真的假的?!阿司匹林居然是柳树皮提炼的?

​在人类的医药史上,如果要评个药界的江湖老大

,阿司匹林要是敢称第一,还没人敢挑战这个地位。阿司匹林目前全球年产5万吨,如果按500毫克1片,那是1000亿片。完爆其他药物。

作为一种历史悠久的解热镇痛药。阿司匹林由于口服后易吸收,在全身组织分布广,作用强。在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等疾病的治疗,还能抑制血小板凝集,用于预防和治疗缺血性心脏病心肌梗塞脑血栓,应用还在向抗癌、抗衰老前沿延伸

可所谓是功能强大、妇孺皆知,抗战剧中也不少出现。有人曾写道:“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某物药物的话,那么可能首先想到的就是阿司匹林。”但有几人能想到阿司匹林的出身是那么寒酸,竟来自柳树皮。

柳树皮止痛的发现

时间可追溯到公元前约300年前的一天。杨柳依依,柳条枝桠随风飘摇,成千上万根柳条在风中旋转跳跃。古希腊人倚靠在柳树下,拨开一块柳树皮尝了一口,依旧是那微妙苦涩又熟悉的味道。神奇的是,几天后身上的疼痛竟然消失了。于是柳树皮具有止痛的效果就这样被发现了。

当然还有很多历史记载:

古苏美尔人在泥板上记载了用柳树叶子治疗关节炎

古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》同样记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效

古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效并给妇女服用柳叶煎茶以

减轻妇女分娩的痛苦。柳树皮这一神奇的功效被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。

在古老的中国,古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。

阿司匹林的诞生

1763年时,有了柳树皮治疟疾的病例;

1828年,法国药剂师亨利·勒鲁克斯( Henri Leroux)和意大利化学家约瑟夫·布希纳(Joseph Buchner )首次从柳树皮中提炼出黄色晶体活性成分,并命名为水杨苷(salicin,C13H18O7);

1838年意大利人发现把水杨苷水解、氧化后变成水杨酸,治疗效果更好。从此被广泛应用于退烧止痛;

1852年蒙彼利埃大学化学教授Charles Gerhart 首次

发现了水杨酸分子的结构,并通过化学方法合成水杨酸

1859年德国人发现了合成水杨酸的廉价办法,将其用于治疗关节炎等引起的疼痛和肿胀,以及流感时的发烧,但也发现水杨酸可引起胃出血

1897年的时候,德国化学家霍夫曼合成了构成阿司匹林的主要物质,乙酰水杨酸,减轻了胃刺激,治疗风湿关节炎疗效极好

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1899年3月6日,又是一个杨柳依依的初春,Felix Hoffman 合成的乙酰水杨酸化合物被正式命名为阿司匹林(Aspirin)并在德国柏林专利局注册。世界上伟大的神妙灵药——阿司匹林诞生了。

阿司匹林的作用原理

阿司匹林,布洛芬和其他非甾体类抗炎药(NSAIDs)等化学物质被称为竞争性抑制剂。它们与花生四烯酸竞争环氧合酶,并与之结合,使花生四烯酸不能参与结合。

它们与花生四烯酸竞争环氧合酶,并与之结合,使花生四烯酸不能参与结合。反应一旦停止,PGG2等前列腺素就不会被制造出来,也不会引起炎症、发烧或凝血。

花生四烯酸是人体大脑和视神经发育的重要物质,对提高智力和增强视敏度具有重要作用。

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花生四烯酸具有酯化胆固醇、增加血管弹性、降低血液粘度,调节血细胞功能等一系列生理活性,对预防心血管疾病、糖尿病和肿瘤等具有重要功效。

高纯度的花生四烯酸是合成前列腺素,血栓烷素等二十碳衍生物的直接前体,人体将花生四烯酸转化为一种前列腺素,进而通过反应生成多种前列腺素。

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图为花生四烯酸分子结构图


它们能带给人体疼痛和肿胀的感觉,并起到凝血作用,最终使你的脚踝呈现淤青。这种作用机制虽然让你痛苦,但反过来说,这是一种自我保护措施。

疼痛提醒伤患受伤,使患者放松脚踝;血液的凝血使你不会流血至死,而炎症会增加损伤周围的新陈代谢,从而开始化学过程,最终使伤口愈合。

阿司匹林的制备方法

阿司匹林经水杨酸乙酰化而得:

在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81~82℃反应40~60min。降温至81~82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65~70℃气流干燥,得乙酰水杨酸

方程式如下:

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阿司匹林的副作用

任何药物都可能会有潜在的受益及不良反应,阿司匹林也是如此。举例来说,近期就有研究指出,阿司匹林也有增加非致命性心脏病发作或中风的风险,吃得不对也会适得反

据报道,长期或大量服用阿司匹林后或多或少有反酸、食欲差、腹胀、腹痛等症状,由于阿司匹林会抑制一些保护胃粘膜的激素的合成,严重时会引起胃粘膜糜烂,导致上消化道出血

偶尔也会出现尿酸增高、药物性皮炎、过敏性哮喘、抑制凝血功能、性功能减退等症状。所以,药是良药,可不要乱吃哦!治疗或长期用药需遵医嘱!

阿司匹林相克药物

阿司匹林是防治血栓的常用药,但是要注意不可与下列药物同时服用:

口服降糖药:

降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用,因为阿司匹林有降血糖作用,可缓解降血糖药的代谢和排泄,使降血糖作用增强,二者合用会引起低血糖昏迷

催眠药:

苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢,降低其治疗效果。

降血脂药:

消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则会形成复合物妨碍药物吸收

利尿药:

利尿药与阿司匹林合用会使药物蓄积体内,加重毒性反应

乙酰唑胺与阿司匹林联用,可使血药浓度增高,引起毒性反应

消炎镇痛药:

消炎痛、炎痛静与阿司匹林合用易导致胃出血

非甾体镇痛布洛芬和阿司匹林同用可能引起胃肠道出血

抗痛风药:

丙磺舒、保泰松和苯磺唑酮的治疗作用,可能被阿司匹林拮抗,导致痛风病发作,不宜联用。

维生素:

阿司匹林能减少维生素C在肠内吸收,促其排泄,降低疗效;维生素B1能促进阿司匹林分解,加重对胃黏膜的刺激

激素:

长期使用强的松、地塞米松、强的松龙会引起胃、十二指肠,甚至食管和大肠消化道溃疡,阿斯匹林可加重这种不良反应,因此不宜同服。

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阿司匹林—一个不朽的传奇!相信经历时代变迁、岁月洗礼、时间积累和历史检验的这种百年神药,将会继续为人类的健康保驾护航,继续向更多疾病的预防和治疗中延伸,在医药史上发出更加璀璨的光芒!



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