1929年，英國細菌學家弗萊明在他的實驗室裡用固體培養基培養細菌（金黃葡萄球菌）時，發現從空氣中偶然落在培養基上的青黴菌周圍沒有細菌生長。他收集了這些青黴菌，並接種到肉湯培養液中，讓它們迅速繁殖，然後把長滿青黴菌的液體過濾出來，將濾液滴進長滿細菌的培養皿裡，幾個小時後，原來長勢繁茂的細菌全被殺死。由此，弗萊明認為青黴菌產生了某種化學物質，從而抑制了細菌的生長，這便是最先發現的抗生素——青黴素。另外兩位科學家弗洛裡、錢恩則把青黴素製成了藥品，挽救了很多細菌感染傷員的生命。因此，1945年，弗萊明、弗洛裡、錢恩三人共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。
過去的半個多世紀，科學家陸續發現了近萬種抗生素，天然的、合成的和半合成的抗生素不斷問世，而且不斷更新換代，醫藥學就此進入一個嶄新的領域。在人、動物傳染病防控，尤其是在細菌性感染防控上，抗生素立下了汗馬功勞。抗生素對細菌等致病微生物的“靶性”和“殺傷力”，就像鑰匙和鎖，很難找到“替代品”。
但是，在人體使用抗生素並被濫用後，科學家漸漸發現了一些對抗生素具有抗性的變異細菌，並且抗藥性細菌在數量上大幅增長累積抗藥性，最終出現了耐抗生素的超級細菌。這也使得每次人們開發並使用一種新的抗生素時，就會相應地出現一些新的耐藥性細菌，這些細菌還可能與其他細菌“交流”它們的耐藥性基因，使耐藥性的突變得以傳播。因此，不斷“設計”新的抗生素以應付抗生素耐藥性的發生，已經被證明是有一定侷限性的。同時，在抗生素作用下還會導致人體中的一些正常菌群丟失，更加使得變異有害菌大量繁殖。如果抗生素的濫用現象不被遏制，人類將進入後抗生素時代。
抗生素之所以被濫用，是因為公眾對細菌產生抗藥性的原因不清楚，也不知道抗生素作用的機理是什麼。那麼，抗生素治療疾病的機理是什麼呢？
抗生素通常用於治療人類細菌和真菌等感染性疾病。其作用可以是干擾細胞壁的合成：如青黴素等，能抑制細菌細胞壁的合成，導致細菌菌體腫脹、變形，最後裂解而死亡；有的抗生素可以改變細胞膜的通透性，甚至破壞細菌膜的結構，如多粘菌素等；有的抗生素還可以抑制細菌DNA複製，如放線菌素等；還有的抗生素可以影響細菌蛋白質的合成，如四環素等。但抗生素無法治療病毒性感染疾病，因為病毒不具有細胞結構，沒有細胞壁和細胞膜等，所以青黴素等抗生素是不能殺死病毒的。但很多時候，患者分不清其患病的原因，便會盲目地使用抗生素治療。
那麼，如何正確使用抗生素呢？除上面提到的由病毒感染引起的疾病不能使用抗生素以外，正確使用抗生素還要做到對症用藥，減少耐藥菌的產生。由於細菌在與抗生素的接觸過程中會不斷變異，為保證抗生素的有效性，使用時能舊勿新、能窄勿寬、能單勿多，必要時合理地聯合應用抗生素以使藥物充分發揮協同作用。同時，要注意藥物劑型，掌握給藥途徑和時間，通常情況下可視病情的急緩選擇靜脈滴注、肌肉注射或口服。
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