沙坦類降壓藥有什麼不同嗎?

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臨床上很多高血壓患者都在吃沙坦類降壓藥,因為沙坦類降壓藥副作用少,降壓效果好,所以廣受青睞。今天張大夫就來說一說沙坦類降壓藥的那些事。



沙坦類降壓藥的作用機制是阻斷血管緊張素II1型受體來發揮降壓作用。世界上很多大型臨床試驗都證實沙坦類降壓藥可以降低心腦血管疾病發生率,包括腦梗塞、冠心病、外周血管病等。同時,沙坦類降壓藥還能降低糖尿病及腎病患者蛋白尿和微量蛋白尿的發生率。


所以,在臨床上沙坦類降壓藥特別適用於高血壓伴有做心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、冠心病、代謝綜合徵、微量蛋白尿的患者,同時那些吃普利類藥物發生咳嗽的患者也適合用沙坦類藥物。沙坦類降壓藥不良作用少,唯一值得跟大家說的就是可能升高血鉀,所以應該注意監測。不能吃沙坦類藥物的人群和不能吃普利類降壓藥的人群大致相同,就是雙側腎動脈狹窄、妊娠婦女和高鉀血癥患者。

總之,沙坦類藥物是一類經典的降壓藥,用得好,可以大幅度提升高血壓患者壽命。


張之瀛大夫


沙坦類降壓藥,是小王醫生最喜愛的一種藥物。

我給我的家人全用的是沙坦類降壓藥。

沙坦類藥物是正規的一大類降壓藥,我們今天不談藥理機制,就說臨床使用。

沙坦類藥物降壓作用不是最強的,比如沒有地平類那麼強,所以對於頑固性高血壓,不能單獨使用;但其降壓作用不那麼威猛,也有一個好處,就是避免降的太低。

同時沙坦類降壓藥也不像利尿劑及倍他樂克那麼弱,避免了血壓不好降;所以在降血壓這方面,我覺得沙坦類恰到好處。

再說副作用,相對來說沙坦類是降壓藥中,副作用最小的;

沙坦沒有普利那樣會引起乾咳,甚至喉頭水腫;

不像倍他樂克那樣會影響心率及性功能;

不像地平那樣會引起水腫及性功能障礙;

不像利尿劑那樣會影響電解質;

同時沙坦不但可用於高血壓,同時用於糖尿病腎病,蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動預防、代謝綜合徵等等;其作用大大。

當然降血壓還是具體看血壓情況的,不能為了選擇副作用小,而不顧血壓;降壓藥的首要任務是降血壓。所以對於比較高的血壓,還是要認真選藥,或者聯合用藥。

也不是說沙坦沒有副作用和禁忌。

沙坦禁忌:高血鉀、孕婦、腎功能不全或衰竭者。

常見副作用:頭暈、心悸、失眠、乏力、眩暈等等;但臨床很少見。

小王醫生說:

沙坦類藥物絕不僅僅是一個好的降壓藥!


心血管王醫生


第一,沙坦類降壓藥屬於哪一類?

沙坦類降壓藥是血管緊張素Ⅱ受體抑制劑,我們簡稱為ARB製劑,是我們常用的五大類降壓藥之一,也是降壓治療中經常選用的藥物之一!因為其副作用小,降壓效果不錯,而且改善心衰預後等諸多方面都有著獨特的優勢,所以成為降壓治療中,一直都是處方量最大的藥物之一!


第二,不吃沙坦類降壓藥還能吃哪些降壓藥?

沙坦類降壓藥常見的有厄貝沙坦,纈沙坦,氯沙坦,坎地沙坦等!其作用機制大同小異!降壓藥分為五大類,沙坦類降壓藥只是五種降壓藥中的一種,除外沙坦類降壓藥,還有ACEI唉P,BETA受體阻滯劑,利尿劑,鈣離子拮抗劑等四種降壓藥,所以,如果不吃沙坦類降壓藥,還可以選擇其他四種降壓藥可選,並不是只有沙坦類一種藥物可以選擇!

