1929年，英国细菌学家弗莱明在他的实验室里用固体培养基培养细菌（金黄葡萄球菌）时，发现从空气中偶然落在培养基上的青霉菌周围没有细菌生长。他收集了这些青霉菌，并接种到肉汤培养液中，让它们迅速繁殖，然后把长满青霉菌的液体过滤出来，将滤液滴进长满细菌的培养皿里，几个小时后，原来长势繁茂的细菌全被杀死。由此，弗莱明认为青霉菌产生了某种化学物质，从而抑制了细菌的生长，这便是最先发现的抗生素——青霉素。另外两位科学家弗洛里、钱恩则把青霉素制成了药品，挽救了很多细菌感染伤员的生命。因此，1945年，弗莱明、弗洛里、钱恩三人共同获得诺贝尔生理学或医学奖。
过去的半个多世纪，科学家陆续发现了近万种抗生素，天然的、合成的和半合成的抗生素不断问世，而且不断更新换代，医药学就此进入一个崭新的领域。在人、动物传染病防控，尤其是在细菌性感染防控上，抗生素立下了汗马功劳。抗生素对细菌等致病微生物的“靶性”和“杀伤力”，就像钥匙和锁，很难找到“替代品”。
但是，在人体使用抗生素并被滥用后，科学家渐渐发现了一些对抗生素具有抗性的变异细菌，并且抗药性细菌在数量上大幅增长累积抗药性，最终出现了耐抗生素的超级细菌。这也使得每次人们开发并使用一种新的抗生素时，就会相应地出现一些新的耐药性细菌，这些细菌还可能与其他细菌“交流”它们的耐药性基因，使耐药性的突变得以传播。因此，不断“设计”新的抗生素以应付抗生素耐药性的发生，已经被证明是有一定局限性的。同时，在抗生素作用下还会导致人体中的一些正常菌群丢失，更加使得变异有害菌大量繁殖。如果抗生素的滥用现象不被遏制，人类将进入后抗生素时代。
抗生素之所以被滥用，是因为公众对细菌产生抗药性的原因不清楚，也不知道抗生素作用的机理是什么。那么，抗生素治疗疾病的机理是什么呢？
抗生素通常用于治疗人类细菌和真菌等感染性疾病。其作用可以是干扰细胞壁的合成：如青霉素等，能抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌菌体肿胀、变形，最后裂解而死亡；有的抗生素可以改变细胞膜的通透性，甚至破坏细菌膜的结构，如多粘菌素等；有的抗生素还可以抑制细菌DNA复制，如放线菌素等；还有的抗生素可以影响细菌蛋白质的合成，如四环素等。但抗生素无法治疗病毒性感染疾病，因为病毒不具有细胞结构，没有细胞壁和细胞膜等，所以青霉素等抗生素是不能杀死病毒的。但很多时候，患者分不清其患病的原因，便会盲目地使用抗生素治疗。
那么，如何正确使用抗生素呢？除上面提到的由病毒感染引起的疾病不能使用抗生素以外，正确使用抗生素还要做到对症用药，减少耐药菌的产生。由于细菌在与抗生素的接触过程中会不断变异，为保证抗生素的有效性，使用时能旧勿新、能窄勿宽、能单勿多，必要时合理地联合应用抗生素以使药物充分发挥协同作用。同时，要注意药物剂型，掌握给药途径和时间，通常情况下可视病情的急缓选择静脉滴注、肌肉注射或口服。
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