药物耐受性情况。

因此,对于这两个药物,具体选哪个的问题,大可不必太过纠结,这两个药物作用机理类似,副作用也类似,适应症人群也类似,因此,具体选哪个,主要还是看身体耐受情况和是否适合服用氨氯地平这个药物。


李药师谈健康


看完三位大夫对左右氨氯地本讲解第一次感到透撤这样解释能看懂易了解感谢你們


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