第三、沙坦類降壓藥適合於那類高血壓?

沙坦類降壓藥適合於大多數高血壓,但對於急性腎功能不全,腎衰竭,腎動脈嚴重狹窄的患者禁用!適用於合併糖尿病、心衰、心臟擴大、結構性心臟病、尿蛋白等併發症的高血壓的患者!

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沙坦類即arb類降壓藥。全名就是血管緊張素‖受體拮抗劑。市面上常見的有七八種,對常用的4種做個簡單介紹。

氯沙坦:氯沙坦是世界上第一個沙坦類藥物,原創廠家是默沙東,1994年上市。生物利用度為30 %左右,吸收不受飲食影響,半衰期為6 - 9小時。氯沙坦治療高血壓的同時還具有一定的腎臟保護功能。氯沙坦通過改善腎血流動力學作用,減輕腎血管阻力,降低腎小球內壓力,降低蛋白尿,增加腎血流量和腎小球濾過率,從而保護腎臟,延緩慢性腎功能不全的過程。還有一點氯沙坦可以促進尿酸、尿素的排洩,這是氯沙坦的特有功能。當然,它的缺點就是降壓幅度不高,半衰期不長,不一定能保證24小時平穩降壓。

纈沙坦: 纈沙坦,商品名代文,由諾華製藥公司開發,1996年上市。口服吸收迅速,1-2小時達血藥峰濃度,它對於對心力衰竭、心肌梗死的高血壓患者、糖耐量減低的高血壓患者有較好的療效。有研究表明,纈沙坦在控制血壓的同時,可進一步降低新發糖尿病的風險,即一種藥物干預帶來的雙重收益。另外,在心衰的治療方面,也有研究證明有一定療效。

厄貝沙坦:1997年上市,目前見的較多的是賽諾菲公司生產的,商品名安博維。口服吸收快,且不受食物影響,生物利用度高達60 - 80 %。降壓幅度強,半衰期約11-15小時,藥效持續時間長,基本可以達到24小時平穩降壓。厄貝沙坦在逆轉左室肥厚,減少尿蛋白,延緩腎功能惡化的研究循證醫學比較充分,大家看這個藥的說明書適應症就比其他降壓藥多了一句話——治療合併高血壓的2型糖尿病腎病。這是迄今為止在中國唯一獲得SFDA(原國家食品藥品監督管理局)批准治療合併高血壓的2型糖尿病腎病的抗高血壓藥物。

替米沙坦: 原創廠家是勃林格殷格翰,商品名美卡素,1999年上市。它與受體的親和力是氯沙坦的6倍,所以它吸收迅速,降壓幅度大,半衰期24小時,降壓平穩長效。替米沙坦幾乎完全通過糞便排出,而不是通過腎臟排出,因此可以在腎功能衰竭患者中正常使用。有研究表明,替米沙坦對清晨血壓的控制較好。因為它降壓幅度大,所以有些患者不得不改服半片,需要提醒的是美卡素這個藥片特別容易吸潮,需要將剩下的半片保存好。

除了這幾個之外呢,還有坎地沙坦、奧美沙坦等,另外呢,特別一提的是深圳信立泰公司生產的阿利沙坦(信立坦),是我國自主研發的一類新藥,目前也已經上市銷售了。限於篇幅,這裡就不再一一介紹了。


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沙坦類降壓藥也稱作血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(AT受體阻斷藥),AT受體有四種亞型。AT1受體分佈在心臟、血管、腎臟;AT2受體主要在腎上腺髓質和腦中,其生理作用不清楚。普利類藥物不能抑制糜蛋白途徑,而沙坦類能特異性與AT1受體結合,阻斷上游不同代謝途徑生成的血管緊張素Ⅱ作用於AT1受體。此外普利類藥物可導致支氣管炎症因子緩激肽、P物質的堆積,引起咳嗽等副作用。而沙坦類無咳嗽、血管神經性水腫等副作用。

