杏林橘泉

高血壓

降壓藥分類及選擇

目前治療高血壓藥物,分為五大類,具有不同的作用機制,副反應也不同。應用也應根據病人的具體情況選擇,這樣降壓治療才能達標。

鈣離子拮抗劑,代表藥物為硝苯地平,對輕、中、重度高血壓均有明顯的降壓作用,血壓越高,效果越明顯,但不降低正常血壓。因為可以擴張血管,所以尤其適用於有動脈硬化的患者。不良反應包括,由擴張血管引起的頭痛、面紅和踝部水腫;還可出現乏力和胃腸反應,故應從小劑量開始,逐漸加量。

利尿劑,常與其他降壓藥合用,以治療中、重度高血壓,尤其適合於血容量高的患者。噻嗪類利尿劑使用最多,其不良反應主要有:高尿酸血癥,故痛風者禁用;腎功能不全者不宜應用。長期大量應用,可使血糖升高、糖耐量降低,並增加胰島素抵抗;血脂升高。其他類利尿劑還可導致電解質紊亂等。

β—受體阻滯劑,代表藥物為美託洛爾。既可防治高血壓,又可治療心絞痛,特別是心肌梗死患者,可預防再梗死;青年人高血壓,心率快、心輸出量大,用藥後可明顯減慢心率、降低血壓;對舒張壓的降低比收縮壓更明顯,因此適合於治療單純舒張壓高的高血壓病人,或聯合其他類降壓藥來治療收縮壓、舒張壓均高的高血壓病人。不良反應包括,心動過緩、房室傳導阻滯、因劑量過大而誘發心衰、哮喘;還可能會對血脂有影響。因為此類藥物可以減慢心率,使用時應嚴密監測,保證心率大於60次/分。

血管緊張素轉換酶抑制劑,代表藥物為卡託普利。可明顯降低輕、中度高血壓;與其他藥物聯合使用,對重度高血壓也有較好的降壓療效,尤其適用於血管狹窄的患者。常見的不良反應為刺激性乾咳,發生率達5%—20%,可能與肺血管裡某些物質增多,刺激咳嗽反射有關。

血管緊張素Ⅱ受體1拮抗劑,代表藥物為氯沙坦,適合症與血管緊張素轉換酶抑制劑相同,其突出的優點是,咳嗽的不良反應較少,藥物耐受性好。

不同的降壓藥物,適合人群不同,選擇時要根據患者的具體情況,在醫生指導下應用。

“降壓藥分類”“一線藥”和“常用藥”

趙光勝上海市高血壓研究所教授

來源:家庭用藥日期:2008-01-10

所謂降壓藥的分類是按其不同的藥理作用機制而區分的,按世界衛生組織(WHO)、國際高血壓協會(ISH)和美國高血壓聯合檢出、評估、預防和治療委員會(JNC)等國際權威組織認定,可分:利尿性降壓藥、α1受體阻滯劑、β受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ的1型(A1)受體拮抗劑、鈣拮抗劑、中樞交感抑制劑、直接擴血管藥等。有的屬於“混合性藥”(包括是或非β受體阻滯劑+具另外藥理機制類藥性的),如卡維地洛(carvidilol),包含阻滯β受體和擴血管兩種藥性,不能歸入以上任何單種藥性藥。

國際權威組織還把上述利尿藥、α1受體阻滯劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑、ACEI(血管緊張素酶抑制劑)及A1受體拮抗劑規定為“一線降壓藥”。

先要介紹以往所謂經典“階梯治療”,包括:一般開始用噻嗪類利尿劑,待達到最大降壓劑量時,視需要可加用2級降壓藥(常為腎上腺素能抑制劑),逐漸增量,直至達到降壓目標;否則再加第3級常為血管擴張劑;除嚴重或頑固性高血壓外,一般不需要使用第4級作用強的交感抑制劑。

這種用藥方案因欠合理、耗費多、不實用,特別是忽視了人類高血壓病理生理改變的多態性,只重降壓不考慮是否改善心血管病危險因子和預防、逆轉心腦腎器官的損傷;且目前上市的鈣拮抗劑和ACEI新藥已可取代原為拮抗由利尿劑、擴血管藥引起的反射性交感-腎素血管緊張素系統的代償性亢進而加用的β阻滯劑。故“階梯治療”的實際價值已不大,而按個體人口學特徵、生理生化(甚至在分子水平)改變及治療反應“優選藥物”的觀念日漸佔優。1993年6月WHO/ISH宣佈上述5族降壓藥均可作為第一線藥使用,即是依據該新情況作出的調整。當然,在存在某些反指徵或優選指徵時(如1型糖尿病有蛋白尿時優選ACEI等)可特殊選用某“一線藥”。然而美國JNC考慮利尿劑與β阻滯劑雖已較老,但價廉(效-價比值

