替米沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦、氯沙坦這幾種沙坦類藥物有什麼不同?

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沙坦類藥物通過選擇性阻斷AT1受體作用,沙坦類可以對心臟、血管、腎臟起到一定的藥理作用。

通過抑制血管的收縮,減弱交感神經活性,起到血壓下降。通過調節水鹽平衡,阻止血管緊張素Ⅱ促進心血管增殖肥大,抑制心血管重構,起到長期降壓作用。通過保護腎功能的作用,調節腎小球濾過率,增加腎血流量與排鈉,減少蛋白尿。

這幾種沙坦類藥物藥理作用相同,不同點在於它們的體內藥代動力學不同,化學結構差異帶來的藥效強度的不同,以及臨床推廣程度的不同帶來了市場不同。


氯沙坦鉀(科素亞),是第一個上市的沙坦類,於1995年被批准上市銷售,臨床使用時間最長。規格有50mg與100mg。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病。

藥代動力學特點:起效約1小時左右,維持時間在24小時左右,生物利用度為33%,服用不受食物的影響。氯沙坦以及代謝產物在血漿中蓄積不明顯。

纈沙坦(代文),於1996年批准上市,規格有80mg與160mg的。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病、心力衰竭。

藥代動力學特點:起效約為2小時左右,維持時間在24小時左右,生物利用度為25%,進餐時會影響AUC,最好空腹服用,應在同一時間服用纈沙坦。

厄貝沙坦(安博維),於1997年批准上市,規格有150mg。適應症有原發性高血壓、糖尿病腎病。

藥代動力學特點:起效時間2小時左右,維持時間約24小時,生物利用度70%左右。

替米沙坦(美卡素),於1998年批准上市,規格有80mg,適應症為原發性高血壓。

藥代動力學特點:生物利用度可達50%,維持時間大於24小時。替米沙坦主要經膽汁排洩,因此不應用於膽汁淤積、膽道梗阻或嚴重肝功能不全患者 。

除了上述幾種沙坦類外,還有奧美沙坦酯(傲坦),坎地沙坦酯(必洛斯)等臨床也比較常用。


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沙坦類(ARB)降壓藥也就是血管緊張素II受體拮抗劑。血管緊張素II受體拮抗劑可以與血管平滑肌、腎上腺等其他組織上受體結合,阻礙血管緊張素II與其他受體結合,從而使血管緊張素II不能發揮收縮血管的生物效應。

沙坦類藥物降壓效果好,患者耐受性好,藥物的副作用較少,題主所說的這幾種藥物都是臨床使用比較廣泛的沙坦類藥物。

我們來看看這幾種沙坦類藥物的各自特點:


替米沙坦
原藥藥叫美卡素,口服吸收迅速,食物對其吸收無影響,口服0.5小時,血藥濃度達到峰值,用藥後3小時可起效,在用藥4周後停藥,藥效還可維持一週。該藥物主要經膽道排洩,具有改善腎臟血流動力學,減少蛋白尿的功效,具有較強的逆轉左心室肥厚功效。


厄貝沙坦的商品名為安博維,適用於高血壓、高血壓合併2型糖尿病腎病、蛋白尿的患者。該藥物吸收迅速良好,進食不會明顯影響其吸收,生物利用度較高。該藥物的谷峰比大於60%,所以其具有平穩降壓的特點,半衰期長約11-15小時,所以每天用藥一次可維持作用24小時以上。厄厄貝沙坦在減少尿蛋白、延緩腎功能退化,逆轉左室肥厚等方面效果更好,可與利尿也聯合治療重度高血壓,對於高血壓合併心力衰竭、左室肥厚有很大改善作用。厄貝沙坦經過肝腎雙通道排洩,所以對於肝腎輕度功能不全的患者都可以使用,一般也不需要減量。


纈沙坦的商品名叫代文,由諾華製藥公司原研。纈沙坦作用效果強,使用後2小時內起效,4-6小時可達到降壓高峰,持續降壓作用能夠維持24小時,纈沙坦對空腹甘油、總膽固醇、尿酸等沒有明顯影響。在合併心衰、心肌梗死的高血壓患者,以及糖耐量異常的高血壓患者使用該藥效果較好。


氯沙坦
的原研藥商品名叫科素亞,它的吸收不受食物影響,蛋白結合率為98.7%,生物利用度為33%,藥物半衰期為6-9個小時,代謝產物有35%經過尿液排出,有60以上通過糞便排出,每日常用劑量為25-100mg,可根據情況分1-2次使用。該藥物的谷峰比大於50%,所以降壓相對較平穩,最大降壓效果出現在用藥3-6周後,停藥後一般不會產生反條現象。



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