藥理作用

沙坦類有選擇性阻斷AT1受體作用,所以沙坦類可以對心臟、血管、腎臟起到作用。主要是抑制血管的收縮,減弱交感神經活性,起到血壓下降。通過調節水鹽平衡,阻止血管緊張素Ⅱ促進心血管增殖肥大,抑制心血管重構,起到長期降壓作用。此外,當AT1受體被阻斷後,也可以保護腎功能的作用,在患有高血壓的腎病患者中,沙坦類能夠調節腎小球濾過率,增加腎血流量與排鈉,減少蛋白尿。

常用沙坦類藥物

氯沙坦鉀(科素亞),是第一個上市的沙坦類,於1995年被批准上市銷售,規格有50mg與100mg的。臨床使用時間長,起效快,約1小時左右,服用不受食物的影響。維持時間在24小時左右。生物利用度為33%。每日給藥100毫克,氯沙坦以及代謝產物在血漿中無明顯蓄積,主要用於原發性高血壓。

纈沙坦(代文),於1996年批准上市,規格有80mg與160mg的。起效約為2小時左右,維持在24小時左右,生物利用度為25%,進餐時會影響AUC,所以最好空腹服用。每天應該在同一時間服用纈沙坦,主要用於輕度、中度高血壓。



厄貝沙坦(安博維),於1997年批准上市,規格為150mg。起效時間2小時,維持時間24小時。生物利用度70%左右。主要用於原發性高血壓與糖尿病腎病高血壓。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病患者中,報道有下列常見不良反應:體位性眩暈,體位性低血壓,骨骼肌疼痛。

依普沙坦甲磺酸(泰洛欣),1於997年批准上市,規格為400mg,進食會延緩其吸收,故應口腹服用,生物利用度為13%左右,由於利用度較低使其臨床使用受到限制,不如其他沙坦類優勢明顯。

坎地沙坦酯(必洛斯),於1997年批准上市,規格有4mg與8mg。起效3小時左右,生物利用度42%,維持時間大於24小時。主要用於原發性高血壓,也可用於心力衰竭,可降低心血管死亡率與心衰的住院率。該藥嚴重的不良反應有:高血鉀,急性腎功能衰竭,間質性肺炎,血管性水腫,橫紋肌溶解症,粒細胞減少症,但是發生率非常低。

替米沙坦(美卡素),於1998年批准上市,規格為80mg,生物利用度可達50%,維持時間大於24小時,適用於原發性高血壓,也可用以減少中風和心肌梗塞等致命性與非致命性心血管事件的風險。常見不良反應有:流感樣症狀,關節炎,消化不良,某個部位感染症狀。

奧美沙坦酯(傲坦),於2002年被批准上市,規格為20mg。生物利用度約為30%,消除半衰期為13小時左右,用於原發性高血壓。常見不良反應如下:流感樣症狀,鼻炎,背痛,支氣管炎等。

聯合使用

沙坦類可以與利尿藥或鈣離子通道阻滯劑合用於治療高血壓。臨床上有聯合用藥的複方製劑如下:纈沙坦氫氯噻嗪(復代文),替米沙坦氫氯噻嗪(美嘉素),厄貝沙坦氫氯噻嗪氨(安博諾),奧美沙坦氫氯噻嗪(復傲坦),氯地平纈沙坦(倍博特)。

上市後存在風險

2010年美國FDA發佈報告稱,有研究表明沙坦類藥物可能會小幅度增高患者患上癌症的風險。研究結果表明,服用沙坦類患者新發癌症概率為7.2%,未使用沙坦類患者發現癌症的概率為6%。此外,已有報告孕婦服用纈沙坦導致流產,新生兒腎功能不全,所以孕婦最好不要使用。