高)、在許多隨機化對照治療試驗表明可有效降低心血管病罹患及死亡率,而情有獨鍾地認為“如無其他藥物的優選指徵時,仍宜選利尿劑或β阻滯劑為‘一線治療’也是有理的(長期治療時如藥費太貴對社會、個人來說確實均難承受)。”

我國在參照國際準則的基礎上,建議不將α1受體阻滯劑作為“一線藥物”,這其實是欠妥的,其所持理由是該類藥物較易產生首劑用藥時的“直立性低血壓”,其實目前上市的多沙唑嗪等長效α1受體阻滯劑可能產生“直立性低血壓”的機會已並不大,特別對伴有高血脂者尤其適用,不能因為其在我國目前不常用而摒棄其於“一線藥”之外。

至於“常用藥”的內容也不會固定不變:有的老藥發現新用途、好療效而重被青睞,進入“常用”之列;在某種狀況非常有用,而在另外則非;某些目前為非“常用類”,卻可衍生出新的良種而被廣為選用;由於對某藥加深了認識和通過進一步臨床使用,而變“不常用”為“常用”;研製創新的好藥種(如血管肽抑制劑)而躋身入“常用藥”,甚至“一線藥”行列也未可知。

而小劑量或常劑量的複方降壓固定制劑,由於其價廉、效佳、副作用相對較少、使用簡便,近年來已被國際權威組織推崇,國內外都已有不少方劑與成藥,廣泛使用於高血壓的防治中,已是“常用藥”,有的學者甚至認為也可作為“一線藥”對待。但它不屬於特定的、按藥理機制區分的抗高血壓藥分類範疇。總之,“抗高血壓藥分類”、“一線降壓藥”和“常用藥”雖相互有關連,但並非相同概念;它們可以隨情況而變動,並從不同角度提供其適應症、應用範圍和採用先後的信息,以指導合理防治。

1.利尿藥如氫氯噻嗪

2交感神經抑制藥

(1)中樞性降壓藥:如可樂定、利美尼定等

(2)神經節阻斷藥:如樟磺咪芬等

(3)去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥:如利血平,胍乙啶等

(4)腎上腺素受體阻斷藥:如普萘洛爾等

3腎素-血管緊張素系統抑制藥

(1)血管緊張素轉化酶(ACE)抑制藥:如卡託普利等

(2)血管緊張素Ⅱ受體(ATⅡ)抑制藥:如氯沙坦等

(3)腎素抑制藥:如雷米克林等

4鈣拮抗藥:如硝苯地平等

5血管擴張藥:如肼曲嗪和硝普鈉等

現在的降壓藥種類這麼多,請問不同的降壓藥有什麼區別?什麼樣的降壓藥副作用比較小?如何選擇降壓藥?

比較好的降壓藥,應該是在有效降壓的同時對靶器官(心、腦、腎)有很好的保護作用,而有些降壓藥不僅不能保護心腦腎,還會帶來許多副作用。

有些降壓藥副作用比較大,比如短效鈣通道阻滯劑如心痛定,會升高血糖,增加心率;利尿類降壓藥雙氫克尿噻、壽比山等,長期服用會引發高尿酸血癥、痛風;已經逐漸走向淘汰的老字號降壓藥利血平會引發突然低血壓等。

臨症指南

我們將降壓藥物分成四類將簡單說一下好了

第一類：ACEI類藥物，也就是血管緊張素I轉化酶抑制劑

優點：降壓效果尚可，對心臟、腎臟等靶器官的保護比較好，能逆轉心室重構，改善心功能

缺點：經常會引起乾咳，尤其是在黃種人當中，可以算是非常常見的一個不良反應

第二類：ARB類藥物，也就是血管緊張素II受體拮抗劑

優點：降壓效果很強大，不管是厄貝沙坦，奧美沙坦，都是降壓效果很強大的藥物，普遍優於ACEI，且不良反應較少

缺點：對靶器官的保護不如ACEI，尤其是在逆轉心室重構和保護心功能方面

第三類：β受體阻滯劑

優點：降壓效果尚可，對心臟功能的保護比較好；同時對於因為交感神經興奮引起的高血壓和心率加快效果上佳

缺點：有些存在慢心率情況的人群無法使用，同時可能對生殖系統有少許影響，尤其是男性

第四類：CCB類藥物，也就是鈣通道拮抗劑

優點：對於老年人的收縮壓升高的情況效果很好，能通過擴張血管改善冠狀動脈血流量。

缺點：會引起心跳反射性加快，尤其是硝苯地平，不過氨氯地平還好，不良反應比較少。

阿卡醬醫生

中國的高血壓人群超過3.3億，高血壓藥的用量是非常驚人的。目前常用的高血壓藥有五大類。分別是1.CCB(鈣離子拮抗劑)，比如硝苯地平、非洛地平等；2.ACEI（血管緊張素轉換酶抑制劑）類，就是各種普利，比如卡託普利、培哚普利、貝那普利等等；3.ARB類（血管緊張素Ⅱ受體抑制劑），就是各種沙坦，比如厄貝沙坦、氯沙坦、纈沙坦等；4.β受體阻滯劑　常用的有美託洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等；5.利尿劑 常用的有氫氯噻嗪、托拉塞米、吲噠帕胺等。