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沙坦類降壓藥,就是我們常說的ARB類。他是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,與血管平滑肌、腎上腺和其他組織的血管緊張素Ⅱ受體結合,結果是阻斷了血管緊張素Ⅱ與其受體結合的途徑,阻滯血管緊張素Ⅱ介導的血管收縮等生物效應,阻斷醛固酮釋放引起的血壓升高。目前發現細胞膜上的血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)受體有AT1、AT2、AT3、AT4四種,研究較多的為AT1和AT2受體。血管緊張素Ⅱ在組織內產生包括血管收縮和醛固酮釋放的多種生物學效應主要與其和AT1受體結合有關,AT1受體拮抗劑(ARB)在抑制AT1受體的同時可以負反饋抑制腎素分泌,使AT2受體作用增強,而AT2受體作用與AT1受體正好相反。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑即主要通過阻斷AngⅡ與AT1的結合,發揮其降壓及靶器官保護作用。

1994年,首個AT1受體拮抗劑用於治療高血壓的藥物氯沙坦在瑞典上市,此後又陸續上市多個ARB藥物,所有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑均有相同的作用機制,其作用機制是在AT1受體水平選擇性阻斷RAAS。常用ARB包括氯沙坦(losartan)、纈沙坦(valsartan)、厄貝沙坦(irbesartan)、坎地沙坦酯(candesartan cilexetil)、依普沙坦(eprosar tan)、替米沙坦(telmisartan)。有隨機對照研究顯示,在高血壓患者中應用此類藥物,包括在腎臟保護及心血管終點事件的預防方面應用ARB,具有與血管緊張素轉換酶抑制劑相近的臨床獲益(非劣效性比較)。同時對於部分無法耐受ACEI乾咳等不良反應的高血壓患者,選用ARB可以替代ACEI發揮降血壓的作用,且大部分患者可較好耐受。

ARB類降壓藥與其他降壓藥的不同主要體現在以下幾方面:

1.高血壓

ARB是抗高血壓治療的一線藥物之一,美國高血壓指南提出,與安慰劑相比,ARB單藥治療可使收縮壓和舒張壓分別平均降低10.4~11.8mmHg和8.2~8.9mmHg;ARB與氫氯噻嗪合用可使收縮壓和舒張壓分別降低16.1~20.6mmHg和9.9~13.6mmHg。

2.預防腦卒中

在氯沙坦降低高血壓終點事件研究(LIFE)中,與阿替洛爾相比,氯沙坦治療使主要終點事件(死亡、心肌梗死或腦卒中)的發生率降低13%(p=0.021),腦卒中發生率降低25%(p= 0.001)。在老年認知預後研究(SCOPE)中,4964例老年高血壓患者隨機分組接受坎地沙坦或安慰劑治療。坎地沙坦組非致死性腦卒中發生率降低27.8%(p=0.04),但主要終點事件(心血管病死亡、腦卒中或心肌梗死)未顯著減少。

3.心力衰竭

ARB治療心力衰竭有效,但不優於ACEI。在直接比較兩類藥物療效的氯沙坦心力衰竭生存研究(ELITEⅡ)中,氯沙坦組(50mg qd)和卡託普利組(50mg tid)的總死亡率分別為17.7%和15.9%,氯沙坦組危險比為1.13(p=0.16);心臟猝死發生率分別為9.0%和7.3%,氯沙坦組危險比為1.25(p=0.08)。有人提出,氯沙坦療效相對較差是因為其劑量偏小。為驗證這一說法而設計的氯沙坦心力衰竭終點評估試驗(HEAAL)納入3846例不能耐受ACEI的收縮性心力衰竭患者,隨機分入大劑量(150mg/d)或小劑量(50mg/d)氯沙坦治療組,平均隨訪4.7年。與小劑量組相比,大劑量組主要終點事件(死亡或心力衰竭住院)減少10%(p=0.027),死亡率降低6%(p=0.24),但高血鉀症、低血壓和腎損害的發生率均顯著增高。看來,增加氯沙坦劑量能減少心血管病事件,但也增加不良反應。此外,HEAAL試驗並未直接比較ARB與ACEI治療心力衰竭時的相對療效。