降壓藥種類繁多，雖然都有降壓的作用，但並不是說哪種好，哪種不好，每種藥各自都有優缺點。

CCB類

優點 相對於其它降壓藥的優勢是老年患者有較好的降壓療效，高鈉攝入不影響降壓療效；在嗜酒的患者也有顯著的降壓作用；對糖類、脂類代謝無不良影響，可用於合併糖尿病、冠心病或外周血管病患者；長期治療還有抗動脈粥樣硬化作用。

缺點 開始治療階段有反射性交感神經活性增強，可能會引起心率增快、面部潮紅、頭痛、體位性低血壓、下肢水腫，部分人可出現便秘。另外不宜在心力衰竭、竇房結功能低下或心臟傳導阻滯者患者中應用。

ACEI類

優點 ACEI抑制劑具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效，特別適用於伴有心力衰竭、心肌梗死後、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。

缺點 約30%的人會出現刺激性乾咳，部分病人出現血管性水腫。另外高鉀血癥、妊娠婦女和雙側腎動脈狹窄患者禁用。

ARB類

優點 保護靶器官作用確切，對糖脂代謝無不良影響；適用於1~2級高血壓，尤對高血壓合併左室肥厚、心力衰竭、心房顫動、糖尿病腎病、代謝綜合徵、蛋白尿患者有益，也適用於ACEI引起的咳嗽而不能耐受者。

缺點 對雙側腎動脈狹窄、妊娠、高血鉀者禁用；偶見血管神經性水腫等不良反應。部分病人可能出現頭痛、頭暈、無力。

β受體阻滯劑

優點 適用於各種不同嚴重程度高血壓，尤其是心律較快的中、青年患者或合併心絞痛患者。對心血管高危患者的猝死有預防作用。

缺點 對老年人高血壓療效相對較差。由於可增加氣道阻力且對心臟收縮和傳導均有抑制作用，對於慢性阻塞性肺病、支氣管哮喘、病態竇房結綜合症、房室傳導阻滯、心力衰竭和外周血管病患者禁用。不能突然停藥，會出現撤藥綜合症。

利尿劑

優點 利尿劑對老年高血壓、心力衰竭患者尤其有益。可與ACEI或ARB、CCB合用。

缺點 利尿劑的主要不利作用是低血鉀和影響血脂、血糖、血尿酸代謝，往往發生在大劑量時，因此推薦使用小劑量。對於痛風患者禁用。需要定期檢查血鉀、血糖及尿酸。

胡洋

高血壓已經成為心血管事件的頭號殺手，而我國約90%的高血壓患者仍在基層，控制高血壓刻不容緩。而降壓藥物個人認為可粗略的分為6大類。下面將粗淺的介紹下。

第一類：CCB（鈣離子拮抗劑-這裡主要講非二氫吡啶類）。此類藥物無絕對的禁忌症而且降壓幅度強，不影響糖類和脂類的代謝，深受廣大醫生的喜愛。但是要警惕踝部水腫、牙齦增生等的可能。第二類：ACEI(血管緊張素轉化酶抑制劑)。尤其適用於心、腎靶器官損傷的高血壓患者。妊娠高血壓患者禁用，可見乾咳等副作用。第三類：ARB（血管緊張素II受體拮抗劑）。與ACEI都屬於RAAS系統。研究表明如果ACEI不耐受，可選擇ARB類藥物。第四類：利尿劑。尤其適用有體液儲留的，但是要注意此類藥物易引起低鈉、低鉀等電解質紊亂。還有就是易引起糖脂代謝。合併痛風患者，禁忌此藥。第五類：β受體阻滯劑。此類藥物能夠減慢心率，尤適用於合併心率快的高血壓患者。但是青少年高血壓患者要注意，此類藥物可能會導致性功能減低。第六類：複合製劑。包括降壓0號、珍菊降壓片等，這類藥物裡邊含有中樞降壓藥成分，降壓效果明顯，但半衰期較短，一般不推薦使用。

目前，臨床大夫都比較喜歡長效降壓藥，因為這些藥物可以使血壓控制在相對穩定的狀態。具體高血壓患者服用什麼藥物降壓，還要到高血壓門診就診，私人訂製，調整降壓藥。這樣才有可能預防心、腦、腎等系統的損傷。

本期答主：嚴月娟，醫學碩士

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杏花島

降壓藥根據在血壓調節系統中的作用,分為6大類,現將常用的6種口服降壓藥優缺點介紹一下,優點即治療作用,缺點即副作用:

1、利尿劑:代表藥有呋塞米、托拉塞米、氫氯噻嗪、螺內酯等。

優點:一線降壓藥，降壓作用迅速，適用於高血壓伴有容量負荷過重引起心腎功能不全。

缺點:易引起電解質紊亂，排鉀類如呋塞米、氫氯噻嗪可引起低血鉀，保鉀類如螺內酯可引起高血鉀，為了克服這一缺點，最好保鉀類和排鉀類利尿劑同時服用，服用排鉀類利尿劑要口服補鉀，長期服用利尿劑，容易誘發高脂血症和高血糖、高尿酸等併發症，停藥後消失。

2、血管緊張素I轉化酶抑制劑：代表藥有卡託普利、依那普利、貝那普利、培哚普利等。

優點:一線降壓藥，不伴反射性心率加快，改善降壓同時，改善心腎功能，長期服用可以逆轉高血壓引起的心室肥厚，可降低糖尿病、腎病和其他腎實質性損害患者腎小球損傷的可能性，可改善高血壓患者的生活質量，降低死亡率。

缺點:長期服用這種降壓藥，可出現低血壓，乾咳（5%--20%），其中咪達普利引起咳嗽機率較小，有一些病人甚至還會發生低血糖和高鉀血癥等不良反應。慢性腎衰竭血肌酐大於260ummol/L和腎動脈狹窄，以及妊娠期間或者哺乳期間的女性是應該嚴禁服用的。尿毒症透析病人可以使用。

3、血管緊張素ll受體阻滯劑：代表藥有纈沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄貝沙坦等。

優點:和ACEI一樣，改善降壓同時，改善心腎功能，長期服用可以逆轉高血壓引起的心室肥厚，可降低糖尿病、腎病和其他腎實質性損害患者腎小球損傷的可能性，可改善高血壓患者的生活質量，降低死亡率。和ACEI相比，不引起乾咳，和神經血管性水腫的優點。

缺點:與ACEI相似，腎功能衰竭血肌酐大於260ummol/L和腎動脈狹窄，以及妊娠期間或者哺乳期間的女性是應該嚴禁服用的。尿毒症透析病人可以使用。

4、鈣通道阻滯劑：代表藥有硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平等

優點:是治療高血壓應用最廣泛的一類藥。分長效製劑和短效製劑。 如氨氯地平，拉西地平等藥物，這些藥物本身就是長效的藥物，如氨氯地平，其藥物半衰期長達35~50小時，可以每天服用一次，在24小時內起到平穩降壓藥，應用於各種情況的高血壓患者。地平類藥物一般對人體代謝沒有影響，因此高血壓合併糖尿病、高尿酸、高血脂的情況，都可以選擇地平類藥物服用，另外對於高血壓合併冠心病，嗜酒的高血壓患者，鹽敏感的高血壓患者，都可以選擇地平類藥物控制血壓。服用地平類藥物，除了能夠降血壓以外，對於預防心肌肥厚，保護血管內皮，延緩動脈粥硬化，改善腦循環等方面，都有一定的積極作用。

缺點:長期服用鈣通道阻滯劑，有可能會出現頭疼，心跳加速和踝關節水腫牙齦增生等症狀。

5、β受體阻滯劑：代表藥有美託洛爾、比索洛爾、卡維地洛等。

優點:降壓作用緩慢，起效時間長，伴有心絞痛、心肌梗死、慢性心衰緩解期患者使用，可以降低心肌耗氧量，可縮小梗死麵積，減少再梗死發生率，降低猝死風險。

缺點:可引起心動過緩，傳導阻滯，嚴重引起，心臟驟停。嚴重支氣管痙攣患者慎用。禁用於病態竇房結綜合徵、嚴重心動過緩、房室傳到阻滯、心力衰竭、低血壓及孕婦。

6、α受體阻滯劑：特拉唑嗪

優點:降壓同時可降低前列腺及膀胱出口平滑肌緊張度，改善尿流動力學，治療前列腺肥大特別是伴有高血壓的患者。

缺點:可引起體位性低血壓發生。

還有其他少用的口服降壓藥就不一一說了，各種降壓藥都有治療作用和副作用，具體應用藥根據患者病情而定，權衡利弊，最好在專科醫師指導下應用。