在纈沙坦心力衰竭試驗(Val-HeFT)中,纈沙坦組患者的總死亡率和安慰劑組相同,但死亡和病殘聯合終點事件減少13%(p=0.009)。坎地沙坦降低心力衰竭死亡率病殘率研究(CHARM)納入不能耐受ACEI的心力衰竭患者,坎地沙坦治療平均33.7個月使主要終點事件(心血管病死亡或心力衰竭住院)的發生率降低23%(p=0.0004)。根據以上試驗結果,纈沙坦和坎地沙坦適用於不能耐受ACEI的慢性收縮性心力衰竭患者。

4.急性心肌梗死後

心肌梗死後氯沙坦最佳治療(OPTIMAAL)是一項直接比較ARB和ACEI療效的臨床試驗,5477例急性心肌梗死後患者隨機分組接受氯沙坦或卡託普利治療平均2.7年。結果顯示,兩組的總死亡率分別為18.2%和16.4%,氯沙坦組的死亡危險比為1.13(p=0.069)。在纈沙坦急性心肌梗死試驗(VALIANT)中,纈沙坦組和卡託普利組的死亡率分別為19.9%和19.5%(p= 0.98)。因此,不能耐受ACEI的急性心肌梗死後患者可採用纈沙坦作為替代藥物。

5.糖尿病腎病

在厄貝沙坦糖尿病腎病試驗(IDNT)中,1715例2型糖尿病腎病的患者隨機分組,接受厄貝沙坦、氨氯地平或安慰劑治療平均2.6年。厄貝沙坦組的主要終點事件發生率(血清肌酐增倍、發生終末期腎病或死亡)比安慰劑組低20%(p=0.02)、比氨氯地平組低23%(p=0.006),主要獲益是降低血清肌酐濃度增倍的危險。氯沙坦減少非胰島素依賴性糖尿病終點事件研究(RENAAL)納入1513例2型糖尿病腎病患者,隨機分組接受氯沙坦或安慰劑治療平均3.4年。氯沙坦組的主要終點事件(血清肌酐濃度增倍、發生終末期腎病或死亡)發生率降低16%(p=0.02)。在有微量蛋白尿的2型糖尿病患者中[20],厄貝沙坦300mg/d治療2年能顯著降低糖尿病腎病的發生率,但150mg/d治療效果較差。上述試驗表明,ARB對2型糖尿病患者有腎臟保護作用,長期治療(特別是採用較大劑量時)能顯著減慢糖尿病腎病的進展。

6.心血管病高危患者

替米沙坦單用或與雷米普利合用全球終點試驗(ONTARGET)納入25 620例有冠心病、腦血管病、外周血管疾病或糖尿病伴靶器官損害、但無心力衰竭的高危患者,隨機分入替米沙坦、雷米普利、或替米沙坦-雷米普利合用組,平均隨訪56個月[21]。結果顯示,3組的主要終點事件(心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中或心力衰竭住院)的發生率無顯著差異,分別為16.7%、16.5%和16.3%,替米沙坦療效不次於雷米普利。


小結:已經上市的ARB製劑都可治療高血壓。但是FDA僅批准氯沙坦和厄貝沙坦用於2型糖尿病腎病、纈沙坦和坎地沙坦用於心力衰竭、氯沙坦用於預防腦卒中、纈沙坦用於心肌梗死後、替米沙坦用於心血管病高危患者。



藥事健康


沙坦類(ARB)降壓藥也就是血管緊張素II受體拮抗劑。血管緊張素II受體拮抗劑可以與血管平滑肌、腎上腺等其他組織上受體結合,阻礙血管緊張素II與其他受體結合,從而使血管緊張素II不能發揮收縮血管的生物效應。

沙坦類藥物降壓效果好,患者耐受性好,藥物的副作用較少,所以在臨床上是使用比較廣泛的一線降壓藥。常用的善談類藥物有氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等。下面我就介紹一下這幾種沙坦類藥物的不同之處:


1.氯沙坦的原研藥商品名叫科素亞,它的吸收不受食物影響,蛋白結合率為98.7%,生物利用度為33%,藥物半衰期為6-9個小時,代謝產物有35%經過尿液排出,有60以上通過糞便排出,每日常用劑量為25-100mg,可根據情況分1-2次使用。該藥物的谷峰比大於50%,所以降壓相對較平穩,最大降壓效果出現在用藥3-6周後,停藥後一般不會產生反條現象。

2.纈沙坦的商品名叫代文,由諾華製藥公司原研。纈沙坦作用效果強,使用後2小時內起效,4-6小時可達到降壓高峰,持續降壓作用能夠維持24小時,纈沙坦對空腹甘油、總膽固醇、尿酸等沒有明顯影響。在合併心衰、心肌梗死的高血壓患者,以及糖耐量異常的高血壓患者使用該藥效果較好。

3、替米沙坦原藥藥叫美卡素,口服吸收迅速,食物對其吸收無影響,口服0.5小時,血藥濃度達到峰值,用藥後3小時可起效,在用藥4周後停藥,藥效還可維持一週。該藥物主要經膽道排洩,具有改善腎臟血流動力學,減少蛋白尿的功效,具有較強的逆轉左心室肥厚功效。

4.厄貝沙坦的商品名為安博維,適用於高血壓、高血壓合併2型糖尿病腎病、蛋白尿的患者。該藥物吸收迅速良好,進食不會明顯影響其吸收,生物利用度較高。該藥物的谷峰比大於60%,所以其具有平穩降壓的特點,半衰期長約11-15小時,所以每天用藥一次可維持作用24小時以上。厄厄貝沙坦在減少尿蛋白、延緩腎功能退化,逆轉左室肥厚等方面效果更好,可與利尿也聯合治療重度高血壓,對於高血壓合併心力衰竭、左室肥厚有很大改善作用。厄貝沙坦經過肝腎雙通道排洩,所以對於肝腎輕度功能不全的患者都可以使用,一般也不需要減量。

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無名藥師


與普利類降壓藥即血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)僅能部分阻斷血管緊張素II生成的作用相比,沙坦類降壓藥即血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)能阻斷各種途徑產生的所有

血管緊張素II與其受體的結合,以減弱甚至阻斷其升壓作用,從而達到降低血壓的目的。

沙坦類降壓藥物具有療效肯定、不良反應少等優點,是最安全的降壓藥物之一,可以被絕大多數高血壓患者所接受。該類藥物屬長效降壓藥,能穩定控制一天內的血壓,是理想的降壓藥。今日頭條——綜合內科張醫生

其常見副作用為頭暈、乏力、失眠、心悸等,但臨床上並不多見;它對心、腦、腎具有良好的保護作用,尤其適應於高血壓合併有心衰、左室肥厚、糖尿病、腎病的患者,不僅降壓的效果良好,對其併發症亦能有效防治,但禁用於孕婦、高血鉀、雙側腎動脈狹窄的患者。



該類藥常用的有纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦,及其複方製劑,如厄貝沙坦氫氯噻嗪等;至於這幾種藥物的區別,簡單總結一下:纈沙坦適用於輕、中度高血壓患者,優點在於對心衰的治療作用;厄貝沙坦降壓幅度大,價格實惠,可用於治療高血壓合併2型糖尿病腎病的患者;替米沙坦降壓幅度大,對清晨血壓控制較好;坎地沙坦維持時間大於24小時,不良反應發生率低。

值得一提的是,適合自己的才是最好的,降壓藥物的應用一定要在專業醫生的指導下進行。


綜合內科張醫生


我對沙坦類不敏感,吃完沒啥反應也不能降壓。


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